холіноблокірующіе кошти

Холіноблокірующіе кошти (холино [рецептори] + англ. To block перегороджувати, затримувати; синоніми: холіноблокатори, холінолітики) - лікарські засоби, що усувають ефекти ацетилхоліну та речовин з холіноміметичних дією внаслідок блокади холінорецепторів. Залежно від переважаючого впливу на м- або н-холінорецептори (див. Рецептори) холіноблокірующіе кошти поділяють на м-, н-і м + н-холінолітики. Це підрозділ умовно (більшість холіноблокуючих засобів здатні блокувати обидва типи рецепторів) і відображає лише вибір переважних показань до застосування холіноблокуючих засобів

м-холінолітики є алкалоїди (атропін, платифілін, скополамін), що містяться в ряді рослин (листя беладони, блекоти, дурману, крестовника), або напівсинтетичні (гоматропин) або синтетичні препарати - апрофен, Арпенан, іпратропіум бромід, метацин, пірензепін, пропентелін , спазмолитин, хлороз і ін. мають, як правило, структурний подібність з ацетилхоліном. Одні з них добре проникають через гематоенцефалічний бар'єр (апрофен, Арпенан, атропін, платифілін, скополамін, спазмолитин) і надають центральну холінолітичну дію, інші практично не проникають в ЦНС (Іпратропіум бромід, метацин, пірензепін), викликаючи ефекти блокади тільки периферичних рецепторів. Ці ефекти залежать від тропности препарату до певних підтипів рецепторів (м1 -, м2 -, м3 - і т.д.). Препарати, що блокують всі підтипи рецепторів (атропін, платифілін, скополамін) викликають ефекти м-холінергічної, тобто головним чином парасимпатичної денервації виконавчих органів: мідріаз, параліч акомодації, підвищення внутрішньоочного тиску, тахікардію, гіпотонію і зниження скоротливості гладких м'язів бронхів, шлунково-кишкового тракту, сечового міхура, матки, зниження секреції бронхіальних, травних і потових залоз. Пірензепін, блокуючий тільки м1 -холінорецептори шлунка, викликає лише зниження шлункової секреції, майже не впливаючи на зір і інші функції. Така ж залежність існує для холинолитического дії в ЦНС Скополамин надає противопаркинсоническое і переважно седативну дію в одних дозах, але в більш високих - збуджує, як атропін. При передозуванні цих препаратів можливі психомоторне збудження, сплутаність свідомості, галюцинації, кома і різко виражені периферичні холинолитические ефекти (тахікардія, сухість слизових оболонок, парез сечового міхура і т.д.). Для ліквідації проявів передозування (отруєння) застосовують фізостигмін та інші антихолінестеразні засоби оборотної дії.

Показання до застосування м-холінолітиків: гострі отруєння фосфорорганічними та іншими антіхолінестеразнимі і холиномиметическими отрутами; бронхоспазм; Ваготоніческая брадикардія, порушення внутрипредсердной і передсердно-шлуночкової провідності; виразкова хвороба шлунка і 12-палої кишки, спазми гладком'язових органів (пілороспазм, кишкова і печінкова колька і ін.); ірит, іридоцикліт та травми ока (для розслаблення очних м'язів); передопераційна премідікація (профілактика бронхо-і ларингоспазму, гіперсалівації); паркінсонізм і деякі інші хвороби ц.н.с. (Для ряду препаратів з центральним холінолітичною дією). У діагностичних цілях м-холінолітики використовують при рентгенологічному дослідженні шлунково-кишкового тракту, дослідженні очного дна (для розширення зіниці).

Протипоказання: глаукома, астматичний статус, гіпертрофія передміхурової залози і атонія сечового міхура; атонические запори. Препарати з вираженим центральним холінолітичною дією (апрофен, Арпенан, скополамін, спазмолитин) не слід застосовувати до і під час роботи особам, які керують транспортними засобами і зайнятим в процесах, що вимагають концентрації уваги і швидкої реакції.

Апрофен - порошок; таблетки по 0,025 г; 1% р-р в ампулах по 1 мл для підшкірних і внутрішньом'язових ін'єкцій. Додатково має міотропною спазмолітичну дію, в т.ч. на артерії і шийку матки, але посилює тонус і скорочення матки. Використовується головним чином як антисептичну засіб (при колітах, печінкової і ниркової кольках, ендартеріїті) і для стимулювання ослабленої родової діяльності в першому періоді пологів. Дорослим призначають всередину по 0,025 г 2-4 рази на день, в ін'єкціях - по 0,5-1 мл 1% р-ра. Вища добова доза всередину 0,1 г. в ін'єкціях 0,06 г.

Арпенан - порошок, таблетки по 0,05 г. Додатково володіє міотропною спазмолітичну дію, показаний при різного виду кольках. Центральне холінолітичну дію препарату використовується в лікуванні паркінсонізму і пірамідних спастичних парезів. Призначають всередину по 0,05-0,1 г 2-4 рази на день. При передозуванні можливі відчуття сп'яніння, запаморочення, головний біль.

Атропіну сульфат - порошок; таблетки по 0,5 мг; 0,1% р-р в ампулах і шприц-тюбиках по 1 мл; 1% очна мазь і очні плівки (по 1,6 мг атропіну сульфату в кожній). Дорослим призначають всередину по 0,25-0,5 мг 1-2 рази на день, підшкірно по 0,25-1 мл 0,1% розчину. Дози для дітей залежать від віку (від 0,05 до 0,5 мг всередину). Вища добова доза для дорослих 3 мг.

При важких отруєннях фосфорорганічними сполуками атропін вводять внутрішньовенно до 3 мл 0,1% розчину (поряд із застосуванням реактіваторов холінестерази); вливання повторюють кожні 5-10 хв до появи ознак м-холіноблокуючу дії (купірування бронхореі, розширення зіниць і ін.)

Гоматропина гідробромід - порошок (для приготування водних розчинів); 0,25% р-р у флаконах по 5 мл (очні краплі). Застосовують головним чином в офтальмологічній практиці. При закапуванні в око розширення зіниці настає швидко і триває до 12-20 год.

Іпратропіум бромід (атровент) і схожий з ним тровентол застосовуються виключно для купірування і попередження бронхоспазму - см. Бронхорасширяющие кошти.

Беладони (беладони) листя (в складі грудних зборів), настоянка і екстракти (густий і сухий) застосовуються головним чином при спазмах гладком'язових органів, ваготоніческой брадикардії та інших проявах вегетативної дисфункції, рідше (у зв'язку з появою пірензепіна) при гіперацидному гастриті і виразковій хворобі . Настоянку з листя беладони (1:10 на 40% етиловому спирті) призначають дорослим по 10 крапель на прийом (дітям по 1-5 крапель в залежності від віку) 2-3 рази на день. Екстракти беладони використовуються головним чином в складі мають різне призначення комбінованих лікарських препаратів в таблетках або драже ( «Белласпон», «Беллатаминал», «Беллоід», «Бепасал», «Бесалол», «Теофедрин - Н» і ін.) Або в свічках ( «Анузол», «Бетіол»).

Метацин - таблетки по 2 мг і 0,1% р-р в ампулах по 1 мл (для введення підшкірно, внутрішньом'язово, внутрішньовенно). Бронхорозширюючудію метацина і вплив на слинні і бронхіальні залози виражені більше, ніж у атропіну, а мідріатичний менше. Це створює перевагу Метацин для купірування бронхоспазма і в передопераційної премедикації (під час анестезії і операції за станом хворого можна спостерігати по зіницям). Дорослим призначають внутрішньо до їди по 2-5 мг 2-3 рази на день; парентерально вводять по 0,5-2 мл 0,1% розчину; вища добова доза всередину 15 мг. парентерально 6 мг.

Пірензепін (гастрозепін, гастроцепін) - таблетки по 25 і 50 мг; ампули по 10 мг сухої речовини, що розчиняється, перед використанням додається розчинником. Блокуючи м1 -холінорецептори, вибірково пригнічує секрецію соляної кислоти і пепсиногену в шлунку. При виразковій хворобі і гіперацидному гастриті призначають дорослим по 50 мг 2 рази на добу протягом 4-8 тижнів. внутрішньом'язово і внутрішньовенно (повільно) вводять по 10 мг кожні 8-12 год. а при синдромі Золінгера - Еллісона - по 20 мг.

Платифіліну гідротартарат - порошок; таблетки по 5 мг; 0,2% р-р в ампулах по 1 мл для підшкірного введення. Додатково має міотропною спазмолітичну дію. Призначають дорослим внутрішньо перед їдою по 2,5-5 мг. підшкірно по 1-2 мл 0,2% розчину (для купірування коліки), а також в свічках (по 10 мг); в офтальмологічній практиці використовують 1% -2% розчини (очні краплі). Вищі дози: для дорослих разова 10 мг. добова 30 мг; дози для дітей залежать від віку (0,2-3 мг на прийом).

Пропантелін бромід (Про-бантин) - таблетки по 15 мг. Додатково має міотропною спазмолітичну дію. Призначають по 15-30 мг 2-3 рази на добу.

Скополамина гідробромід - порошок; 0,05% р-р в ампулах по 1 мл для підшкірних ін'єкцій. Показання - загальні для м-холінолітиків. У зв'язку з центральним холінолітичною дією використовується для лікування паркінсонізму. При індивідуально високої чутливості до препарату його застосування в звичайних дозах може викликати амнезію, психічне збудження, галюцинації. Призначають дорослим підшкірно по 0,5-1 мл 0,05% р-ра; для розширення зіниці використовують 0,25% р-р (очні краплі) або 0,25% очну мазь (при ирите, иридоциклите). У складі таблеток «Аерон», що містять камфорнокислого скополамін (по 0,1 мг) і гиосциамін (по 0,4 мг), використовується як протиблювотний і седативний засіб при хворобі Меньєра (по 1 таблетці 2-3 рази на день), повітряної і морської хвороби (1-2 таблетки на прийом за 30-60 хв до відбуття або при перших ознаках хвороби). Вища добова доза для дорослих 4 таблетки.

Спазмолитин - порошок. Додатково має міотропною спазмолітичну і місцевим анестезуючу дію. Використовується при спазмах гладком'язових органів, а також при невралгіях, невритах, радикулітах, іноді при мігрені. Призначають дорослим внутрішньо по 0,05-0,1 г 2-4 рази на день. При передозуванні можливі відчуття сп'яніння, запаморочення, головний біль, зниження концентрації уваги.

Хлороз - таблетки по 2 мг. По дії схожий з Метацин. При лікуванні виразкової хвороби призначають по 2-4 мг 2-3 рази на день протягом 3-4 тижнів.

н-Холинолитики поділяють на дві групи: блокуючі н-холінорецептори гангліїв (див. Гангліоблокуючі кошти) і блокують н-холінорецептори в нервово-м'язових синапсах скелетних м'язів (див. курареподібних кошти).

м + н-Холинолитики включають частину препаратів, перерахованих по переважному дії в групі м-холінолітиків (апрофен, Арпенан, спазмолитин і ін.), препарати з приблизно рівним периферичних м- і н-холінолітичною дією (фубромеган) і препарати з групи так називаемвх центральних холінолітиків, б про більша частина яких використовується як протипаркінсонічні засоби.

Фубромеган - порошок, таблетки по 0,03 г. Надає як м-, так і н-холінолітичну (ганглиоблокирующее) дію. Показаний при холинергических кризах, при виразковій хворобі шлунка і 12-палої кишки, особливо у випадках її поєднання з артеріальною гіпертензією. Рідше препарат використовують при кольках. Призначають дорослим внутрішньо перед їдою по 30-90 мг (починають з 30 мг) 2-3 рази на день.