холінергічні синапси

На малюнку 10 показана схема синапсу, в якому збудження передається за допомогою ацетилхоліну. Ацетилхолін синтезується в цитоплазмі холинергических нервових закінчень з ацетілкоен-зима А і холіну; шляхом активного транспорту проникає в везико-ли і депонується в везикулах.

При надходженні нервових імпульсів відбувається деполярізуется-ція мембрани нервового закінчення, відкриваються потенціал-зави-сімие кальцієві канали, іони Са 2+ надходять в цитоплазму нервового закінчення і сприяють взаємодії білків мембрани везикул з білками пресинаптичної мембрани. В результаті вези-кули вбудовуються в пресинаптичних мембрану, відкриваються в сторону синаптичної щілини і вивільняють ацетилхолін.

Мал. 10. Холінергічний синапс. (ХАТ - холінацетилтрансферази; АцКоА - ацетілкоензім А; АЦХ - ацетилхолін; АХЕ - ацетилхолінестеразою.)

Ацетилхолін збуджує рецептори постсинаптичної мемб-рани (холінорецептори) і розщеплюється ферментом ацетилхолін-естераз на холін і оцтову кислоту. Холін піддається обрат-ному захоплення нервовими закінченнями (зворотний нейрональний захоплення) і знову бере участь в синтезі ацетилхоліну.

Відомі речовини, що діють на різні етапи холінергічної передачі.

Везамікол блокує вхід ацетилхоліну в везикули.

Іони Mg 2+ і аміноглікозиди перешкоджають входу Са 2+ в не-рвно закінчення через потенціал-залежні кальцієві канали (аміноглікозиди можуть порушувати нервово-м'язову передачу).

Ботуліновий токсин викликає протеолиз сінаптобревіна (бе-лок мембрани везикул, який взаємодіє з білками преси-наптіческой мембрани) і тому перешкоджає врахуванню везикул в пресинаптичних мембрану. Таким чином зменшується виділення ацетилхоліну з холинергического закінчення. При бо-тулізме порушується нервово-м'язова передача; у важких випад-ях можливий параліч дихальних м'язів.

4-амінопіридинів блокує К + -канали пресинаптичною мем-Брани. Це сприяє деполяризаціїмембрани і вивільненню ацетилхоліну. 4-амінопіридинів полегшує нервово-м'язову передачу.

Антихолінестеразні речовини пригнічують ацетилхолінестеразою і таким чином перешкоджають розщепленню ацетилхоліну; холи-нергіческая передача активується.

Речовини, що стимулюють холінорецептори, називають холино-міметиками (від грец. Mimesis - наслідування; ці речовини в своїй дії «наслідують» ацетилхоліну).

Речовини, які блокують холінорецептори, називають хо-ліноблокаторамі.

Геміхоліній перешкоджає зворотного захоплення ацетилхоліну.

З коштів, стимулюючих холинергические синапси, в міді-Цінської практиці застосовують речовини, які стимулюють хо-лінорецептори - холиномиметики, а також антихолінестеразні засоби (блокують ацетилхолінестеразою).