Гіосціна бутілбромід, інструкція із застосування ліків, аналоги, відгуки
Діючі речовини Гіосціна бутілбромід / Hyoscine butylbromide.
Формула: C21H30BrNO4, хімічна назва: [7 (S) - (1альфа, 2бета, 4бет, 5альфа, 7бета)] - 9-бутил-7-(3-гідрокси-1-оксо- 2-фенілпропоксі) -9-метил 3-окса-9-азоніятріцікло [3.3.1.02,4] нонана бромід.
Фармакологічна група: вегетотропние кошти / холіноблокуючу кошти / м-холінолітики.
Фармакологічна дія: спазмолітичну, м-холіноблокуючу.
Фармакологічні властивості
Гіосціна бутілбромід надає блокує дію на м-холінергічні рецептори. Гіосціна бутілбромід має атропіноподібні ефекти: параліч акомодації, розширення зіниць, підвищення внутрішньоочного тиску, прискорення атріовентрикулярної і синоатріальної провідності, збільшення частоти серцевих скорочень, стимуляція функціональної активності атріовентрикулярного вузла і автоматизму синусового вузла, розслаблення гладкої мускулатури сечо-і жовчовивідних шляхів, шлунково-кишкового тракту , бронхів, матки, зниження секреції екскреторних залоз (слизових, слинних, потових), уповільнення перистальтики. Гіосціна бутілбромід при прийомі всередину погано всмоктується в шлунково-кишковому тракті. З білками плазми зв'язується погано. У найбільшій кількості гіосціна бутілбромід знаходиться в шлунково-кишковому тракті, печінці, жовчному міхурі та протоках і нирках. Виводиться в основному кишечником, в невеликій кількості нирками.
Спастичні стани шлунково-кишкового тракту, сечостатевого і жовчного тракту (жовчна колька, ниркова колька, холецистит, пілороспазм, кишкова колька), спастична дискінезія жовчного міхура і жовчовивідних шляхів, альгодисменорея, загострення виразкової хвороби (в складі комплексного лікування), функціональні та ендоскопічні діагностичні дослідження органів травлення (щоб розслабити гладку мускулатуру).
Спосіб застосування гіосціна бутилброміду і дози
Гіосціна бутілбромід приймається всередину, вводиться ректально, доза встановлюється індивідуально. Пацієнтам старше 6 років: ректально вводять 3 рази на добу по 10 - 20 мг (1 - 2 супозиторію) або всередину приймають 3 - 5 разів на добу по 10 - 20 мг.
Слід враховувати значні відмінності індивідуальної чутливості у різних хворих до гіосціна, в тому числі ймовірність розвитку галюцинацій, збудження при використанні звичайних доз. Імовірність побічних реакцій підвищується у хворих похилого віку. Під час терапії забороняється прийом алкоголю. Необхідно уникати в жарку погоду і при виконанні інтенсивних фізичних навантажень перегріву, а також сауни та гарячих ванн. Під час лікування не можна водити автотранспорт і виконувати інші види діяльності, де необхідна підвищена швидкість реакції і увагу. Для зниження сухості в роті можна застосовувати дрібні шматочки льоду, жувальну гумку без цукру, замінники слини. Необхідно враховувати, що зберігається більше 14 днів сухість у роті збільшує ризик розвитку патологій ясен, зубної емалі, грибкових інфекцій ротової порожнини. Відміну препарату необхідно проводити поступово (при швидкій відміні можливий розвиток пітливості, нудоти, запаморочення).
Протипоказання до застосування
Гіперчутливість (включаючи і до інших алкалоїдів беладони), міастенія gravis, закритокутова глаукома, мегаколон, вік до 6 років, доброякісна гіперплазія передміхурової залози, тахіаритмії, стеноз воротаря, механічна кишкова непрохідність, виражений атеросклероз судин головного мозку, гострий набряк легенів.
Обмеження до застосування
Підозра на кишкову непрохідність; схильність до тахіаритмій; патологія системи кровообігу, при яких підвищення частоти серцевих скорочень є небажаним (включаючи миготливу аритмію, тахікардію, ішемічну хворобу серця, артеріальну гіпертензію, мітральний стеноз, гостра кровотеча); гіпертиреоз (можливе посилення тахікардії); рефлюкс-езофагіт; гіпертермія (температура може ще зростати через придушення роботи потових залоз); атонія кишечника у ослаблених і літніх хворих (ризик розвитку непрохідності); грижа стравохідного отвору діафрагми, яка поєднується з рефлюкс-езофагітом (зниження моторики шлунка і стравоходу і розслаблення НСС можуть стати причиною уповільнення випорожнення шлунка й посиленню гастроезофагеального рефлюксу через сфінктер з порушеною функцією); вік понад 40 років (ризик прояву недіагностованою глаукоми); паралітична непрохідність кишечника; неспецифічний виразковий коліт (можливо пригнічення перистальтики кишечника, що підвищує ризик розвитку паралітичної непрохідності кишечника; також можливе загострення або прояв такого важкого ускладнення, як токсичний мегаколон); печінкова недостатність (зниження метаболізму); ксеростомія (тривале використання може стати причиною подальшого зниження слиновиділення); ниркова недостатність (ризик розвитку побічних реакцій через зниження екскреції); міастенія (через пригнічення дії ацетилхоліну може погіршуватися стан); хронічні хвороби легенів, особливо у пацієнтів молодшого віку і ослаблених хворих (зниження бронхіальної секреції може стати причиною згущення секрету і утворення пробок в бронхах); затримка сечі або схильність до неї або хвороби, які супроводжуються обструкцією сечовивідних шляхів (включаючи шийки сечового міхура через гіпертрофії передміхурової залози); автономна (вегетативна) нейропатія (можуть посилюватися параліч акомодації і затримка сечі); токсикоз вагітності (ризик посилення артеріальної гіпертензії); хвороба Дауна (можливо підвищення частоти серцевих скорочень і незвичайне розширення зіниць); ушкодження мозку у дітей (можуть посилюватися побічні ефекти з боку центральної нервової системи); центральний параліч у дітей (може бути найбільш виражена реакція на антихолінергічні препарати).
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Можливе використання гіосціна бутилброміду при вагітності і в період грудного вигодовування, якщо очікуваний ефект лікування більше можливого ризику для дитини або плода.
Побічні дії гіосціна бутилброміду
Травна система: здуття живота, сухість слизових оболонок (включаючи і в порожнині носа і рота), нудота, запор, і блювота;
сечовидільна система: затримка сечі або порушення сечовипускання;
орган зору: парез акомодації, мідріаз, підвищення внутрішньоочного тиску, нечіткість зору;
серцево-судинна система: тахікардія, серцебиття, підвищення артеріального тиску;
нервова система: запаморочення, нервозність, головний біль, слабкість, порушення мови, атаксія, сплутаність свідомості або збудження (найбільш часто у літніх пацієнтів), порушення сну (сонливість або безсоння), амнезія або зниження пам'яті (при тривалому використанні у літніх хворих, в особливості у мали раніше порушення пам'яті);
алергічні реакції: кропив'янка або інші шкірні прояви; інші: зменшення потовиділення, зниження потенції, почервоніння шкіри.
Взаємодія гіосціна бутилброміду з іншими речовинами
Гіосціна бутілбромід підсилює м-холіноблокуючу дію H1-антигістамінних препаратів, трициклічних антидепресантів (включаючи кломипрамин, амітриптилін, іміпрамін), хінідину, дизопіраміду, амантадина, інших м-холінолітиків (включаючи тіотропію бромід, іпратропію бромід). Одночасне використання гіосціна бутилброміду і антагоністів дофаміну (наприклад, метоклопраміду) веде до ослаблення дії на шлунково-кишковий тракту обох препаратів. Гіосціна бутілбромід підвищує ризик розвитку тахікардії, яка викликається бета-адренергічними препаратами. При спільному використанні гіосціна бутілбромід підсилює дію препаратів, які пригнічують центральну нервову систему.
Передозування
При передозуванні гіосціна бутілбромід розвиваються такі симптоми: розширення зіниць і відсутність їх реакції на світло, захриплість, сухість слизових оболонок, утруднення ковтання, гіпертермія, тахікардія, гіперемія шкіри, галюцинації, порушення свідомості, судоми, пригнічення центральної нервової системи, зупинка дихання, парез сечового міхура і кишечника. Необхідно: промивання шлунка разом з активованим вугіллям і далі з 15% сульфатом магнію, проводити форсований діурез, повторні введення галантамина (кожні 1 - 2 години) або фізостигміну (кожні 0,5 - 1 години), для усунення тахікардії і парезу кишечника можливе використання неостигміну метилсульфат, при не важких судомах і помірному порушенні введення сульфату магнію; у важких випадках - оксигенотерапія, натрію оксибат, штучна вентиляція легенів; катетеризація сечового міхура при утрудненому сечовипусканні; хворим з глаукомою инстилляция пилокарпина, при необхідності можливе системне застосування холіноміметіков.