Екзіфін інструкція із застосування препарату

Показання до застосування препарату Екзіфін

мікози волосистої частини голови (трихофітія, мікроспорія);

мікози шкіри і нігтів, обумовлені Trychophyton (Т. rubrum, Т. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum), Microsporum (M. canis, M. gypseum) і Epidermophyton floccosum;

важкі, поширені дерматомікози гладкої шкіри тулуба і кінцівок, що вимагають системного лікування;

кандидози шкіри і слизових оболонок.

Крем (профілактика і лікування):

грибкові інфекції шкіри, в т.ч. мікози стоп ( «грибок» стопи), пахова епідермофітія (tinea cruris), грибкові ураження гладкої шкіри тіла (tinea corporis), викликані Trichophyton (в т.ч. Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, Т. violaceum) , Microsporum canis і Epidermophyton floccosum;

дріжджові інфекції шкіри, в основному ті, які викликаються родом Candida (наприклад Candida albicans), зокрема попрілість;

різнокольоровий лишай (Pityriasis versicolor), що викликається Pityrosporum orbiculare (також відомий під назвою Malassezia furfur).

Форма випуску препарату Екзіфін

таблетки 250 мг; блістер 4, пачка картонна 4;

таблетки 250 мг; блістер 4, пачка картонна 5;

таблетки 250 мг; блістер 4, пачка картонна 7;

таблетки 250 мг; блістер 4, пачка картонна 10;

склад
Таблетки 1 табл.
тербинафина гідрохлорид 281,31 мг
(Відповідає 250 мг тербінафіну)
допоміжні речовини: МКЦ; натрію крохмальгліколят; крохмаль прежелатинізований; магнію стеарат; кремній колоїдний безводний
в блістері 4 шт .; в пачці картонній 4, 5, 7 або 10 блістерів.

Крем 1 г
тербинафина гідрохлорид 10 мг
допоміжні речовини: цетиловий спирт; стеаріловий спирт; цетил пальмитат; бензиловий спирт; сорбітан моностеарат; ізопропілу міристат; натрію гідроксид; полісорбат 60; вода очищена
в тубах по 10 г; в пачці картонній 1 туба.

Фармакодинаміка препарату Екзіфін

Тербінафін належить до групи аллиламинов, володіє широким спектром протигрибкової дії. У низьких концентраціях виявляє фунгіцидну дію на дерматофіти Trychophyton (T. rubrum, T. mentagrophytes, Т. Tonsurans, Т. verrucosum, T. violaceum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum, плісняві гриби (наприклад Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicaulis), дріжджові гриби, головним чином Candida albicans, і деякі диморфні гриби. На гриби Candida і його міцеліальні форми надає, в залежності від виду гриба, фунгіцидну або фунгістатичну дію.

Тербінафін порушує ранній етап біосинтезу основного компонента клітинної мембрани гриба ергостеролу шляхом пригнічення ферменту скваленепоксидази. Скваленепоксидази не пов'язана з системою цитохрому Р450 (СУР450), тому тербінафін не впливає на метаболізм гормонів і ЛЗ, метаболізм яких пов'язаний з СУР450.

При пероральному застосуванні накопичується в шкірі, нігтях і в волоссі в кількості, що надає фунгіцидну дію. Системне лікування різнобарвного лишаю, викликаного Malassezia furfur, неефективно.

Фармакокінетика препарату Екзіфін

При пероральному прийомі добре всмоктується. Через 0,8 год абсорбується половина прийнятої дози; через 4-6 год половина прийнятої дози розподіляється в організмі. Через 1-2 год після прийому внутрішньо одноразової дози 250 мг Cmax в плазмі крові досягає 0,97 мкг / мл. Біодоступність 80%. Прийом їжі не впливає на біодоступність тербінафіну.

При місцевому застосуванні - абсорбція <5%, оказывает незначительное системное действие.

Тербінафін інтенсивно зв'язується з білками плазми крові (99%), швидко поширюється в тканинах, проникає в дермальний шар шкіри і нігтьові пластинки. Проникає в секрет сальних залоз і накопичується у високих концентраціях в волосяних фолікулах, у волоссі, шкірі і в підшкірній клітковині. Вже через кілька тижнів лікування накопичується в нігтях в концентраціях, що забезпечують фунгіцидну дію. T1 / 2 - 11-18 год, T1 / 2 термінальної фази - 200-400 ч.

Біотрансформується в печінці до неактивних метаболітів; 80% прийнятої дози виводиться з сечею у вигляді метаболітів, решта - 20% з каловими масами. Чи не кумулюється в організмі. Вік хворих не впливає на фармакокінетику тербінафіну, однак елімінація може знижуватися при ураженнях нирок або печінки, приводячи до високих концентрацій тербінафіну в крові.

Виділяється з грудним молоком.

Використання препарату Екзіфін під час вагітності

Протипоказано під час вагітності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

В експериментальних дослідженнях тератогенних властивостей тербінафіну виявлено не було. До теперішнього часу не повідомлялося про будь-які пороках розвитку при застосуванні Екзіфіна®. Однак оскільки клінічний досвід застосування Екзіфіна® у вагітних жінок дуже обмежений, його слід застосовувати тільки за суворими показаннями.

Тербінафін виділяється з грудним молоком. Однак в разі застосування матір'ю, яка годує Екзіфіна® крему через шкіру всмоктується невелика кількість активної речовини, тому несприятливий вплив на немовля малоймовірний.

Протипоказання до застосування препарату Екзіфін

Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату;

дитячий вік до 2 років, тому що немає достатньої кількості даних про застосування препарату дітьми з масою тіла менше 12 кг;

період годування груддю.

- печінкова і / або ниркова недостатність;

- хвороби обміну речовин;

- пригнічення кістково-мозкового кровотворення;

- оклюзійні захворювання судин кінцівок;

- дитячий вік до 12 років (відсутність достатнього клінічного досвіду).

Побічні дії препарату Екзіфін

Таблетки: побічні дії зазвичай середнього та легкого ступеня тяжкості і носять тимчасовий характер.

З боку органів системи травлення: часто - відчуття переповненого шлунка, диспепсія, нудота, втрата апетиту, болю в животі, діарея; не часто - порушення смакового сприйняття, в т.ч. втрата смаку, яка відновлюється через кілька тижнів після припинення лікування; рідко - холестаз, жовтяниця, гепатит, безсимптомний збільшення рівня трансаміназ печінки. Не дивлячись на недоведеність причинного зв'язку цих порушень з прийомом тербінафіну, в разі розвитку гепатобіліарної дисфункції лікування Екзіфіном® слід припинити.

З боку центральної нервової системи: рідко - парестезія, гіпестезія, запаморочення; дуже рідко - депресія, відчуття підвищеної тривоги.

З боку опорно-рухового апарату: часто - артралгія, міалгія.

З боку системи кровотворення: дуже рідко - нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія.

З боку імунної системи: часто - кропив'янка, багатоформна еритема; рідко - системні алергічні реакції (реакції подібні до сироваткової хвороби, ангіоедема); дуже рідко - тяжкі шкірні реакції (токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, фоточутливість). При прогресуванні шкірних висипань лікування тербінафіном слід припинити.

Інші: часто - головний біль, погане самопочуття, відчуття втоми; дуже рідко - екзацербація псоріазу, посилене випадіння волосся.

У місцях нанесення - почервоніння, відчуття свербежу або печіння; алергічні реакції.

Спосіб застосування та дози препарату Екзіфін

Всередину. Тривалість курсу лікування і режим дозування встановлюються в індивідуальному порядку і залежать від локалізації процесу і тяжкості захворювання.

Дорослим: звичайна доза - 250 мг (1 табл.) 1 раз в день.

Оніхомікози: тривалість терапії - близько 6-12 тижнів. При ураженні нігтів пальців кистей і стоп (за винятком великого пальця стопи), або в молодому віці тривалість лікування може бути менш 12 тижнів. При інфекції великого пальця стопи 3-місячний курс лікування зазвичай достатній. У рідкісних випадках при сповільненій швидкості росту нігтів може знадобитися більш тривале лікування - до 6 (і більше) міс.

Грибкові інфекції шкіри: тривалість лікування при межпальцевой, підошовної або по типу «шкарпеток» локалізації інфекції - 2-6 тижнів; при мікозах інших ділянок тіла: гомілок - 2-4 тижні, тулуба - 4 тижні; при мікозах, спричинених Candida, - 2-4 тижні; при мікозах голови, викликаних Microsporum canis - більше 4 тижнів.

Дітям: зазвичай - 125 мг (1/2 табл.).

Тривалість лікування мікозів волосистої частини голови - близько 4 тижнів, при зараженні Microsporum canis може бути більш тривалою.

При масі тіла <20 кг — 62,5 мг (1/4 табл.) 1 раз в сутки; от 20 до 40 кг — 125 мг (1/2 табл.) 1 раз в сутки;>40 кг - 250 мг (1 табл.) 1 раз на добу.

Літнім хворим препарат призначають в тих же дозах, що і дорослим.

При виражених порушеннях функції печінки і / або нирок (Cl креатиніну <50 мл/мин либо концентрация креатинина в крови>300 мкмоль / л) - 125 мг 1 раз на день.

Зовнішньо. Перед нанесенням крему необхідно очистити і підсушити уражені ділянки. Крем наносять 1-2 рази на добу тонким шаром на уражену шкіру і прилеглі ділянки і злегка втирають. При інфекціях, що супроводжуються попрілістю (під молочними залозами, в міжпальцевих проміжках, між сідницями, у паховій ділянці), місця нанесення крему можна прикривати марлею, особливо на ніч.

Середня тривалість лікування

Дерматомікоз тулуба, гомілок: 1-2 тижні 1 раз в день.

Дерматомікоз стоп: 2-4 тижні 1 раз в день.

Кандидоз шкіри: 1-2 тижні 1 або 2 рази на день.

Різнобарвний лишай: 2 тижні 1 або 2 рази на день.

Зменшення вираженості клінічних проявів звичайно відзначається в перші дні лікування. У разі нерегулярного лікування або передчасного його припинення є ризик поновлення інфекції. У разі, якщо через 1-2 тижні лікування не відзначається ознак поліпшення, слід провести верифікацію діагнозу.

У осіб похилого віку режим дозування Екзіфіна® крему не відрізняється від вищеописаного.

Діти. Не рекомендується застосування даного препарату у дітей до 12 років.

Передозування препаратом Екзіфін

Симптоми: нудота, блювота, болі в нижній частині живота, в епігастральній ділянці.

Лікування: промивання шлунка з подальшим призначенням активованого вугілля і / або симптоматична терапія.

Про випадки передозування крему не повідомлялося. Якщо ж випадково Екзіфін® крем буде прийнятий всередину, можна очікувати розвитку таких же побічних явищ, як і при передозуванні таблеток Екзіфіна® (головний біль, нудота, болі в епігастрії і запаморочення).

Взаємодії препарату Екзіфін з іншими препаратами

Практично не впливає на кліренс препаратів, які метаболізуються за участю цитохрому Р450 (наприклад циклоспорин, терфенадин, толбутамід, триазолам, пероральні контрацептиви).

Пригнічує ізоензім CУP2D6 і перешкоджає метаболізму таких препаратів, як трициклічніантидепресанти і селективні блокатори захоплення серотоніну (наприклад дезипрамін, флувоксамін), бета-адреноблокатори (метопролол, пропранолол), протиаритмічні засоби (флекаїнід, пропафенон), МАО-В-інгібітори (наприклад селегілін) і антипсихотичні (наприклад хлорпромазин, галоперидол) кошти. Лікарські препарати-індуктори ферментів СУР450 (наприклад рифампіцин) можуть прискорювати виведення тербінафіну з організму.

Лікарські препарати-інгібітори СУР450 (наприклад циметидин) можуть уповільнити метаболізм і виведення тербінафіну з організму. При одночасному застосуванні цих препаратів може знадобитися корекція дози тербінафіну.

Можливо порушення менструального циклу при одночасному прийомі тербінафіну і пероральних контрацептивів.

Знижує кліренс кофеїну на 21% і продовжує час його напіврозпаду на 31%.

Чи не впливає на кліренс антипірину, дигоксину, варфарину.

Етанол та інші гепатотоксичні засоби підвищують ризик розвитку гепатотоксичних ефектів.

Будь-які лікарські взаємодії для Екзіфін® крему не відомі.

Особливі вказівки при прийомі препарату Екзіфін

Нерегулярне застосування тербінафіну або передчасне припинення лікування призводить до рецидиву захворювання.

На тривалість терапії можуть впливати і такі чинники, як, наприклад, наявність супутніх захворювань, стан нігтів на початку курсу лікування.

Якщо через 2 тижні лікування шкірної інфекції не відзначається поліпшення стану, необхідно повторно визначити збудника захворювання і його чутливість до препарату.

Системне застосування при оніхомікозі виправдане тільки у випадку тотального ураження більшості нігтів, наявності вираженого піднігтьового гіперкератозу, неефективності попередньої місцевої терапії. При лікуванні оніхомікозу клінічний відповідь, зазвичай, спостерігається через кілька місяців після мікологічного лікування і припинення курсу лікування, що зумовлено швидкістю відростання здорового нігтя. Видалення нігтьових пластинок при лікуванні оніхомікозу кистей протягом 3 тижнів і оніхомікозу стоп протягом 6 тижнів не потрібно.

При наявності тяжкої ниркової недостатності (Cl креатиніну <50 мл/мин или креатинин в крови>300 мкмоль / л), при порушенні функції печінки дозу тербінафіну слід зменшити вдвічі.

При наявності захворювання печінки кліренс тербінафіну може бути зниженим. При зниженій функції печінки призначають половину дорослої дози. Під час лікування необхідно контролювати рівень трансаміназ печінки в сироватці крові. У рідкісних випадках через 3 міс лікування виникає холестаз і гепатит. При появі ознак порушення функції печінки (слабкість, персистуюча нудота, втрата апетиту, болю в животі, жовтяниця, потемніння сечі або безбарвний стілець) препарат слід відмінити.

Призначення тербинафина хворим на псоріаз вимагає підвищеної обачності, тому що в дуже рідкісних випадках тербинафин може спровокувати спалах псоріазу.

При лікуванні тербінафіном слід дотримуватися загальних правил гігієни для запобігання можливості повторного інфікування через білизну і взуття. В процесі лікування (кожні 2 тижні) і в кінці його необхідно проводити протигрибкову обробку взуття, шкарпеток і панчіх.

Вплив на здатність керувати автомобілем і робочими механізмами: тербінафін не впливає на здатність керувати автомобілем і виконувати роботи, що вимагають підвищеної концентрації уваги.

Екзіфін® крем призначений тільки для зовнішнього застосування. Слід уникати потрапляння його в очі, тому що він може викликати роздратування. При випадковому потраплянні препарату в очі, їх слід негайно промити проточною водою, а в разі розвитку стійких явищ подразнення необхідно проконсультуватися з лікарем. При розвитку алергічних реакцій необхідно припинити прийом препарату.

Умови зберігання препарату Екзіфін

Список Б. У захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності препарату Екзіфін

Належність препарату Екзіфін до ATX-класифікації:

D дерматотропнимі препарати

D01 Протигрибкові препарати для лікування захворювань шкіри

D01A Протигрибкові препарати для зовнішнього застосування

D01AE Інші протигрибкові препарати для зовнішнього застосування