Ципрофлоксацин, інструкція із застосування ліків, аналоги, відгуки

Діючі речовини Ципрофлоксацин / Ciprofloxacin.

Формула: C17H18FN3O3, хімічна назва: 1-циклопропіл-6-фтор-1,4-дигідро-4-оксо-7-(1-піперазиніл) -3-хінолінкарбонова кислота (і у вигляді гідрохлориду).

Фармакологічна група: протимікробні, протипаразитарні та протиглистові засоби / синтетичні антибактеріальні засоби / хінолони / фторхінолони.

Фармакологічна дія: бактерицидна, антибактеріальну широкого спектра.

Фармакологічні властивості

Ципрофлоксацин пригнічує фермент ДНК-гіразу (топоізомерази 2 і 4, які є відповідальними за укладання в суперспіраль хромосомної ДНК навколо ядерної РНК), порушує утворення ДНК, ділення і зростання мікроорганізмів; викликає виражені морфологічні зміни клітин і швидку їх загибель. Ципрофлоксацин діє на мікроорганізми в період спокою і зростання. Ципрофлоксацин має широкий спектр антимікробної дії, є найбільш активним проти грамнегативних бактерій, на анаеробів дія менш виражена. Ципрофлоксацин діє на Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus epidermidis, Campylobacter jejuni, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus, Escherichia coli, Citrobacter freundii, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus parainfluenzae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri , Pseudomonas aeruginosa, Providencia stuartii, Salmonella typhi, Shigella flexneri, Serratia marcescens, Shigella sonnei, Acinetobacter spp. Staphylococcus hominis, Aeromonas caviae, Staphylococcus saprophyticus, Aeromonas hydrophila, Staphylococcus haemolyticus, Acinetobacter calcoaceticus, Brucella melitensis, Edwardsiella tarda, Campylobacter coli, Enterobacter aerogenes, Klebsiella oxytoca, Haemophilus ducreyi, Legionella pneumophila, Mycobacterium tuberculosis, Neisseria meningitidis, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida , Vibrio cholerae, Salmonella enteritidis, Vibrio parahaemolyticus, Yersinia enterocolitica, Vibrio vulnificus, Chlamydia trachomatis.

У кислому середовищі знижується активність ципрофлоксацину. Більшість стафілококів, які є стійкими до метициліну, є стійкими і до ципрофлоксацину. Помірно чутливі до ципрофлоксацину Streptococcus pneumoniae, Mycobacterium avium (які розташовані всередині клітин), Enterococcus faecalis. Стійкі до ципрофлоксацину деякі штами Stenotrophomonas maltophilia і більшість штамів Burkholderia cepacia, а також Pseudomonas cepacia, Bacteroides fragilis, Pseudomonas maltophilia, Clostridium difficile, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides. Ципрофлоксацин щодо Treponema pallidum є неефективним. Стійкість до ципрофлоксацину розвивається поступово і повільно. Перехресна стійкість з цефалоспоринами, пенициллинами, аміноглікозидами відсутня.

У дворічних дослідженнях на щурах і мишах канцерогенної дії ципрофлоксацину не виявлено. У дослідженнях мутагенності ципрофлоксацину in vitro були отримані як негативні, так і позитивні результати.

Для системного використання: бактеріальні інфекції, які викликані чутливими мікроорганізмами: ЛОР-органів (гайморит, середній отит, фронтит, мастоїдит, синусит, фарингіт, тонзиліт), органів малого таза (пієлонефрит, цистит, простатит, сальпінгіт, аднексит, оофорит, тубулярний абсцес , ендометрит, пельвіоперитоніт), нижніх дихальних шляхів (гострий та хронічний бронхіт, бронхоектатична хвороба, пневмонія, муковісцидоз), м'яких тканин і шкіри (інфіковані рани, виразки, опіки, флегмона, абсцес), суглобів і кісток (се птіческій артрит, остеомієліт); інфекції органів черевної порожнини (шлунково-кишкового тракту, жовчовивідних шляхів і жовчного міхура, перитоніт, внутрішньоочеревинні абсцеси, сальмонельоз, кампілобактеріоз, черевний тиф, иерсиниоз, холера, шигельоз); венеричні хвороби (м'який шанкр, гонорея, хламідіоз); септицемія, бактеріємія; важкі інфекції при нейтропенії і імунодефіцит; профілактика інфекцій при проведенні хірургічних втручань. У лор-практиці: зовнішній отит, терапія післяопераційних інфекційних ускладнень.
В офтальмології: інфекційно-запальні хвороби очей (блефарит, підгострий і гострий кон'юнктивіт, блефарокон'юнктивіт, кератокон'юнктивіт, кератит, бактеріальна виразка рогівки, мейбоміт, хронічний дакріоцистит, інфекційні ураження очей після попадання сторонніх предметів або травм), після- та передопераційна профілактика інфекційних ускладнень в офтальмохирургии.

Спосіб застосування ципрофлоксацину і дози

Ципрофлоксацин приймається всередину, використовується місцево, вводиться внутрішньовенно. Режим дозування в залежності від тяжкості перебігу і локалізації інфекційного процесу, маси тіла і віку пацієнта, стану організму, функціонального стану нирок встановлюють індивідуально. Всередину (запиваючи достатньою кількістю рідини і не розжовуючи, при прийомі натщесерце препарат всмоктується швидше) 2-3 рази на добу по 250 мг (при тяжких інфекціях - по 500-750 мг); пролонговану форму ципрофлоксацину приймають 1 раз на добу. Інфекції сечовивідних шляхів - 500 мг на добу в 2 прийоми, гострий гонорейний уретрит - одноразово 500 мг. Внутрішньовенно крапельно - 2 рази на добу по 200 мг (при тяжких інфекціях - 400 мг), тривалість введення при дозі 200 мг становить 0,5 години, при дозі 400 мг - 1 година.

Хворим з вираженим порушенням функціонального стану нирок добову дозу знижують вдвічі, пацієнтам похилого віку - на 30%. При неможливості прийому таблеток всередину або / і тяжкому перебігу інфекції терапію починають з внутрішньовенного введення. Тривалість лікування залежить від тяжкості хвороби. Середня тривалість терапії: гостра неускладнена гонорея та цистит - 1 день; інфекції органів черевної порожнини, нирок, сечовивідних шляхів - до 7 днів; у пацієнтів з ослабленими захисними силами організму - весь період фази нейтропенії, але не більше 2 місяців - при остеомієліті; всі інші інфекції - 7-14 днів. При стрептококових інфекціях через небезпеку розвитку пізніх ускладнень, а також при хламідійних інфекціях терапію необхідно продовжувати не менш 10 днів. У пацієнтів з імунодефіцитом терапію проводять протягом усього періоду нейтропенії. Лікування необхідно проводити ще не менше 3 днів після зникнення клінічних симптомів або нормалізації температури тіла.

Місцево: при тяжкій інфекції очні краплі закапують по 2 краплі в кон'юнктивальний мішок ураженого ока кожну годину, при легкій і помірній інфекції - по 1-2 краплі кожні 4 години; при поліпшенні стану частоту інстиляцій і дозу знижують. За нижню повіку ураженого ока закладають очну мазь. Вушні краплі: 3 рази на добу закопують по 5 крапель в уражене вухо; при зникненні симптомів хвороби використання препарату необхідно продовжувати ще протягом 2 діб.

Через загрозу розвитку побічних явищ з боку центральної нервової системи ципрофлоксацин необхідно використовувати при патології центральної нервової системи в анамнезі (органічні ураження мозку, епілепсія, зниження судомного порога, тяжкий атеросклероз судин мозку), при тяжких порушеннях функціонального стану печінки і нирок, в літньому віці тільки за життєвими показаннями. У хворих, які мають в анамнезі алергічні реакції на похідні фторхінолону, можливо появі реакції і на ципрофлоксацин. Під час терапії необхідно уникати інтенсивних фізичних навантажень, ультрафіолетового та сонячного опромінення, контролювати pH сечі, питний режим. Є випадки розвитку кристалурії, особливо у пацієнтів з лужною реакцією сечі, щоб уникнути це, не можна перевищувати рекомендовану добову дозу, також необхідна підтримка кислої реакції сечі і достатнє вживання рідини. При появі болю в сухожиллях або перших ознак тендовагініту терапію ципрофлоксацином необхідно скасувати (є випадки запалення або розриву сухожилля при терапії фторхінолонами). Ципрофлоксацин може знижувати швидкість психомоторних реакцій, особливо на тлі алкоголю, це необхідно враховувати хворим, які керують транспортними засобами або працюють з потенційно небезпечними механізмами. При розвитку важкої діареї необхідно виключити псевдомембранозний коліт. Одночасне введення внутрішньовенно барбітуратів вимагає контролю функціонального стану серцево-судинної системи (показники ЕКГ, артеріального тиску, частоти пульсу). Пацієнтам до 18 років препарат призначається тільки тоді, коли є стійкість збудника до інших хіміотерапевтичних препаратів. Для внутрішньоочних ін'єкцій не призначений розчин у вигляді очних крапель. При застосуванні інших офтальмологічних препаратів інтервал між введеннями повинен бути не менше 5 хвилин.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість (включаючи і до інших фторхінолонів), вік до 18 років (закінчення періоду інтенсивного росту), дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; в офтальмології: вік до 2 років - для очної мазі, до 1 року - для очних крапель, вірусний кератит.

Обмеження до застосування

Порушення мозкового кровообігу, виражений атеросклероз судин головного мозку, психічні хвороби, епілептичний синдром, епілепсія, виражена печінкова або / та ниркова недостатність.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Використання ципрофлоксацину протипоказане під час вагітності (ефективність і безпеку використання у вагітних жінок не встановлена). Через плаценту ципрофлоксацин проникає. Встановлено, що у молодих тварин ципрофлоксацин викликав артропатию. В експериментах на мишах і щурах, які отримували внутрішньо дози ципрофлоксацину в 6 разів більше звичайної добової дози для людини, несприятливого впливу на плід не виявлено. У дослідах на кроликах, які отримували ципрофлоксацину 30 і 100 мг / кг всередину, встановлено, що препарат викликає порушення роботи шлунково-кишкового тракту, яке призводить до зменшення маси тіла у самок і підвищенню числа викиднів; але тератогенного впливу виявлено не було. При введенні внутрішньовенно до 20 мг / кг препарату токсичної дії на ембріон і організм матері ципрофлоксацин не чинив, також тератогенної дії не виявляв. Застосування місцевих форм препарату під час вагітності можливо, якщо очікувана користь для матері вище можливого ризику для плода. Ципрофлоксацин виділяється з грудним молоком, тому під час лактації необхідно вирішити, припиняти грудне вигодовування або прийом препарату, грунтуючись на ступені важливості використання ципрофлоксацину для матері. У період грудного вигодовування необхідно з обережністю застосовувати місцеві форми ципрофлоксацину, тому що невідомо, чи виділяється ципрофлоксацин з грудним молоком при місцевому використанні.

Побічні дії ципрофлоксацину

При системному використанні - система травлення: нудота, порушення апетиту, блювота, діарея, псевдомембранозний коліт, запор, абдомінальні та епігастральні болю, гикавка, дискомфорт у животі, виразки, метеоризм, болючість і сухість слизової оболонки ротової порожнини, кровотечі в шлунково-кишковому тракті , холестатична жовтяниця, панкреатит, некроз клітин печінки, гепатит;
органи чуття і нервова система: головний біль, збудження, запаморочення, відчуття неспокою, кошмарні сни, інсомнія, сплутаність свідомості, фобії, депресія, відчуття втоми, порушення нюху і смаку, порушення зору (диплопія, зміна колірного зору, біль в очах, ністагм ), транзиторне порушення слуху, шум у вухах, зміна настрою, підвищення внутрішньочерепного тиску, порушення ходи, парестезія, атаксія, пітливість, тремор, токсичний психоз, судоми, галюцинації, параноя, мігрень;
кров і система кровообігу: зниження артеріального тиску, аритмія, кардіоваскулярний колапс, пароксизмальнатахікардія, церебральний тромбоз, лейкопенія, анемія, лейкоцитоз, тромбоцитоз, тромбоцитопенія, зміна рівня протромбіну;
система дихання: диспное, легенева емболія, дихальний дистрес, випіт в плевру, бронхоспазм; система опорно-рухового апарату: біль у м'язах, біль у суглобах, тендовагініт; сечостатева система: кристалурія, часте сечовипускання, гематурія, поліурія, циліндрурія, протеїнурія, затримка сечі, ацидоз, геморагічний цистит, вагініт, нефрит, гінекомастія;
алергічні реакції: петехії, висип, пухирі, шкірний васкуліт, папули, синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема, синдром Лайєлла, ексфоліативний дерматит, набряк кінцівок, губ, шиї, обличчя, кон'юнктиви, свербіж шкіри, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок ;
інші: еозинофілія, гіперпігментація, лихоманка, транзиторне підвищення активності трансаміназ печінки, ЛФ, сечовини, креатиніну, сироваткових тригліцеридів, калію, глюкози, білірубіну; фотосенсибілізація, кандидоз, дисбактеріоз; в місці внутрішньовенного введення - відчуття печіння, біль, флебіт.

При місцевому використанні: алергічні реакції, печіння, свербіж, гіперемія та легка хворобливість в області барабанної перетинки або кон'юнктиви; рідко - світлобоязнь, набряк повік, сльозотеча, неприємний присмак у роті відразу після закапування, відчуття чужорідного тіла в оці, зниження гостроти зору, кератит, поява білого кристалічного преципітату у пацієнтів з виразкою рогівки, кератопатія, інфільтрація або поява плям рогівки, розвиток суперінфекції.

Взаємодія ципрофлоксацину з іншими речовинами

Передозування

При передозуванні ципрофлоксацином специфічні симптоми не відзначені; можливе посилення побічних реакцій. Необхідно: промивання шлунка, прийом блювотних засобів, введення великої кількості рідини, створення кислої реакції сечі, підтримуюча терапія; специфічного антидоту немає; при проведенні перитонеального діалізу та гемодіалізу може бути виведено тільки 10% препарату.

Торгові назви препаратів з діючою речовиною ципрофлоксацин

Алціпро
Афеноксін
басідж
Бетаціпрол
Веро-Ципрофлоксацин
Зіндолін 250
Іфіціпро®
Квінтор®
Квіпро
Ліпрохін
Мікрофлокс
Офтоціпро
Проціпро
Реціпро
Сіфлокс
Цепрова

Цілоксан
Ціпраз
Ціпрінол®
Ціпрінол® СР
Ціпробай®
Ціпробід
Ціпробрін®
Ціпродокс
Ціпролакер
Ціпролет®
Ціпролон®
ціпромед
Ціпропан
Ціпросан
Ціпросін
Ціпросол

Ціпрофлоксабол
ципрофлоксацин
ципрофлоксацин буфус
ципрофлоксацин Сандоз®
Ципрофлоксацин-АКОС
Ципрофлоксацин-Промед
Ципрофлоксацин-Тева
Ципрофлоксацин-ФПО
ципрофлоксацину гідрохлорид
Ципрофлоксацину гідрохлориду таблетки, вкриті оболонкою, 0,25 г
Цітерал
Ціфлоксінал®
Ціфран®
Ціфран® ОД
Екоціфол®

Фармакологічні: