Бідоп - інструкція із застосування, анотація, побічна дія

Допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, кросповідон, барвник PB 27812 жовтий (лактоза, заліза оксид жовтий), барвник PB 27215 бежевий (лактоза, заліза оксид червоний, заліза оксид жовтий).

14 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
14 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
14 шт. - блістери (4) - пачки картонні.

ІНСТРУКЦІЯ ДЛЯ ФАХІВЦЯ.
Перед застосуванням препарату затверджено компанією-виробником.

Селективний бета 1 -адренорецепторів без внутрішньої симпатоміметичної активності, не володіє мембраностабілізуючу дію. Знижує активність реніну плазми, зменшує потребу міокарда в кисні, зменшує ЧСС (у спокої і при навантаженні). Надає гіпотензивну, антиаритмічну та антиангінальну дію. Блокуючи в невисоких дозах? 1 -адренорецептори серця, зменшує стимульоване катехоламинами освіту цАМФ з АТФ, знижує внутрішньоклітинний струм іонів кальцію, чинить негативний хроно-, дромо-, батмо- і інотропну дію, пригнічує провідність і збудливість, знижує скоротність міокарда.

При збільшенні дози надає бета2 -адреноблокирующими дію.

На початку застосування препарату, в перші 24 год, ОПСС збільшується (в результаті реципрокного зростання активності адреноблокатори і усунення стимуляції? 2-адренорецепторів), через 1-3 діб ОПСС повертається до вихідного, а при тривалому лікуванні знижується.

Гіпотензивний ефект пов'язаний із зменшенням хвилинного об'єму крові, симпатичної стимуляції периферичних судин, зниженням активності ренін-ангіотензинової системи (має більше значення для хворих з вихідною гіперсекрецією реніну), відновленням чутливості барорецепторів дуги аорти (не відбувається посилення їх активності у відповідь на зниження артеріального тиску і впливом на ЦНС. При артеріальній гіпертензії ефект розвивається через 2-5 днів, стабільна дія - через 1-2 міс.

Антиангінальний ефект обумовлений зменшенням потреби міокарда в кисні в результаті уражень ЧСС і зниження скоротливості, подовженням діастоли, поліпшенням перфузії міокарда. За рахунок підвищення кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку і збільшення розтягування м'язових волокон шлуночків може підвищувати потребу в кисні, особливо у хворих з хронічною серцевою недостатністю.

Антиаритмічний ефект обумовлений усуненням аритмогенних факторів (тахікардії, підвищеній активності симпатичної нервової системи, збільшеного вмісту цАМФ, артеріальної гіпертензії), зменшенням швидкості спонтанного порушення синусового і ектопічного водіїв ритму і уповільненням AV провідності (переважно в антеградном і, в меншій мірі, в ретроградним напрямках через AV вузол) і по додаткових шляхах.

При застосуванні в середніх терапевтичних дозах, на відміну від неселективних бета-блокаторів, чинить менший вплив на органи, що містять? 2-адренорецептори (підшлункова залоза, скелетні м'язи, гладка мускулатура периферичних артерій, бронхів і матки) і на вуглеводний обмін, не викликає затримки іонів натрію в організмі; вираженість атерогенного дії не відрізняється від дії пропранололу.

При застосуванні у високих дозах (200 мг і більше) надає блокуючий ефект на обидва підтипу бета-блокатори, головним чином, в бронхах і в гладких м'язах судин.

Абсорбція - 80-90%, прийом їжі не впливає на абсорбцію. Cmax в плазмі крові спостерігається через 2-4 год.

Зв'язування з білками плазми крові - 26-33%.

Проникність через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр - низька, секреція з грудним молоком - низька.

Метаболізм і виведення

Метаболізується в печінці.

T1 / 2 - 9-12 ч. Виводиться нирками - 50% в незміненому вигляді, менше 2% з жовчю.

- профілактика нападів стенокардії.

Призначають всередину в дозі 2.5-5 мг 1 раз / сут, вранці, натщесерце. При необхідності дозу збільшують до 10 мг 1 раз / сут. Максимальна добова доза - 20 мг / добу.

Для пацієнтів з порушенням функції почекпрі КК менше 20 мл / хв або з вираженими порушеннями функції печінки максимальна добова доза - 10 мг.

Таблетки приймають не розжовуючи.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: підвищена стомлюваність, слабкість, запаморочення, головний біль, розлади сну, депресія, неспокій, сплутаність свідомості або короткочасна втрата пам'яті, галюцинації, астенія, міастенія, парестезії в кінцівках (у хворих з переміжною кульгавістю і синдромом Рейно ), тремор.

З боку органів чуття: порушення зору, зменшення секреції слізної рідини, сухість і болючість очей, кон'юнктивіт.

З боку серцево - судинної системи: синусова брадикардія, серцебиття, порушення провідності міокарда, AV-блокада (аж до розвитку повної поперечної блокади і зупинки серця), аритмії, ослаблення скоротливості міокарда, розвиток (збільшення) хронічної серцевої недостатності (набряклість щиколоток, стоп; задишка), зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, прояв ангіоспазму (посилення порушення периферичного кровообігу, похолодання нижніх кінцівок, синдром Рейно), біль у грудях.

З боку травної системи: сухість слизової оболонки порожнини рота, нудота, блювота, біль у животі, запор або діарея, порушення функції печінки (темна сеча, жовтушність склер або шкіри, холестаз), зміни смаку, гепатит.

З боку дихальної системи: закладеність носа, утруднення дихання при призначенні у високих дозах (втрата селективності) та / або у схильних пацієнтів - ларинго- і бронхоспазм.

З боку ендокринної системи: гіперглікемія (у хворих на інсуліннезалежний цукровий діабет), гіпоглікемія (у хворих, які отримують інсулін), гіпотиреоїдний стан.

Алергічні реакції: свербіж шкіри, висип, кропив'янка.

Дерматологічні реакції: посилення потовиділення, гіперемія шкіри, екзантема, псоріазоподібні шкірні реакції, загострення симптомів псоріазу.

З боку лабораторних показників: тромбоцитопенія (незвичні кровотечі та крововиливи), агранулоцитоз, лейкопенія, зміна активності ферментів печінки (підвищення ACT, АЛТ), рівня білірубіну, тригліцеридів.

Інші: біль у спині, артралгія, ослаблення лібідо, зниження потенції, синдром відміни (посилення нападів стенокардії, підвищення артеріального тиску).

- шок (в тому числі кардіогенний);

- гостра серцева недостатність;

- хронічна серцева недостатність в стадії декомпенсації (в т.ч. кардіогенний шок);

- AV-блокада II-III ступеня;

- кардіомегалія (без ознак серцевої недостатності);

- артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 100 мм рт.ст. особливо при інфаркті міокарда);

- бронхіальна астма і ХОЗЛ в анамнезі;

- одночасний прийом інгібіторів МАО (за винятком МАО типу В);

- пізні стадії порушення периферичного кровообігу;

- феохромоцитома (без одночасного використання альфа-адреноблокаторів);

- вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);

- підвищена чутливість до бісопрололу та інших бета-адреноблокатори.

З обережністю слід застосовувати при печінковій недостатності, хронічній нирковій недостатності, міастенії, тиреотоксикозі, цукровому діабеті, AV блокада I ступеня, псоріазі, депресії (у т.ч. в анамнезі), у пацієнтів похилого віку.

Вагітність і ЛАКТАЦІЯ

Застосування препарату при вагітності та в період лактації можливо тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду та дитини.

Бідоп ® впливає на плід: викликає внутрішньоутробну затримку росту, гіпоглікемія, брадикардія.

Контроль за хворими, які приймають бісопролол, повинен включати вимір ЧСС і АТ (на початку лікування - щодня, потім 1 раз на 3-4 місяці), проведення ЕКГ, визначення глюкози крові у хворих на цукровий діабет (1 раз на 4-5 місяців). У літніх пацієнтів рекомендується стежити за функцією нирок (1 раз на 4-5 місяців).

Слід навчити хворого методикою підрахунку ЧСС і проінструктувати про необхідність лікарської консультації при ЧСС менше 50 уд. / Хв.

Перед початком лікування рекомендується проводити дослідження функції зовнішнього дихання у хворих з обтяженим бронхо-легеневих анамнезом.

Приблизно у 20% хворих на стенокардію бета-адреноблокатори неефективні. Основні причини - важкий коронарний атеросклероз з низьким порогом ішемії (ЧСС менше 100 уд. / Хв) і підвищений кінцевий діастолічний об'єм лівого шлуночка, що порушує субендокардіальний кровотік.

У курців ефективність бета-блокаторів нижче.

Хворі, які користуються контактними лінзами, повинні враховувати, що на тлі лікування можливе зменшення продукції слізної рідини.

При використанні у хворих з феохромоцитомою є ризик розвитку парадоксальної артеріальної гіпертензії (якщо попередньо досягнута ефективна альфа-адреноблокади).

При тиреотоксикозі бісопролол може замаскувати певні клінічні ознаки тиреотоксикозу (наприклад, тахікардію). Різка відміна у хворих з тиреотоксикозом протипоказана, оскільки здатна посилити симптоми.

При цукровому діабеті може маскувати тахікардію, викликану гіпоглікемією. На відміну від неселективних бета-блокаторів практично не посилює викликану інсуліном гіпоглікемію і не затримує відновлення концентрації глюкози в крові до нормального рівня.

При одночасному прийомі клонідину його прийом може бути припинений лише через кілька днів після припинення прийому бісопрололу.

Можливе посилення вираженості реакції підвищеної чутливості і відсутність ефекту від звичайних доз епінефрину на фоні обтяжливого алергологічного анамнезу.

У разі необхідності проведення планового хірургічного лікування припинення прийому препарату проводять за 48 год до початку загальної анестезії. Якщо хворий прийняв препарат перед операцією, йому слід підібрати лікарський засіб для загальної анестезії з мінімальною негативною інотропною дією.

Реципрокную активацію блукаючого нерва можна усунути в / в введенням атропіну (1-2 мг).

Лікарські засоби, що знижують запаси катехоламінів (в т.ч. резерпін), можуть посилити дію бета-адреноблокаторів, тому хворі, які приймають такі поєднання лікарських засобів, повинні перебувати під постійним наглядом лікаря на предмет виявлення вираженого зниження артеріального тиску або брадикардії.

Хворим з бронхоспастичними захворюваннями можна призначати кардіоселективні адреноблокатори в разі непереносимості та / або неефективності інших гіпотензивних лікарських засобів. Передозування небезпечне розвитком бронхоспазму.

У разі появи у хворих похилого віку наростаючої брадикардії (менше 50 уд. / Хв), вираженого зниження артеріального тиску (систолічний артеріальний тиск нижче 100 мм рт.ст.), AV блокади, бронхоспазму, шлуночкових аритмій, тяжких порушень функції печінки і нирок необхідно зменшити дозу або припинити лікування.

Рекомендується припиняти терапію при розвитку депресії.

Не можна різко переривати лікування через небезпеку розвитку важких аритмій і інфаркту міокарда. Скасування проводять поступово, знижуючи дозу протягом 2 тижнів і більше (знижують дозу на 25% в 3-4 дні). Слід скасовувати перед дослідженням вмісту в крові і сечі катехоламінів, норметанефріна і ванілінміндальной кислоти; титрів антинуклеарних антитіл.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

В період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

Симптоми: аритмія, шлуночкова екстрасистолія, виражена брадикардія, AV блокада, зниження артеріального тиску, хронічна серцева недостатність, ціаноз нігтів пальців або долонь, утруднення дихання, бронхоспазм, запаморочення, непритомність, судоми.

Лікування: промивання шлунка і призначення адсорбуючих лікарських засобів; симптоматична терапія: при розвиненій AV блокада - в / в 1-2 мг атропіну, епінефрину або постановка тимчасового кардіостимулятора; при шлуночковій екстрасистолії - лідокаїн (препарати I A класу не застосовуються); при зниженні АТ - пацієнт повинен перебувати в положенні Тренделенбурга; якщо немає ознак набряку легенів, - в / в плазмозамещающие розчини, при неефективності - введення адреналіну, допаміну, добутаміну (для підтримки хронотропної і інотропної дії і усунення вираженого зниження артеріального тиску); при серцевій недостатності - серцеві глікозиди, діуретики, глюкагон; при судомах - в / в діазепам; при бронхоспазмі - бета 2 -адреностимулятори інгаляційно.

Алергени, які використовуються для імунотерапії, або екстракти алергенів для шкірних проб підвищують ризик виникнення тяжких системних алергічних реакцій або анафілаксії у хворих, які отримують бісопролол.

Йодовмісні рентгеноконтрастні лікарські засоби для в / в введення підвищують ризик розвитку анафілактичних реакцій.

Фенітоїн при в / в введенні, лікарські засоби для інгаляційної загальної анестезії (похідні вуглеводнів) підвищують вираженість кардіодепресивної дії і ймовірність зниження артеріального тиску.

Змінює ефективність інсуліну і пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів, маскує симптоми розвивається гіпоглікемії (тахікардію, підвищення артеріального тиску).

Знижує кліренс лідокаїну і ксантинів (крім діфілліна) і підвищує їх концентрацію в плазмі, особливо у хворих з початково підвищеним кліренсом теофіліну під впливом куріння.

Гіпотензивний ефект послаблюють НПЗП (затримка іонів натрію і блокада синтезу простагландину нирками), ГКС і естрогени (затримка іонів натрію).

Серцеві глікозиди, метилдопа, резерпін і гуанфацин, блокатори повільних кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем), аміодарон та інші антиаритмічні лікарські засоби підвищують ризик розвитку або посилення брадикардії, AV блокади, зупинки серця і серцевої недостатності. Ніфедипін може призводити до значного зниження артеріального тиску.

Діуретики, клонідин, симпатолітики, гідралазин та інші гіпотензивні лікарські засоби можуть призвести до надмірного зниження артеріального тиску.

Подовжує дію недеполяризуючих міорелаксантів і антикоагулянтний ефект кумаринів.

Три- та тетрациклічні антидепресанти, антипсихотичні лікарські засоби (нейролептики), етанол, седативні і снодійні лікарські засоби посилюють пригнічення центральної нервової.

Не рекомендується одночасне застосування з інгібіторами МАО через значне посилення гіпотензивної дії, перерва в лікуванні між прийомом інгібіторів МАО і бісопрололу повинен становити не менше 14 днів.

Негідровані алкалоїди ріжків підвищують ризик розвитку порушень периферичного кровообігу.

Ерготамін підвищує ризик розвитку порушення периферичного кровообігу; сульфасалазин підвищує концентрацію бісопрололу в плазмі; рифампіцин вкорочує T1 / 2.

Умови відпуску З АПТЕК

Препарат відпускається за рецептом.

Умови та термін зберігання

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.