Алвента - інструкція із застосування, опис препарату, анотація

14 шт. - упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.

ОПИС АКТИВНОГО РЕЧОВИНИ.
Наведена наукова інформація є узагальнюючої і не може бути використана для прийняття рішення про можливість застосування конкретного лікарського препарату.

Антидепресант. За хімічною структурою венлафаксин не можна віднести ні до одного відомого класу антидепресантів (трициклічні, тетрациклічні або інші). Він має дві активні енантіомерний рацемічні форми.

Антидепресивний ефект венлафаксину пов'язаний з посиленням нейротрансмітерної активності в ЦНС. Венлафаксин та його основний метаболіт О-десметілвенлафаксин (ОДВ) є потужними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну і слабо пригнічують зворотне захоплення допаміну нейронами. Венлафаксин та ОДВ однаково ефективно впливають на зворотне захоплення нейротрансмітерів. Венлафаксин та ОДВ знижують бета-адренергічні реакції.

Венлафаксин не володіє спорідненістю до м- і н-холінорецепторів, гістамінового H1-рецепторів і? 1-адренорецепторів головного мозку. Венлафаксин не пригнічує активність МАО. Не володіє спорідненістю до опіоїдних, бензодіазепіновим, фенціклідіновим або NMDA-рецепторів.

Після прийому всередину венлафаксин добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Після одноразового прийому в дозах 25-150 мг Cmax в плазмі крові досягається протягом приблизно 2.4 ч і складає 33-172 нг / мл. Венлафаксин піддається інтенсивному метаболізму при "першому проходженні" через печінку. Cmax ОДВ в плазмі крові досягається приблизно через 4.3 години після прийому і становить 61-325 нг / мл. У діапазоні добових доз 75-450 мг венлафаксин і ОДВ мають лінійну кінетику. Після прийому під час їжі час досягнення Cmax в плазмі крові збільшується на 20-30 хв, однак величини Cmax і абсорбції не змінюються.

Зв'язування венлафаксину і ОДВ з білками плазми крові становить відповідно 27% і 30%. При багаторазовому прийомі Css венлафаксину і ОДВ досягаються протягом 3 днів.

Основний метаболіт - ОДВ. T1 / 2 венлафаксину і ОДВ становить відповідно 5 і 11 ч. ОДВ та інші метаболіти, а також незмінений венлафаксин виводяться нирками.

У пацієнтів з цирозом печінки концентрації в плазмі крові венлафаксину і ОДВ підвищені, а швидкість їх виведення знижена. При помірній або тяжкій нирковій недостатності загальний кліренс венлафаксину та ОДВ знижується, а T1 / 2 подовжується. Зниження загального кліренсу в основному спостерігається у пацієнтів з КК менше 30 мл / хв. Вік і стать пацієнта не впливають на фармакокінетику венлафаксину.

Депресія різної етіології (лікування і профілактика).

Після досягнення необхідного терапевтичного ефекту добова доза може бути поступово знижена до мінімального ефективного рівня. Тривалість періоду, необхідного для зниження дози, залежить від величини дози, тривалості терапії, а також індивідуальної чутливості пацієнта.

Для підтримуючої терапії та профілактики рецидивів показана мінімальна ефективна доза, яка застосовувалася при лікуванні депресивного епізоду.

Пацієнтам з нирковою недостатністю при КК 10-30 мл / хв дозу слід знизити на 25-50%. У зв'язку з подовженням T1 / 2 венлафаксину і його активного метаболіту (ОДВ) таким пацієнтам слід приймати всю дозу 1 раз / сут.

Пацієнти, що знаходяться на гемодіалізі, можуть отримувати 50% звичайної добової дози венлафаксину після завершення сеансу гемодіалізу.

При помірній печінковій недостатності (протромбіновий час від 14 до 18 сек) дозу слід знизити на 50%.

У пацієнтів похилого віку венлафаксин слід застосовувати в найменшій ефективній дозі. При підвищенні дози пацієнт повинен перебувати під пильним медичним наглядом.

Після закінчення лікування рекомендується поступово знижувати дозу, принаймні, протягом тижня і спостерігати за станом пацієнта, щоб звести до мінімуму ризик, пов'язаний зі скасуванням венлафаксину. Тривалість періоду, необхідного для зниження дози, залежить від величини дози, тривалості терапії, а також індивідуальної чутливості пацієнта.

Більшість побічних ефектів залежить від дози. При тривалому лікуванні тяжкість та частота більшості цих ефектів знижується, причому не виникає необхідність відміни терапії.

З боку травної системи: зниження апетиту, запор, нудота, блювання, сухість у роті; рідко - гепатит.

З боку обміну речовин: підвищення рівня холестерину сироватки крові, зниження маси тіла; іноді - порушення функціональних проб печінки, гіпонатріємія, синдром недостатньої секреції АДГ.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, гіперемія шкірних покривів; іноді - постуральна гіпотензія, тахікардія.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: незвичайні сновидіння, запаморочення, безсоння, нервова збудливість, парестезії, ступор, підвищення м'язового тонусу, тремор, позіхання; іноді - апатія, галюцинації, спазми м'язів, серотонінергічний синдром; рідко - епілептичні припадки, маніакальні реакції, а також симптоми, що нагадують ЗНС.

З боку сечовидільної системи: дизурія (в основному - труднощі на початку сечовипускання); іноді - затримка сечі.

З боку статевої системи: порушення еякуляції, ерекції, аноргазмія; іноді - зниження лібідо, менорагія.

З боку органів чуття: порушення акомодації, мідріаз, порушення зору; іноді - порушення смакових відчуттів.

Дерматологічні реакції: пітливість; іноді - фотосенсибілізація.

З боку системи кровотворення: іноді - крововиливи в шкіру (екхімози) та слизові оболонки, тромбоцитопенія; рідко - подовження часу кровотечі.

Алергічні реакції: іноді - шкірний висип; рідко - мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона; дуже рідко - анафілактичні реакції.

Інші: слабкість, стомлюваність.

Після різкої відміни або зниження дози можливі втомлюваність, сонливість, головний біль, нудота, блювота, анорексія, сухість у роті, запаморочення, діарея, безсоння, занепокоєння, тривога, нервова дратівливість, дезорієнтація, гипомания, парестезії, пітливість. Ці симптоми зазвичай слабо виражені і проходять без лікування.

Ниркова недостатність тяжкого ступеня (КК <10 мл/мин); тяжелые нарушения функции печени; одновременный прием ингибиторов МАО; детский и подростковый возраст до 18 лет; установленная или предполагаемая беременность; период лактации (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к венлафаксину.

Вагітність і ЛАКТАЦІЯ

Не рекомендують при вагітності і в період лактації (грудного вигодовування).

Жінки дітородного віку повинні застосовувати надійні методи контрацепції в період лікування і негайно звернутися до лікаря у разі настання вагітності або планування вагітності.

Венлафаксин і метаболіт ОДВ виділяються з грудним молоком. Безпека цих речовин для новонароджених дітей не доведена, тому при необхідності прийому венлафаксину в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування. Якщо лікування матері було завершено незадовго до пологів, у новонародженого можуть виникнути симптоми відміни.

З обережністю слід застосовувати венлафаксин після недавно перенесеного інфаркту міокарда, при серцевій недостатності в стадії декомпенсації, при нестабільній стенокардії, артеріальної гіпертензії, тахікардії, тахіаритмії, судомах в анамнезі, внутрішньоочної гіпертензії, закритокутовійглаукомі, маніакальних станах в анамнезі, схильності до кровотеч з боку шкірних покривів і слизових оболонок, початково зниженою масою тіла.

У хворих з депресивними розладами перед початком будь-якої лікарської терапії слід враховувати ймовірність суїцидальних спроб. Тому для зниження ризику передозування на початку лікування слід по можливості застосовувати венлафаксин в мінімальній ефективній дозі, а пацієнт повинен перебувати під пильним медичним наглядом.

У пацієнтів з афективними розладами при лікуванні антидепресантами (в т.ч. венлафаксином), можуть виникати гіпоманіакальні або маніакальні стани. Як і інші антидепресанти, венлафаксин слід призначати з обережністю пацієнтам з манією в анамнезі. Такі пацієнти потребують медичного нагляду.

При виникненні епілептичних припадків відмінити лікування.

Ризик тахікардії підвищується при застосуванні фенлафаксіна в високих дозах.

Під час лікування рекомендується регулярний контроль артеріального тиску, особливо в період уточнення або підвищення дози.

Пацієнтів, особливо похилого віку, слід попередити про можливість виникнення запаморочення і порушення відчуття рівноваги.

Під час прийому венлафаксину, особливо в умовах дегідратації або зниження об'єму циркулюючої крові (в т.ч. у літніх пацієнтів і хворих, які приймають діуретики), може спостерігатися гіпонатріємія і / або синдром недостатньої секреції АДГ.

Під час прийому препарату може спостерігатися мідріаз, у зв'язку з чим рекомендується контроль внутрішньоочного тиску у хворих, схильних до його підвищення або страждають глаукому.

Як і при лікуванні іншими препаратами, що діють на центральну нервову систему, лікар повинен встановити ретельне спостереження за пацієнтами для виявлення ознак зловживання венлафаксином. Ретельний контроль і спостереження необхідні пацієнтам, які мають в анамнезі вказівки на такі симптоми.

На тлі прийому венлафаксину слід дотримуватися особливої ​​обережності при проведенні ЕСТ, тому що досвід застосування венлафаксину в цих умовах відсутня.

В період лікування слід уникати прийому алкоголю.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Незважаючи на те, що венлафаксин не впливає на психомоторні та когнітивні функції, слід враховувати, що будь-яка лікарська терапія психоактивними препаратами може погіршувати розумові процеси і знижувати здатність до виконання рухових функцій. Про це слід попередити пацієнта перед початком лікування. При виникненні такого роду порушень ступінь і тривалість обмежень повинні бути встановлені лікарем.

Прийом венлафаксину можна розпочинати не менше ніж через 14 днів після закінчення терапії інгібіторами МАО. Якщо застосовувався зворотний інгібітор МАО (моклобемід), цей інтервал може бути коротше (24 год). Терапію інгібіторами МАО можна починати не менше ніж через 7 днів після відміни препарату венлафаксину.

Одночасне застосування венлафаксину з літієм може підвищувати концентрацію останнього в плазмі крові.

Можливе посилення ефектів галоперидолу через підвищення його концентрації в крові при сумісному застосуванні з венлафаксином.

При одночасному застосуванні з клозапином може спостерігатися підвищення його рівня в плазмі крові і розвиток побічних ефектів (наприклад, епілептичних нападів).

Основний шлях виведення венлафаксину включає метаболізм за участю CYP2D6 та CYP3A4, тому слід бути особливо обережними при призначенні венлафаксину у поєднанні з лікарськими препаратами, які є інгібіторами цих обох ферментів. Характер цієї взаємодії ще не вивчений.

Циметидин пригнічує метаболізм венлафаксину при "першому проходженні" через печінку і не впливає на фармакокінетику ОДВ. У більшості пацієнтів очікується лише незначне підвищення загальної фармакологічної активності венлафаксину і ОДВ (більш виражено у літніх пацієнтів і при порушенні функції печінки).

При одночасному прийомі з варфарином можливе посилення антикоагулянтного ефекту останнього.