Алопуринол - інструкція із застосування, анотація, відгуки
Загальні характеристики. склад:
Міжнародна та хімічна назви: Allopurinol; 4-оксіпіразоло [3,4-d] піримідин; основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми, білого або майже білого кольору, з плоскою поверхнею, з фаскою і рискою; склад: 1 таблетка містить 0,1 г алопуринолу в перерахунку на 100% суху речовину; допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, гіпромелоза, магнію стеарат.
Фармакологічні властивості:
Фармакокінетика. При внутрішньому застосуванні близько 90% дози препарату абсорбується з травного тракту. Максимальна концентрація Алопуринолу в плазмі крові досягається в середньому через 1,5 години. Період напіввиведення препарату становить 1-2 години, алоксантину - близько 15 годин, тому інгібування ксантиноксидази може тривати протягом 24 годин після одноразового прийому препарату. Близько 20% прийнятої дози виводиться через кишечник, інша частина препарату і його метаболіти - нирками.
Показання до застосування:
Алопуринол застосовують для лікування захворювань, що супроводжуються гіперурикемією: при первинній і вторинній подагрі, сечокам'яній хворобі з утворенням уратів, первинної та вторинної гіперурикемії. мають місце при патологічних процесах, що супроводжуються посиленим розпадом нуклеопротеїдів і підвищенням вмісту сечової кислоти в крові, включаючи різні гемобластоми (гострий лейкоз. лимфосаркома і т.д.), при цитостатичної та променевої терапії пухлин, псоріазі, масивній терапії кортикостероїдними препаратами. Є дані про застосування препарату в комплексній терапії епілепсії у дітей (збільшення біосинтезу серотоніну).
Спосіб застосування та дози:
Алопуринол застосовують внутрішньо, після їди.
Дози встановлюють залежно від кількості сечової кислоти в крові. Мінімальна добова терапевтична доза для дорослих становить 0,1 г, максимальна - 0,8 г. Звичайно при помірній гіперурикемії (до 70-100 мг / л) дорослим призначають по 0,2-0,4 г на добу, протягом 2 3 тижнів, 1-2 рази на день, потім переходять на підтримуючу дозу (0,2-0,3 г на добу, в 2-3 прийоми).
При важких формах подагри, значних відкладеннях уратів в тканинах і високою гіперурикемії (понад 80-100 мг / л) призначають частинами (не більше 0,2 г на прийом), до 0,6-0,8 г на добу, протягом 2 -4 тижнів, потім переходять на підтримуючі дози (0,1-0,3 г в день), які приймають тривало, протягом декількох місяців.
Для профілактики гіперурикемії під час променевої терапії та хіміотерапії пухлин середня добова доза дорівнює 0,4 г. Препарат приймають за 2-3 дні до початку терапії (або одночасно) і продовжують прийом ще протягом декількох днів після закінчення специфічної терапії.
Дітям у віці до 6 років Алопуринол призначають у добовій дозі 5 мг / кг; від 6 до 10 років - 10 мг / кг на добу. Кратність призначень - 3-4 рази на добу.
При комплексному лікуванні епілепсії у дітей доза препарату становить 4-5 мг / кг маси тіла (2 рази в день, 10-денними курсами з перервою між ними 1,5-2 місяці).
Якщо своєчасний прийом препарату пропущений, то дозу алопуринолу необхідно прийняти якомога швидше. Якщо наступний прийом планується через 12 годин і більше, то необхідно прийняти алопуринол відразу, а наступну дозу в установлений час. Якщо до прийому наступної дози залишилося менше 12 годин, прийом фолієвої кислоти повинен пропустити і далі продовжити прийом в звичайному режимі.
Особливості застосування:
Необхідно враховувати, що після припинення прийому Алопуринолу на 3-4-й день повертаються до початкового, підвищеного рівня показники урикозурії і урикемии, тому лікування повинно бути тривалим. Інтервал більше 2-3 днів між прийомами препарату небажаний.
Препарат необхідно почати з обережністю при нерізко вираженій нирковій недостатності (дорослим - у дозі не більше 0,2 г на добу). Під час застосування Алопуринолу діурез у дорослих слід підтримувати на рівні не менше 2 л на добу. Реакція сечі повинна бути нейтральною або слаболужною - для запобігання утворенню конкрементів. З цією метою препарат призначають в поєднанні з препаратами, алкалізірующімі сечу.
Для профілактики можливих на початку лікування нападів подагричного артриту можна призначати нестероїдні протизапальні засоби або колхіцин (дорослим по 0.5 мг 3 рази на добу).
На початку терапії алопуринолом потрібно систематично проводити дослідження функціонального стану нирок.
Побічна дія:
Алопуринол звичайно добре переноситься. При подагрі на початку лікування може виникнути загострення, пов'язане з мобілізацією сечової кислоти з подагричних вузликів та інших депо. В окремих випадках можливі:
диспепсичні явища - нудота. блювота. біль в животі, діарея;
алергічні реакції - висипання на шкірі, свербіж, гіперемія, рідко - ексфоліативний дерматит. лихоманка, артралгії;
з боку системи кровотворення - лейкопенія. лейкоцитоз. еозинофілія;
з боку нервової системи - неврити, порушення сну. депресія. амнезія.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
При застосуванні Алопуринолу в разі лікування гемобластом протипухлинними препаратами (метотрексат, меркаптопурин та ін.) Слід враховувати, що Алопуринол не тільки пригнічує ензиматичне окислення названих препаратів і підсилює їх протипухлинну активність, але і значно підвищує їх токсичність. Тому дози останніх повинні бути зменшені (до 50%).
Під впливом Алопуринолу можливо також посилення ефектів (в тому числі небажаних) антикоагулянтів непрямої дії, антипірину, дифеніну, теофіліну, так як їх інактивація в печінці сповільнюється.
При одночасному застосуванні з препаратами ампіциліну зростає ризик появи висипань на шкірі.
Під впливом тіазидних діуретиків, фуросеміду, етакринової кислоти антігіперурікеміческое дію Алопуринолу знижується, так як ці препарати підвищують рівень сечової кислоти в сироватці крові.
Алопуринол не слід призначати одночасно з залізовмісних лікарськими засобами в зв'язку з можливим накопиченням заліза в печінці.
Протипоказання:
Ниркова недостатність. вагітність і лактація, підвищена чутливість до препарату.