Ацілок - офіційна інструкція із застосування

Торгова назва: Ацілок

Міжнародна непатентована назва:

Та хімічна назва: К [2 - [[[5- (диметиламіно) метил] -2- фураніл] метил] тіо] етил] -N'-метил-2-нітро-1,1-етендіамін (у вигляді гідрохлориду) .

Лікарська форма:

пігулки покриті оболонкою; розчин для ін'єкцій

СКЛАД
Кожна таблетка містить в якості активної речовини 150 мг або 300 мг ранітидину (у вигляді гідрохлориду).
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфат гранульований, кальцію стеарат, натрію гідрофосфат, кроскармелоза натрію, кремнію діоксид колоїдний (аеросил), карбоксиметилкрохмаль натрію, барвник Опадрі зелений.

1 мл розчину містить в якості активної речовини 25 мг ранітидину (у вигляді гідрохлориду).
Допоміжні речовини: фенол, калію дигідрофосфат, натрію гідрофосфат дигідрат, вода для ін'єкцій.

опис
Таблетки 150 мг: круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою зеленого кольору.
Таблетки 300 мг: капсуловідной форми, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою зеленого кольору.
Розчин внутрішньом'язового і внутрішньовенного введення: прозорий від безбарвного до блідо-жовтого кольору розчин.

Фармакотерапевтична група: противиразковий засіб - Н2-гістамінових рецепторів блокатор Код ATX: A02BA02

Фармакодинаміка. Ранітидин блокує гістамінові Н2-рецептори парієтальних клітин слизової оболонки шлунка, знижує базальну і стимульовану секрецію соляної кислоти, викликану роздратуванням барорецепторів, харчовим навантаженням, дією гормонів і біогенних стимуляторів (гастрин, гістамін, пентагастрин). Ранітидин зменшує обсяг шлункового соку і концентрацію соляної кислоти в ньому, підвищує рН вмісту шлунка, що призводить до зниження активності пепсину. Після перорального прийому в терапевтичних дозах не впливає на концентрацію пролактину. Пригнічує ферменти.

Тривалість дії після одноразового прийому - до 12 годин.

Фармакокінетика. Швидко всмоктується, прийом їжі не впливає на ступінь абсорбції. При прийомі всередину біодоступність ранітидину становить приблизно 50%. Максимальні концентрації в плазмі досягаються через 2-3 години після прийому. Зв'язок з білками плазми не перевищує 15%. Незначною мірою метаболізується в печінці з утворенням десметілранітідіна і S-окису ранитидина. Володіє ефектом «першого проходження» через печінку. Швидкість і ступінь елімінації мало залежать від стану печінки. Період напіввиведення після прийому всередину - 2,5 години, при кліренсі креатиніну 20-30 мл / хв - 8-9 годин. Виводиться в основному з сечею (60-70%, в незміненому вигляді - 35%), незначна кількість - з калом.

При внутрішньовенному введенні 93% дози виводиться з сечею, причому 70% ранітидину виводиться в незмінному вигляді. Погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Проникає через плаценту. Виділяється з грудним молоком (концентрація в грудному молоці у жінок в період лактації вище, ніж в плазмі).

ПОКАЗАННЯ ДО ЗАСТОСУВАННЯ

таблетки
Лікування і профілактика загострень виразкової хвороби шлунка і дванадцятипалої кишки; виразки шлунка і 12-палої кишки, пов'язані з прийомом нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП); рефлюкс-езофагіт, ерозивний езофагіт; синдром Золлінгера-Еллісона; лікування і профілактика післяопераційних, «стресових» виразок верхніх відділів шлунково-кишкового тракту; профілактика рецидивів кровотеч із верхніх відділів шлунково-кишкового тракту; профілактика аспірації шлункового соку при операціях під загальною анестезією (синдром Мендельсона).

Розчин для ін'єкцій
Профілактика кровотеч при «стресових виразках» і рецидивуючих кровотеч у пацієнтів з виразковою хворобою шлунка і дванадцятипалої кишки; профілактика розвитку синдрому Мендельсона.

Протипоказання
Підвищена чутливість до ранітидину або інших компонентів препарату. Вагітність, лактація. Дитячий вік до 12 років.

З обережністю - ниркова і / або печінкова недостатність, цироз печінки з портосистемной енцефалопатією в анамнезі, гостра порфірія (в т. Ч. В анамнезі).

СПОСІБ ЗАСТОСУВАННЯ ТА ДОЗИ

таблетки
Приймають незалежно від прийому їжі, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини.

Дорослі і діти старше 12 років:

Виразкова хвороба шлунка і 12-палої кишки. Для лікування загострень призначають по 150 мг 2 рази на добу (вранці і ввечері) або 300 мг на ніч. При необхідності - по 300 мг 2 рази на добу. Тривалість курсу лікування - 4-8 тижнів. Для профілактики загострень призначають по 150 мг на ніч, кращим пацієнтам - 300 мг на ніч.

Виразки, пов'язані з прийомом нестероїдних протизапальних засобів. Призначають по 150 мг 2 рази на добу або 300 мг на ніч протягом 8-12 тижнів. Профілактика утворення виразок при прийомі НПЗП - по 150 мг 2 рази на добу.

Післяопераційні та «стресові» виразки. Призначають по 150 мг 2 рази на добу протягом 4-8 тижнів.

Ерозивний рефлюкс-езофагіт. Призначають по 150 мг 2 рази на добу або 300 мг на ніч. При необхідності доза може бути збільшена до 150 мг 4 рази на добу. Курс лікування - 8-12 тижнів. Тривала профілактична терапія 150 мг 2 рази на добу.

Синдром Золлінгера-Еллісона. Початкова доза становить 150 мг 3 рази на добу, при необхідності доза може бути збільшена. Тривалість лікування - в міру необхідності.

Профілактика рецидивуючих кровотеч. За 150 мг 2 рази на добу. Тривалість лікування - в міру необхідності.

Профілактика розвитку синдрому Мендельсона. Призначають в дозі 150 мг за 2 години до наркозу, а також 150 мг напередодні ввечері.

При наявності супутнього порушення функції печінки може знадобитися зниження дози.

Розчин для ін'єкцій
Профілактика кровотеч при «стресових виразках» і рецидивуючих кровотеч у пацієнтів з виразковою хворобою шлунка і дванадцятипалої кишки.
Внутрішньом'язові ін'єкції: 50 мг (2 мл) кожні 6-8 годин.
Внутрішньовенні ін'єкції: 50 мг (2 мл) кожні 6-8 годин. Вміст ампули (50 мг) розлучається 0,9% розчином хлориду натрію або декстрозой для ін'єкцій до отримання загального обсягу 20 мл і повільно вводиться протягом 5 хвилин. Препарат призначають парентерально доти, поки неможливий пероральний прийом.

ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ
З боку травної системи: нудота, сухість у роті, запор, блювання, діарея, біль у животі, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, гепатоцелюлярний, холестатичний або змішаний гепатит, гострий панкреатит.
З боку органів кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, гіпо- і аплазія кісткового мозку, імунна гемолітична анемія.
З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, брадикардія, аритмія, атрио-вентрикулярна блокада; асистолія (при парентеральному введенні).
З боку нервової системи: підвищена стомлюваність, сонливість, головний біль, запаморочення, сплутаність свідомості, шум у вухах, дратівливість, галюцинації (в основному у літніх пацієнтів і важких хворих), мимовільні рухи.
З боку органів чуття: нечіткість зорового сприйняття, парез акомодації.
З боку опорно-рухового апарату: артралгія, міалгія.
З боку ендокринної системи: гіперпролактинемія, гінекомастія, аменорея, зниження лібідо, імпотенція.
Алергічні реакції: кропив'янка, шкірний висип, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, бронхоспазм, мультиформна еритема.
Інші: алопеція, гіперкреатинінемія, підвищення активності глутаматтранспептідази, гостра порфірія.

Умови та термін зберігання
Симптоми: судоми, брадикардія, шлуночкові аритмії. Лікування: симптоматичне. При розвитку судом - діазепам внутрішньовенно, при брадикардії або шлуночкових аритміях - атропін, лідокаїн. Гемодіаліз - ефективний.

ВЗАЄМОДІЯ
Куріння тютюну знижує ефективність ранітидину. Збільшує концентрацію метопрололу в сироватці крові на 50%, при цьому період напіввиведення метопрололу збільшується з 4,4 до 6,5 год. Внаслідок підвищення рН вмісту шлунка при одночасному прийомі може зменшитися всмоктування ітраконазолу і кетоконазолу.

Пригнічує метаболізм у печінці феназону, амінофеназону, діазепаму, гексобарбитала, пропранололу, діазепаму, лідокаїну, фенітоїну, теофіліну, аминофиллина, непрямих антикоагулянтів, гліпізиду, буформіна, метронідазолу, антагоністів кальцію. Лікарські засоби, що пригнічують кістковий мозок, збільшують ризик розвитку нейтропенії.

При одночасному застосуванні з антацидами, сукралфатом в високих дозах можливе уповільнення абсорбції ранітидину, тому перерва між прийомом цих препаратів повинен бути не менше 2 годин.

ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ
Лікування ранітидином може маскувати симптоми, пов'язані з карциномою шлунка, тому перед початком лікування необхідно виключити наявність раку-виразки. Ранітидин небажано різко відміняти (синдром «рикошету»).

При тривалому лікуванні ослаблених хворих в умовах стресу можливі бактерійні поразки шлунку з подальшим поширенням інфекції. Безпека і ефективність ранітидину у дітей до 12 років не встановлені.

В період лікування необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

Блокатори Н2-гістамінорецепторов слід приймати через 2 години після прийому ітраконазолу або кетоконазолу щоб уникнути значного зменшення їх всмоктування. Прийом ранітидину може бути причиною хибнопозитивної реакції на проведення проби на білок в сечі.

Блокатори Н2-гістамінорецепторов можуть протидіяти впливу пентагастрина і гістаміну на кислотоутворюючих функцію шлунка, тому протягом 24 годин, що передує тесту, застосовувати блокатори Н2-гістамінорецепторов не рекомендується.

Блокатори Н2-гістамінорецепторов можуть пригнічувати шкірну реакцію на гістамін, приводячи таким чином до хибнопозитивних результатів (перед проведенням діагностичних шкірних проб для виявлення алергічної шкірної реакції негайного типу використання блокаторів Нг-гістамінорецепторов рекомендується припинити).

ФОРМА ВИПУСКУ
Таблетки вкриті оболонкою 150 мг і 300 мг. По 10 таблеток у стрипах з алюмінієвої фольги. 2 або 10 стрипів разом з інструкцією із застосування в картонній пачці. Розчин для внутрішньовенного і внурімишечного введення 25 мг / мл в ампулах з безбарвного скла по 2 мл. 5 ампул, поміщені в блістер, разом з інструкцією із застосування в пачці з картону.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ
Список Б. У захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С. Розчин не заморожувати.

ТЕРМІН ПРИДАТНОСТІ
Таблетки - 3 роки. Розчин - 2 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови відпуску З АПТЕК
За рецептом.

ВИРОБНИК
«Кадила Фармасьютикалз Лтд.», Індія

Представництво в РФ
119571, г. Киев, ул. Ленінський проспект, 148, офіс 205.