Захищені пеніциліни в амбулаторній практиці педіатра - медичний портал «»
тематичний номер: ІНФЕКЦІЇ В ПРАКТИЦІ ЛІКАРЯ
Серед численних антибактеріальних препаратів особливе місце в широкій терапевтичної і педіатричної практиці займають так звані захищені пеніциліни - сучасні, зручні в застосуванні і безпечні засоби для лікування різноманітних інфекцій. Ці препарати розроблені вже давно - понад три десятки років тому, і з тих пір не втрачають своєї актуальності. Незважаючи на всі зростаючі вимоги сучасної медицини до ефективності і безпеки антибактеріальних засобів, такий захищений пеніцилін, як амоксицилін / клавуланат, відповідає найвищим стандартам і залишається одним з найбільш затребуваних антибіотиків у всьому світі.
- Чим була зумовлена необхідність розробки захищених пеніцилінів?
- Історія застосування пеніцилінів в медицині сягає своїм корінням до робіт А. Флемінга і до Нобелівської премії, яка була вручена групі вчених в 1945 р за відкриття пеніциліну і його лікувального ефекту при інфекційній патології. Разом з тим вже в 40-50-х рр. XX ст. було доведено, що природні антибіотики все ж недостатньо ефективні при прийомі всередину, перш за все - в зв'язку з їх руйнуванням в кислому середовищі шлунка. З цих міркувань в кінці 50-х рр. були отримані синтетичні пеніциліни (ампіцилін та ін.).
Значним кроком вперед стала розробка в 1972 р амоксициліну, який вигідно відрізнявся від ампіциліну своєї високою біодоступністю. Біодоступність нового препарату склала 90% при пероральному прийомі і не залежала від прийому їжі, в той час як біодоступність ампіциліну не перевищувала 40% і додатково знижувалася в 2 рази при прийомі їжі. Крім того, амоксицилін набагато рідше, ніж ампіцилін, надавав побічні ефекти (діарею). Більш висока активність проти пневмокока була ще однією перевагою, завдяки якому амоксицилін швидко зайняв лідируюче положення серед пеніцилінів.
Однак одночасно з явищем світу очищеного пеніциліну Г. Абрахамом і Е. Чейном був описаний фермент, який його руйнує, - в 1940 році була відкрита пеніциліназа. Так мікроорганізми відповіли на інтелектуальний виклик людства - включенням механізмів ферментативного розщеплення антибіотика # 946; -Лактамаз. У зв'язку з цим паралельно з розробкою і вдосконаленням антибіотиків почалися пошуки з пошуку сполук, инактивирующих # 946; -лактамази. Такі речовини були знайдені, до них відносяться клавулановая кислота, сульбактам, тазобактам.
Найбільш широко в практиці сучасної педіатрії застосовується клавулановая кислота, яка була отримана на початку 70-х рр. з культури Streptococcus clavuligeris. Ця речовина призводить до конкурентної незворотною ингибиции # 946; -Лактамаз, утворює з цим ферментом стійкі неактивні комплекси, запобігає руйнуванню антибіотика і продовжує постантібіотіческій дію амоксициліну. Таким чином, в результаті поєднання пеніцилінів з інгібіторами # 946; -Лактамаз відновлюється природна активність антибіотиків.
- Які сучасні захищені пеніциліни представляються найбільш перспективними?
- На сьогодні так звані захищені пеніциліни широко застосовуються в клінічній практиці. До них відносяться такі комбінації, як амоксицилін / клавуланат, ампіцилін / сульбактам, тикарцилін / клавуланат, піперацилін / тазобактам. Найбільш популярний амоксицилін / клавуланат. Цей комбінований препарат з'явився в клінічній практиці в 1981 р початкове співвідношення амоксициліну і клавуланату калію складало 2: 1. В даний час це співвідношення представляється набагато більш вигідним і становить 7: 1, що посилює бактерицидний ефект амоксициліну та збільшує період, протягом якого зберігається активність препарату.
Сьогодні в Україні є такий препарат амоксициліну / клавуланату, як кламоксил. Він випускається в таблетках по 625 мг, 1000 мг, в порошку для приготування суспензії 228 мг в 5 мл і порошку для приготування суспензії 457 мг в 5 мл. Це препарат виробництва компанії Bilim Pharmaceuticals, яка заснована в 1953 р на сьогодні представлена в 26 країнах світу, має 120 продуктів, створених на основі високих технологій, і стрімко розвивається.
- Підбиваючи підсумки нашої розмови, ніж для вас сьогодні є амоксицилін / клавуланат?
- Хотілося б зробити важливий висновок, про який слід пам'ятати всім практикуючим лікарям. Амоксицилін / клавуланат - препарат вибору в лікуванні інфекцій сечової системи, при запаленні середнього вуха, синуситах, неважких інфекцій респіраторного тракту, після укусів тварин. Як високоякісний, безпечний і зручний в застосуванні препарат амоксициліну / клавуланату кламоксил доцільно застосовувати в амбулаторній практиці, в тому числі і педіатрії.
Підготувала Ірина Старенька