Варениклін - це

Історія створення

Дослідження і ефективність препарату

Ефективність та безпечність варенікліна була випробувана в 3 фазних дослідженнях. Ефективність варенікліна порівнювали також з такою нікотінзаместітельной терапії. У 6-тижневому дослідженні ефективність нікотінзаместітельной терапії склала всього 16,1%, в той час як в двох 12-тижневих дослідженнях ефективність варенікліна досягла 44,0 і 64,1%. У прямому порівняльному 52-тижневому дослідженні варениклин також перевершував нікотінзаместітельной терапію по ефективності, в тому числі у віддалені терміни спостереження [4]

Фармакодинаміка

Варениклін - це

Два підтипи нікотинових рецепторів ацетилхоліну

Варениклін зв'язується з α4 β2 нейронними нікотиновим ацетилхолінових рецепторів мозку. щодо яких він є частковим агоністом. тобто одночасно проявляє агонізм (але в меншій мірі, ніж нікотин) і антагонізм в присутності нікотину.

Електрофізіологічні дослідження in vitro і нейробіохіміческіе дослідження in vivo показали, що варениклин зв'язується з α4 β2 нейронними нікотиновим ацетилхолінових рецепторів і стимулює їх, але в значно меншому ступені, ніж нікотин. Нікотин взаємодіє з тими ж рецепторами, до яких варениклин володіє більш високою спорідненістю. У зв'язку з цим варениклин блокує повну активацію α4 β2 рецепторів під дією нікотину, яка лежить в основі розвитку ефекту отримання задоволення від куріння з подальшим формуванням залежності. Варениклін Має високу селективність зв'язується з α4 β2 рецепторами більш активно (Ki = 0.15 нМ), ніж з іншими нікотиновими рецепторами (α3 β4 Ki = 84 nM, α7 Ki = 620 нМ, α1 βγδ Ki = 3,400 нМ) або іншими рецепторами і транспортерами (Ki> 1 мкМ, за винятком 5-HT3 рецепторів: Ki = 350 нМ).

Ефективність варенікліна в лікуванні нікотинової залежності пов'язана з частковим агонізм варенікліна щодо α4 β2 нікотинових рецепторів. Зв'язування препарату з цими рецепторами дозволяє зменшити тягу до паління і синдром відміни (агоністичного активність) і одночасно приводить до зменшення ефекту отримання задоволення від куріння з подальшим формуванням залежності шляхом блокади взаємодії нікотину з α4 β2 рецепторами (антагоністична активність).

Протипоказання

Гіперчутливість до діючої речовини або будь-яким наповнювачів. Підлітковий вік

Спосіб застосування та дози

1 - 3дні - 0,5 мг один раз на день 4 - 7дні - 0,5 мг два рази на день 8 день - кінець лікування - 1 мг два рази день

Пацієнт повинен вибрати дату припинення куріння. Лікування Чампіксом слід почати за 1-2 тижні до цієї дати. Якщо хворий не переносить небажані ефекти Чампікса, то дозу можна на час або постійно знизити до 0,5 мг два рази на день. Таблетки Чампікса слід ковтати цілими і запивати водою. Чампікс можна приймати з їжею або без їжі. Лікування Чампіксом продовжують протягом 12 тижнів. У хворих, які припинили куріння протягом 12 тижнів, можливий додатковий 12-тижневий курс лікування Чампіксом в дозі 1 мг два рази на день. Відомостей про ефективність додаткового 12-тижневого курсу лікування у хворих, яким не вдалося кинути палити під час першого курсу, і у пацієнтів, які відновили куріння після завершення терапії, немає. При використанні коштів проти тютюнопаління ризик відновлення куріння підвищений безпосередньо після завершення лікування. Якщо цей ризик високий, можливе поступове зниження дози. [5]

Побічні ефекти

  • Нудота (28,1%)
  • Головний біль (15,5%)
  • Безсоння (14%)
  • Незвичайні сновидіння (10,3%). Часте ускладнення, оскільки частота даного ускладнення в 2 рази вище в порівнянні з плацебо і бупроніоном

9.Schwartz JL (1979). «Review and evaluation of methods of smoking cessation, 1969-77. Summary of a monograph ». Public Health Rep 94 (6): 558-63. PMID 515342. Full text at PMC: 1431736

Примітки

Дивитися що таке "Варениклін" в інших словниках:

Чампікс - Діюча речовина >> Варениклін * (Varenicline *) Латинська назва Champix АТС >> N07BA03 Варениклін Фармакологічна група: Засоби для корекції порушень при алкоголізмі, токсико та наркоманії Нозологічна класифікація (МКБ 10) ... ... Словник медичних препаратів

Лікування нікотинової залежності - Відмова від куріння, як і від інших форм споживання тютюну, проблематичний в силу адиктивних властивостей нікотину. За даними Королівського коледжу лікарів Великобританії, залежність від нікотину сильніше, ніж героиновая [1]. У преамбулі Рамкової ... ... Вікіпедія