Урсохол, дурниці, інструкція із застосування, ціна в аптеках, склад, показання
Допоміжні речовини: крохмаль картопляний, метилцелюлоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.
фармакодинамика. Незначна кількість урсодезоксихолевої кислоти визначається в жовчі людини. Після перорального застосування урсодезоксихолевая кислота знижує насиченість жовчі ХС, пригнічуючи його поглинання в кишечнику і знижуючи секрецію холестерину в жовч. Можливо, завдяки дисперсії холестерину та утворення рідких кристалів відбувається поступове розчинення жовчних каменів.
Згідно з сучасними даними вважають, що ефект урсодезоксихолевої кислоти при захворюваннях печінки та холестазі обумовлений відносною заміною ліпофільних, подібних детергентів токсичних жовчних кислот гидрофильной цитопротекторних нетоксичного урсодезоксихолевой кислотою, поліпшенням секреторною здатності гепатоцитів і імунорегуляторних процесами.
Застосування у дітей. Муковісцидоз. Доступна інформація з клінічних звітів, що стосується тривалого застосування урсодезоксихолевої кислоти (протягом періоду до 10 років) при лікуванні дітей з Гепатобіліарні порушення, пов'язаними з муковісцидозом. Існують дані на користь того, що застосування урсодезоксихолевої кислоти може зменшити проліферацію в жовчних протоках, зупинити прогресування гістологічних змін і навіть усунути гепатобіліарні зміни, за умови початку терапії на ранніх стадіях муковісцидозу. Для кращої ефективності лікування із застосуванням урсодезоксихолевої кислоти повинно бути розпочато відразу ж після уточнення діагнозу муковісцидозу.
Фармакокінетика. Після застосування внутрішньо препарат швидко і повністю абсорбується: в порожній кишці і верхньої клубової кишці - шляхом пасивного транспорту, а в термінальній клубової кишці - шляхом активного транспорту. Біодоступність в середньому становить 60-80%. Час досягнення Cmax в плазмі крові - 30-60 хв. Проникає через плацентарний бар'єр. Метаболізується в печінці шляхом кон'югації з амінокислотами гліцином і таурином. Кліренс першого проходження через печінку становить до 60%. Виводиться з організму з жовчю. Залежно від добової дози і основного порушення або стану функції печінки більш гідрофільна урсодезоксихолевая кислота акумулюється в жовчі. У той же час спостерігається відносне зменшення інших більш ліпофільних жовчних кислот. Біологічний Т½ урсодезоксихолевої кислоти становить 3,5-5,8 на добу.
- розчинення рентгеннегатівних холестеринових жовчних каменів не більше 15 мм в діаметрі у хворих з функціонуючим жовчним міхуром, незважаючи на наявність в ньому жовчного (их) каменя (-ів);
- лікування гастриту з рефлюксом жовчі;
- симптоматичне лікування первинного біліарного цирозу при відсутності декомпенсованого цирозу печінки;
- для лікування гепатобіліарних розладів при муковісцидозі у дітей у віці 6-18 років.
вікових обмежень застосування Урсохолу немає. Препарат застосовують всередину хворі з масою тіла> 47 кг. У пацієнтів з масою тіла <47 кг или у которых возникают затруднения при глотании капсул, применяют препарат в форме суспензии.
З метою розчинення холестеринових жовчних каменів
Препарат приймають 1 раз на добу ввечері перед сном в дозі ≈10 мг / кг маси тіла.
Добова доза, мг / кг
Урсохол, капсули по 250 мг
підвищена чутливість до діючої речовини або інших компонентів препарату. Гостре запалення жовчного міхура або жовчних протоків. Непрохідність жовчних проток (закупорка загальної жовчної протоки або протоки міхура). Часті епізоди печінкових кольок. Рентгеноконтрастні кальцифіковані камені жовчного міхура. Порушення скоротності жовчного міхура. Невдалий результат портоентеростоміі або відсутність адекватного жовчного відтоку у дітей з атрезією жовчних шляхів.
порушення з боку шлунково-кишкового тракту. У клінічних дослідженнях були частими повідомлення про пастообразном стільці або діарею під час лікування урсодезоксихолевой кислотою.
Дуже рідко при лікуванні первинного жовчного цирозу відзначали виражену абдомінальний біль з локалізацією в правому підребер'ї.
Порушення з боку печінки і жовчного міхура. Дуже рідко при лікуванні урсодезоксихолевой кислотою можлива кальцифікація жовчних каменів.
Під час терапії при розвинених стадіях первинного біліарного цирозу дуже рідко відзначали декомпенсацию цирозу печінки, яка частково регресувати після припинення лікування.
Реакції гіперчутливості. Дуже рідко можливі алергічні реакції, включаючи висип, кропив'янку.
при одночасному застосуванні з іншими лікарськими засобами можливо:
з антацидними препаратами, що містять алюміній; колестираміном, колестиполом - зниження абсорбції урсодезоксихолевої кислоти в кишечнику. Не застосовувати одночасно ці лікарські засоби. Якщо застосування препаратів, що містять одну з цих речовин, необхідно, їх слід застосовувати принаймні за 2 години до або після прийому капсул Урсохолу;
з циклоспорином - підвищення абсорбції останнього в кишечнику. Потрібен періодичний контроль рівня циклоспорину в крові і в разі необхідності - корекція його дози;
з ципрофлоксацином - зниження абсорбції останнього в кишечнику;
з пероральними гіпоглікемічними препаратами - посилення дії останніх;
з гіполіпідемічними препаратами (клофібрат, безафібрат, пробукол), естрогенами - ослаблення дії урсодезоксихолевої кислоти внаслідок підвищення рівня ХС в жовчі.
Урсодезоксихолева кислота знижує Cmax в плазмі крові та AUC для нітрендипіну. Виходячи з цього, а також з єдиного повідомлення про взаємодію з речовиною дапсоном (зниження терапевтичного ефекту) і з досліджень in vitro. можна припустити, що препарат індукує активність ферменту цитохрому Р450 3А4, який бере участь у метаболізмі лікарських засобів.
Отже, в разі одночасного застосування препаратів, які метаболізуються за участю цього ферменту, необхідно дотримуватися обережності і враховувати, що може знадобитися корекція дози.
Естрогени, а також препарати для зниження концентрації ХС в крові можуть посилювати секрецію ХС печінкою і таким чином сприяти каменеутворення в жовчному міхурі, що є протилежним ефектом для урсодезоксихолевої кислоти, використовуваної для їх розчинення.
У клінічному дослідженні у здорових добровольців одночасне застосування урсодезоксихолевої кислоти (500 мг / добу) і розувастатину (20 мг / добу) призводило до деякого підвищення концентрації розувастатину у плазмі крові. Клінічна значимість даної взаємодії, а також значимість щодо інших статинів, невідома.
симптоми. можлива діарея. Інші симптоми передозування малоймовірні, оскільки поглинання урсодезоксихолевої кислоти зменшується при підвищенні дози і тому більша її кількість екскретується з калом.
У разі появи діареї дозу необхідно знизити, а якщо діарея постійна, терапію слід припинити.
У специфічних заходах необхідності немає. Наслідки діареї необхідно лікувати симптоматично, з відновленням балансу рідини і електролітів.
Додаткова інформація щодо особливих груп пацієнтів. Тривала терапія високими дозами урсодезоксихолевої кислоти (28-30 мг / кг / добу) для хворих з первинним склерозуючий холангітом (застосування по незареєстрованим показанням) була пов'язана з більш високою частотою серйозних небажаних явищ.
в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ° С.