Сукральфат (sucralfatum) - опис речовини, інструкція, застосування, протипоказання і формула
Характеристика речовини Сукральфат
Білий гігроскопічний аморфний порошок. Легко розчинний у розведених кислотах, практично не розчиняється у воді.
фармакологія
Фармакологічна дія - противиразковий, адсорбуюче, що обволікає, антацидний, гастропротектівной.
У кислому середовищі шлунка (при pH нижче 4) розпадається на алюміній і сульфат сахарози; перший денатурує білки слизу, а останній з'єднується з ними, фіксується на некротичних масах виразкового ураження, утворює захисну плівку, яка є бар'єром для дії пепсину, соляної кислоти і закидається жовчі. Адсорбує жовчні кислоти, продукти життєдіяльності мікрофлори шлунково-кишкового тракту. зменшує місцевий запальний процес.
Виразкову поверхню в шлунку і дванадцятипалої кишці гель міцно покриває на 6 ч. З нормальної слизовою оболонкою взаємодіє незначно.
У шлунково-кишковому тракті всмоктується до 5% дисахаридного компонента і менше 0,02% алюмінію. Виводиться переважно з фекаліями, невелика кількість сульфатного дисахарида (потрапив в системний кровотік) екскретується нирками.
Застосування речовини Сукральфат
Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (профілактика і лікування), пошкодження слизової оболонки шлунково-кишкового тракту. обумовлене стресом або прийомом НПЗЗ (профілактика і лікування), гіперацидний гастрит, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, гіперфосфатемія у пацієнтів з уремією, які перебувають на гемодіалізі.
Протипоказання
Гіперчутливість, дисфагія або непрохідність шлунково-кишкового тракту. кровотечі з шлунково-кишкового тракту. тяжка ниркова недостатність, дитячий вік (до 4 років).
Застосування при вагітності та годуванні груддю
З обережністю застосовувати в період вагітності та грудного вигодовування.
Додаткові відомості про застосування сукральфату при вагітності
Дослідження тератогенних ефектів сукральфата проводилися на мишах, щурах і кроликах. Сукральфат вводився вагітним самкам в дозі в 50 разів перевищує рекомендовану дозу для людини. При цьому не було виявлено будь-яких пошкоджень плода, пов'язаних із застосуванням сукральфату. Однак достатніх контрольованих клінічних досліджень щодо застосування сукральфату у вагітних жінок не проводилося. У зв'язку з цим сукральфат слід застосовувати у вагітних жінок з обережністю, співвідносячи користь для матері і потенційний шкоду для плода.
Побічні дії речовини Сукральфат
Диспепсія, запор або діарея, болі (в животі, спині, головний), запаморочення, сонливість, сухість в ротовій порожнині, нудота, шкірний висип і свербіж, кропив'янка.
Додаткові відомості про побічні дії речовини Сукральфат
У клінічних випробуваннях, що включали 2700 пацієнтів, які отримували сукральфат в таблетках, несприятливі побічні реакції були відзначені у 129 пацієнтів (4,7%). Найбільш частою скаргою у пацієнтів був запор (2%). Інші побічні ефекти, які відзначалися менш ніж у 0,5% пацієнтів, наведені нижче:
З боку шлунково-кишкового тракту: пронос, нудота, блювання, дискомфорт в епігастрії, порушення травлення, сухість у роті, метеоризм.
З боку шкіри: висипання, свербіж.
З боку нервової системи: запаморочення, безсоння.
Інші несприятливі явища: головний біль, біль в спині.
взаємодія
Знижує всмоктування фторхінолонів (в т.ч. моксифлоксацину, ципрофлоксацину, левофлоксацину, норфлоксацину, офлоксацину), тетрацикліну, теофіліну, фенітоїну. Збільшує (взаємно) токсичність препаратів, що містять алюміній (особливо у хворих з нирковою недостатністю). Активність сукральфата зменшують антацидні засоби, блокатори гістамінових H2-рецепторів.
Додаткові відомості про лікарську взаємодію сукральфата
Деякі дослідження показали, що сукральфат зменшує біодоступність циметидина, дигоксину, кетоконазолу, L-тироксину, фенітоїну, ранитидина, тетрацикліну, теофіліну при їх спільному прийомі. Механізм цієї взаємодії має несистемний характер, і, мабуть, обумовлений зв'язуванням сукральфата з супутніми лікарськими засобами в шлунково-кишковому тракті. У всіх досліджуваних до теперішнього часу випадках взаємодії сукральфата (з циметидином, ранітидином, ципрофлоксацином, дигоксином, норфлоксацином і офлоксацином) супутня терапія призначалася за 2 години до прийому сукральфату. У зв'язку з потенційною можливістю сукральфата знижувати всмоктування деяких лікарських засобів, його прийом повинен здійснюватися окремо.
Відзначено випадки субкомпенсованого зниження протромбінового часу при сумісному застосуванні варфарину та сукральфата. Проте, в двох клінічних дослідженнях не було відзначено змін ні концентрації варфарину в плазмі крові, ні протромбінового часу в зв'язку з спільним прийомом сукральфата іварфарину.
шляхи введення
Запобіжні заходи речовини Сукральфат
У хворих з нирковою недостатністю необхідний контроль рівня сироваткового алюмінію і фосфатів - поява сонливості і судом може вказувати на прояв токсичного впливу алюмінію. При одночасному застосуванні антациди слід призначати за 30 хв до або через 30 хв після сукральфата. Введення через назогастральний зонд може призвести до утворення безоара з іншими лікарськими препаратами або розчинами для парентерального харчування (через здатність зв'язувати білок).
Ризик накопичення алюмінію при використанні речовини Сукральфат
У пацієнтів з нормальною нирковою функцією, які отримують рекомендовані дози сукральфата і інші алюміній-містять препарати, алюміній виводиться з сечею в достатній мірі. У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю, а також у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, відзначається уповільнення виведення алюмінію. Крім того, алюміній не проходить через діалізних пори, так як знаходиться в зв'язаному стані з плазматичними білками - переносниками.
У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю описані випадки накопичення алюмінію в організмі і його токсичної дії (алюмінієва остеодистрофія, остеомаляція, енцефалопатія). У зв'язку з цим у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю сукральфат необхідно застосовувати з обережністю.
Небезпека внутрішньосудинного введення сукральфата
Внутрішньосудинні ін'єкції нерозчинного сукральфата і інших нерозчинних компонентів препарату можуть призводити до фатальних ускладнень, в числі яких емболії легеневих і мозкових артерій. Сукральфат не призначений для внутрішньосудинного введення.
Клінічний досвід застосування сукральфату
У групи пацієнтів, які отримували сукральфат, відзначені випадки виявлення безоара. Однак більшість з цих пацієнтів мали сприятливі фактори для освіти безоара (такі як уповільнення евакуації їжі зі шлунка) або отримували супутнє ентеральне зондове харчування.
У процесі клінічного застосування таблеток сукральфата були отримані повідомлення про ряд небажаних явищ, таких як реакції гіперчутливості, що включають кропив'янку, ангіоневротичний набряк, риніт, ларингоспазм, задуха, набряк обличчя у пацієнтів, які отримували препарат. Схожі явища відзначалися у пацієнтів, які отримували сукральфат у вигляді суспензії. Однак, не було встановлено достовірної зв'язку між розвитком зазначених небажаних явищ і прийомом препарату.