Спорагал - інструкція із застосування, анотація, відгуки
Загальні характеристики. склад:
Активна речовина: ітраконазол 100 мг.
Фармакологічні властивості:
Фармакодінаміка.Спорагал - синтетичний протигрибковий препарат групи триазолів з широким спектром протигрибкової дії. Механізм дії Спорагалу такий же, як у інших препаратів класу азолів. Він пригнічує утворення ергостеролу клітинних стінок гриба, впливаючи наланостеріндіметілазу - фермент, залежний від цитохрому Р-450. До препарату чутливі Trichophyton spp. Microsporum spp. Epidermophyton floccosum, Candidaspp. (Включаючи С.albicans), Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp. Histoplasma spp. Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp. Cladosporium spp. Blastomyces dermatidis і деякі іншімікро організми.
Фармакокінетика. Максімальнабіодоступність Спорагалу відзначається при прийомі препарату відразу після їди. Після одноразового прийому препарату максимальна концентрація ітраконазолу в плазмі крові досягається через 3 - 4 години. При тривалому застосуванні стабільна концентрація ітраконазолу в плазмі досягається через 1 - 2 тижні від початку лікування і через 3 - 4 години після прийому останньої дози препарату становить 0,4 мкг / мл - при прийомі 100 мгітраконазолу 1 раз на добу; 1,1 мкг / мл - при прийомі 200 мг препарату 1 раз на добу; 2,0 мкг / мл - при прийомі 200 мг 2 рази на добу. З білками плазми зв'язується 99,8% активної речовини. Ітраконазол розподіляється в різних тканинах організму, причому концентрація в легенях, нирках, печінці, кістках, шлунку, селезінці, скелетних м'язів в 2 - 3 рази перевищує концентрацію ітраконазолу в плазмі крові. Концентрація ітраконазолу в тканинах, що містять кератин, особливо в шкірі, в 4 рази перевищує концентрацію в плазмі крові. Терапевтична концентрація ітраконазолу в шкірі зберігається протягом 2 - 4 тижнів після припинення 4-тижневого курсу лікування. Терапевтична концентрація ітраконазолу в кератині нігтів досягається через 1 тиждень після початку лікування і зберігається принаймні протягом 6 місяців після завершення 3-місячного курсу лікування. Ітраконазол проникає також у сальні та потові (у меншій кількості) залози шкіри. Препарат метаболізується в печінці з утворенням великої кількості похідних, одне з яких - гідроксиітраконазол - тягне протигрибковудію майже на рівні ітраконазолу і має кінцевий період напіввиведення 1 - 1,5 доби. Приблизно 35% дози препарату виводиться з сечею у вигляді метаболітів протягом 1 тижня, з них у незміненому вигляді виводиться менше 0,03%. З калом в незміненому вигляді виводиться приблизно 3 - 18% дози препарату. У пацієнтів з нирковою і печінковою недостатністю, а також у деяких пацієнтів з імуносупресією (СНІД, нейтропенія. Трансплантація органів) біодоступність ітраконазолу може знижуватися.
Показання до застосування:
• лікування мікозів, спричинених чутливими до препарату збудниками:
• кандидоз;
• мікози шкіри, порожнини рота, очей (зокрема дерматомікоз. Висівковий лишай. Грибковий кератит. Кандидозний стоматит);
• оніхомікози, спричинені дерматофітами та / або дріжджовими грибами;
• системні мікози: системний аспергільоз. кандидоз, криптококоз (у тому числі криптококовий менінгіт), гістоплазмоз, споротрихоз. паракокцидіоїдоз, бластомікоз.
Спосіб застосування та дози:
Препарат призначають всередину, відразу після їжі, капсули ковтають цілими. При вульвовагинального кандідозіпрепарат призначають по 2 капсули 2 рази на добу протягом 1 дня або по 2 капсули 1 раз на добу протягом 3 днів. При хронічному рецідівуючомугрібковому вульвовагініті - по 1 капсулі 2 рази на добу протягом 6 - 7 днів, потім протягом 3 - 6 менструальних циклів по 1 капсулі в перший день циклу. При вісiвкоподiбному лишаї - 2 капсули 1 раз на добу протягом 7 днів. При дерматомікозах - 1 капсула 1 раз на добу протягом 15 днів. У разі поразки висококератинізованих ділянок (таких як шкіра кистей і стоп) проводять додатковий курс лікування протягом 15 днів, застосовуючи таку # 8203; # 8203; ж дозу препарату. При кандидозі порожнини рота - 1капсула 1 раз на добу протягом 15 днів. При грибковому кератиті - 2 капсули 1 раз на добу протягом 21 дня. При онiхомікозі - 2 капсули на добу протягом 3 місяців або проводять повторні курси лікування методом пульс-терапії, призначаючи препарат по 2 капсули 2 рази на добу протягом 1тіжня з наступними перервами: при ураженні нігтів на ногах (незалежно від того, чи уражені нігті на руках) проводять 3 курси лікування: 1 тиждень прийому препарату, потім 3 тижні перерва. При ураженні нігтів тільки на руках проводять 2 курси лікування: 1 тиждень прийому препарату, 3 тижні - перерва. При системному аспергільозіпрепарат призначають по 2 капсули 1 раз на добу протягом 5 місяців, при необхідності дозу препарату підвищують до 2 капсул 2 рази на добу. При системному кандидомікозі - 1 -2 капсули 1 раз на добу протягом від 3 тижнів до 7 місяців, при необхідності дозу препарату підвищують до 2 капсул 2 рази на добу. При системному криптококозі (без ознак менінгіту) - 2 капсули 1 раз на добу; для підтримуючої терапії препарат призначають по 2 капсули 1 раз на добу від 2 місяців до 1 року. Прікріптоковому менінгіті - по 2 капсули 2 рази на добу. При гистоплазмозе - від 2 капсул 1 раз на добу до 2 капсул 2 рази на добу протягом 8 місяців. При споротрихозі - 1 капсула 1 раз на добу протягом 3 місяців. При паракокцідіоідозі - 1 капсула 1 раз на добу протягом 6 місяців. При хромомікозі - 1 - 2 капсули 1 раз на добу протягом 6 місяців. При бластома козі - від 1 капсули 1 раз на добу до 2 капсул 2 рази на добу протягом 6 місяців. Для деяких пацієнтів з порушеннями імунітету (СНІД, трансплантація органів, нейтропенія) може знадобитися збільшення дози препарату.
Особливості застосування:
У період вагітності препарат призначають тільки при системних мікозах, якщо очікуваний ефект терапії перевищує ризик небажаного впливу на плід. Жінкам дітородного віку в період лікування препаратом рекомендується застосовувати ефективні контрацептивні засоби. У період годування груддю препарат призначають тільки в тих випадках, коли очікуваний ефект лікування перевищує ризик можливого небажаного впливу на дитину. Пацієнтам з підвищеним рівнем трансаміназ у крові препарат призначають тільки у випадках, якщо очікуваний ефект терапії перевищує можливий різікгепатотоксічноі дії; застосування препарату припустиме, якщо значення показників АлАТ і АсАТ перевищують верхню межу норми не більше ніж в 2 рази. При цирозі печінки або порушенні функції нирок препарат застосовується під контролем рівня ітраконазолу в плазмі; в разі необхідності коригують дози. Необхідно контролю вати функціональний стан печінки, якщо курс лікування триває більше 1 місяця, а також якщо у пацієнта, який приймає препарат, вінікаеанорексія, нудота. блювота. підвищена стомлюваність, біль у животі або відзначається темний колір сечі. При виявленні порушень функції печінки препарат відміняють. При периферичної нейропатії. викликаної прийомом препарату, також необхідно препарат відмінити. Клінічних даних поки недостатньо для того, щоб рекомендувати препарат для широкого застосування в педіатричній практиці.
Побічна дія:
Диспепсія, нудота. біль в животі, запор. транзіторнепідвіщення активностітрансаміназ в крові, в окремих випадках при тривалому лікуванні - гепатит (чіткий причинно-наслідковий зв'язок з прийомом препарату не встановлений # 8203; # 8203;), головний біль. запаморочення. периферична нейропатія. алергічні реакції (свербіж шкіри, кропив'янка. ангио невротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона); дисменорея. в окремих випадках при тривалому лікуванні можливі алопеція. гіпокаліємія. набряки.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Не рекомендується зі Суперечки галом одночасний прийом всередину терфенадину, астемізолу, цизаприду, мідазоламу аботріазоламу. Необхідно дотримуватися обережності при одночасному призначенні непрямих антикоагулянтів, циклоспорину А, дигоксину, блокаторів кальцієвих каналів групи дигідропіридину, а також хінідину і вінкристину, метаболізм яких здійснюється за участю ензимів типу цитохрому 450-3А, оскільки можливе посилення ефектів та / або збільшення часу дії цих лікарських коштів. Одночасний прийом препаратів, які індукують ферментні системи печінки (рифампіцин, фенітоїн та ін.). Істотно знижує біодоступність Спорагалу. Антацидні препарати приймають не раніше, ніж через 2 години після прийому Спорагалу. При одночасному прийомі Спорагалу з зидовудином, етинілестрадіолом абоноретістероном значне взаємодія не відмічена.
Протипоказання:
Підвищена чутливість до препарату або його компонентів.
Передозування:
Повідомлень про випадки передозування препарату немає.