Спіраміцин - інструкція із застосування, анотація, відгуки

Діюча речовина: 1,5 або 3 млн. МО спіраміцину.

Допоміжні компоненти: крохмаль кукурудзяний, натрію кроскармелоза, повідон, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, целюлоза мікрокристалічна.

Склад оболонки: гіпромелоза, тальк, титану діоксид (Е 171), макрогол 400.

Антибактеріальний засіб групи макролідів широкого спектра дії, який надає бактерицидний і бактеріостатичний ефект.

Фармакологічні властивості:

Фармакодинаміка: Діюча речовина спирамицин є антибіотиком з групи макролідів. Механізм антибактеріальної дії обумовлений гальмуванням синтезу білка в мікробній клітині за рахунок зв'язування з каталітичним пептидилтрансферазної центром 50S-субодиниці рибосом.

Зазвичай чутливі мікроорганізми (МПК - мінімальна переважна концентрація ≤1 мг / л): Streptococcus spp. Staphylococcus spp. (Метицилін-чутливі штами), Enterococcus spp. Rhodococcus equi, Bacillus cereus, Branhamella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Campylobacter spp. Legionella spp. Corynebacterium diphtheriae, Moraxella spp. Mycoplasma pneumoniae, Coxiella spp. Chlamydia spp. Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Leptospira spp. Propionibacterium acnes, Actinomyces spp. Eubacterium spp. Porphyromonas spp. Mobiluncus spp. Bacteroides spp. Peptostreptococcus spp. Prevotella spp. Toxoplasma gondii.

Помірно чутливі мікроорганізми (МПК 1-4 мг / л): Neisseria gonorrhoeae, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens. Відносно даних збудників антибіотик помірно активний in vitro, позитивні результати можуть відзначатися при концентраціях антибіотика у вогнищі запалення вище, ніж МПК.

Стійкі мікроорганізми (МПК> 4 мг / л): принаймні, 50% штамів є стійкими - Staphylococcus spp. (Метицилін-резистентні штами), Enterobacter spp. Pseudomonas spp. Acinetobacter spp. Nocardia asteroides, Fusobacterium spp. Haemophilus spp. Mycoplasma hominis, Corynebacterium jekeium.
Примітка: активність спіраміцину відносно Toxoplasma gondii доведена in vitro і in vivo; через відсутність клінічних показань деякі різновиди бактерій в спектрі не зазначені.

Спіраміцин проникає і накопичується в фагоцитах (полінуклеарних нейтрофіли, моноцити, перитонеальні і альвеолярні макрофаги). У людини концентрації препарату усередині фагоцитів є досить високими. Ці властивості пояснюють активність спіраміцину по відношенню до внутрішньоклітинних бактерій.
Фармакокінетика: Абсорбція спіраміцину відбувається швидко, але неповно і з великою варіабельністю (від 10% до 60%). При спільному прийомі з їжею біодоступність зменшується на 50% і час досягнення максимальної концентрації в плазмі збільшується.
Розподіл: Після прийому препарату всередину в дозі 6 млн. МО максимальна концентрація спіраміцину в сироватці крові (Cmax) становить близько 3,3 мкг / мл. Після в / в введення 1,5 млн. МО спіраміцину шляхом одночасовой інфузії Cmax становить 2,3 мкг / мл. При введенні 1,5 млн.МЕ кожні 8 ч Css досягається до кінця другого дня (Cmax близько 3 мкг / мл і Cmin близько 0,5 мкг / мл).
Зв'язування з білками плазми низьке (приблизно 10%). Максимальна концентрація спіраміцину в сироватці крові (Тmax) при надходженні всередину 1 г (3 млн. МО) досягається через 3 години (3-4 години) і надходженні 2 г (6 млн. МО) - через 4 години (2-5 годин) . Спіраміцин не проникає в спинномозкову рідину; виділяється з грудним молоком, але проходить через плацентарний бар'єр (концентрація в крові плода становить приблизно 50% від концентрації в сироватці крові матері). Концентрація в плаценті в 5 разів вище, ніж відповідні концентрації в сироватці крові. Vd приблизно 383 л. Препарат добре проникає в слину і тканини (концентрація в легенях становить 20-60 мкг / г, у мигдаликах - 20-80 мкг / г, в інфікованих пазухах - 75-110 мкг / г, в кістках - 5-100 мкг / г) . Через 10 днів після закінчення лікування концентрація спіраміцину в селезінці, печінці, нирках становить 5-7 мкг / г.
Метаболізм: Спіраміцин метаболізується в печінці з утворенням активних метаболітів з невстановленої хімічної структурою.
Виведення: Виводиться головним чином з жовчю (концентрація в 15-40 разів вище, ніж в сироватці). Ниркова екскреція активного спирамицина становить близько 10% від введеної дози. Невеликі кількості спирамицина виявляються у фекаліях. Період напіввиведення з крові (T1 / 2) після прийому 3 млн. МО спіраміцину всередину становить приблизно 8 год. Після в / в інфузії T1 / 2 становить близько 5 год.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках: T1 / 2 подовжується в осіб похилого віку. Корекція режиму дозування у пацієнтів з порушенням функції нирок не потрібно. Вагітні жінки: особливості фармакокінетики спирамицина у вагітних і його передачі дитині через плаценту залишаються до кінця не з'ясованими.

Показання до застосування:

Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до препарату мікроорганізмами:
- ангіни. викликані бета-гемолітичним стрептококом групи А, як альтернатива лікуванню бета-лактамними антибіотиками, особливо, якщо вони не можуть бути застосовані;
- гострий синусит (незалежно від мікробіологічного профілю збудника, макроліди застосовуються, коли не показано лікування бета-лактамними антибіотиками);
- суперінфекція при гострому бронхіті;
- загострення хронічного бронхіту;
- негоспітальна (позалікарняна) пневмонія у осіб без факторів ризику, без важких клінічних симптомів, з відсутністю клінічних факторів, які свідчать про пневмококової етіології захворювання.

При підозрі на атипову пневмонію макроліди показані незалежно від тяжкості захворювання і анамнезу.
- інфекції шкіри з доброякісним перебігом: імпетиго. імпетігнізація при різнихдерматозах, ектіма. інфікований дермогіподерміт (зокрема, бешиха або еризипелоїду), еритразма;
- інфекції ротової порожнини;
- негонококові генітальні інфекції;
- хіміопрофілактика рецидивів ревматизму у випадках, коли бета-лактамні антибіотики протипоказані;
- токсоплазмоз у вагітних жінок;
- профілактика менінгококового менінгіту в осіб, яким протипоказано застосування рифампіцину.

• для ерадикації мікроорганізму (Neisseria meningitidis) в носоглотці;
• після лікування і перед поверненням до суспільного життя;
• в осіб, що мали контакт з хворим на менінгококовий менінгіт, у якого спостерігалася орофарингеальная секреція (виділення мокроти) за 10 днів до його госпіталізації.

Спіраміцин не призначений для лікування менінгококового менінгіту.

Спосіб застосування та дози:

Дорослим призначають всередину від 6 до 9 млн. МО на добу в 2 або 3 прийоми (2-3 таблетки по 3 млн. МО або 4-6 таб. По 1,5 млн. МО). Максимальна добова доза становить 9 млн. МО. Коригування дози у літніх людей не потрібно.

Дітям призначають всередину 150 - 300 тис. МО на 1 кг маси на добу в 2-3 прийоми. Максимальна добова доза для дітей становить 300 тис. МО на 1 кг маси на добу. Курс лікування ангіни становить 10 днів.

У новонароджених застосування спіраміцину не рекомендується через недостатню кількість даних по його терапевтичної ефективності у них, в тому числі при вродженому токсоплазмозі.

Для профілактики менінгококового менінгіту препарат призначають протягом 5 діб дорослим по 3 млн. МО через 12 годин, дітям по 75 тис. МО на 1 кг маси тіла через 12 годин.

Вагітним жінкам з токсоплазмозом призначають на добу 9 млн. МО препарату в 3 прийому до народження дитини або підтвердження діагнозу токсоплазмозу у плоду. Потім слід призначення комбінації піриметаміну і сульфадіазину.

Пацієнтам з порушеннями функції нирок в зв'язку з малою нирковою екскрецією спирамицина зміни дози не потрібно.

Таблетки приймають внутрішньо цілою, запиваючи достатньою кількістю води.

Особливості застосування:

Таблетки не слід приймати тим дітям до 6 років, які можуть вдавитися при прийомі пігулки форми лікарського засобу.

З обережністю слід призначати лікарський засіб пацієнтам з порушеннями функції печінки і нирок. При наявності хронічних захворювань печінки слід проводити регулярний контроль печінкових показників сироватки крові. Так як лікарський засіб виводиться з сечею в невеликих кількостях, коригування дози слід призначати тільки пацієнтам із серйозною нирковою недостатністю.

Дуже рідко повідомлялося про випадки розвитку гемолітичної анемії у пацієнтів з недостатністю глюкозо-6-фосфат-дегідрогенази. З цієї причини таким пацієнтам прийом лікарського засобу не рекомендується.

Якщо у пацієнта є будь-яке супутнє захворювання, то він повинен повідомити про це лікаря і проконсультуватися з ним.

Вплив на здатність керування транспортними засобами та іншими складними механізмами. Відсутні дані щодо несприятливої ​​дії спирамицина на швидкість психомоторної реакції у осіб різних професій, в т.ч. які потребують підвищеної уваги і координації рухів (водії, машиністи, оператори тощо).

Побічна дія:

Небажані ефекти даються відповідно до таких градаціями частоти їх виникнення: дуже часті (≥10%), часті (≥1% і <10%), нечастые (≥0.1% и <1%), редкие (≥0.01% и <0.1%), очень редкие (<0.01%, включая единичные случаи), частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным).

З боку травної системи: біль у животі, нудота. блювота. діарея; дуже рідко - псевдомембранозний коліт. зміни функціональних проб печінки і розвиток холестатичного гепатиту; в одиничних випадках - виразковий езофагіт і гострий коліт. Відзначено також можливість розвитку гострого пошкодження слизової оболонки кишечника у пацієнтів зі СНІД при застосуванні спіраміцину в високих дозах з приводу криптоспоридіозу (всього 2 випадки

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: рідкісні і транзиторні парестезії.

З боку системи кровотворення: дуже рідко - гемолітична анемія. гострий гемоліз і тромбоцитопенія.

З боку серцево-судинної системи: можливе подовження інтервалу QT на ЕКГ.

Інші: в окремих випадках - васкуліт. включаючи пурпуру Шенлейн-Геноха.

При появі побічних ефектів необхідно скасувати прийом препарату. У випадках погіршення зазначених в інструкції побічних ефектів або появи побічних ефектів, не згаданих в інструкції, пацієнт повинен бути попереджений про необхідність поінформувати про це лікуючого лікаря.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами:

Потрібна обережність при сумісному застосуванні: При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, які містять комбінацію леводопи і карбідопи, спостерігалося зниження рівня леводопи в плазмі (необхідний клінічний контроль і за нього коригування дози леводопи).

Вплив на гемостаз (МНО - міжнародне нормалізоване відношення): повідомлялося про численні випадки підвищеної активності антикоагулянтів у пацієнтів, які отримують антибіотикотерапію. Виражена інфекція (запалення), вік і загальний стан пацієнтів є факторами ризику. Це ускладнює визначення впливу інфекції (її лікування) на розвиток дисбалансу гемостазу. Деякі класи антибіотиків і антибактеріальних засобів впливають на гемостаз більшою мірою, ніж інші. До них відносяться фторхінолони, макроліди, цикліни, котримоксазол, і деякі цефалоспорини.

Протипоказання:

Алергія на спіраміцин

Період годування груддю.

Застосування пацієнтам, які належать до групи ризику збільшення тривалості QT-інтервалу:
- Відомий спадковий синдром подовженого QT- інтервалу або наявність в сімейному анамнезі спадкового синдрому, подовженого QT- інтервалу (якщо електрокардіограма не дала інших результатів);
- Або відоме набуте, спричинене прийомом лікарських засобів, подовження QT- інтервалу.

У поєднанні з лікарськими засобами, які зумовлюють шлуночкову тахікардію типу пірует:
- Антиаритмічні засоби класу Іа (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід);
- Антиаритмічні засоби класу III (аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід);
- Сультоприд (нейролептик групи бензамидов);
- Інші лікарські засоби: бепридил, цизаприд, дифеманіл, мізоластин, вінкамін, еритроміцин (див. Розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»);
- Певні нейролептики групи фенотіазинів (тіоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, ціамемазин), нейролептики групи бензамидов (амісульприд, сульпірид, тіаприд), нейролептики групи бутирофенонів (галоперидол, дроперидол) і інші нейролептики (пімозид);
- Галофантрин, пентамідин, моксифлоксацин.

Вагітність і лактація: спіраміцином-ФТ можна призначати при вагітності за показаннями. Численне використання препаратів спирамицина в період вагітності до теперішнього часу не виявило даних, що вказують на прояви фототоксичности або виникнення вад розвитку у плода. Не виявлено тератогенної дії спирамицина. Ризик передачі токсоплазмозу плоду під час вагітності зменшується з 25% до 8% при використанні препарату в I триместрі, з 54% до 19% - в II триместрі і c 65% до 44% - в III триместрі.

При призначенні препарату спіраміцином-ФТ в період лактації слід припинити грудне вигодовування. Спіраміцин потрапляє в материнське молоко. Повідомлялося про виникнення шлунково-кишкових розладів у новонароджених при грудному вигодовуванні матерями, які отримують препарати спирамицина.

Передозування:

Симптоми: токсична доза і випадки передозування спіраміцином невідомі. Можливими симптомами після застосування високих доз можуть бути нудота. блювота. діарея. У разі передозування слід визначати інтервал QT, особливо при наявності інших факторів ризику (гіпокаліємія, вроджене подовження інтервалу QT, прийом інших лікарських препаратів, які подовжують QT і / або викликають тріпотіння-мерехтіння шлуночків).

Лікування: при необхідності проводять симптоматичну терапію. Специфічного антидоту не існує.

Умови зберігання:

Зберігати при температурі не вище 25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності 2 роки.

Умови відпустки:

Вкриті оболонкою таблетки 1,5 млн. МО в блістері №8 × 2 і в банках №16 і 3,0 млн. МО в блістері №5 × 2 і в банках №10. Разом з листком-вкладишем дві контурні чарункові упаковки або одна банка поміщені в пачку з картону.