Спазмекс® (spasmex®) - інструкція із застосування, склад, аналоги препарату, дозування, побічні

допоміжні речовини: лактози моногідрат - 100/100 мг; МКЦ - 75/60 мг; крохмаль кукурудзяний - 44/41 мг; карбоксиметилкрохмаль натрію - 10/10 мг; стеаринова кислота - 2/5 мг; повідон 25000 - 1/1 мг; кремнію діоксид колоїдний - 3/3 мг

оболонка плівкова: гіпромелоза - 6,24 / 6,24 мг; титану діоксид - 1,44 / 1,44 мг; МКЦ - 0,96 / 0,96 мг; стеаринова кислота - 0,96 / 0,96 мг

Опис лікарської форми

Таблетки, 5 мг: круглі, двоопуклі, білого або майже білого кольору.

Таблетки, 15 і 30 мг: круглі, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, з рискою.

На зламі (для таблеток 15 і 30 мг): ядро і плівкова оболонка білого або майже білого кольору.

Фармакологічна дія

Фармакологічна дія - спазмолітичну.

Фармакодинаміка

Троспія хлорид - це четвертичное амонієве підставу, відноситься до групи м-холіноблокаторів. Є конкурентним антагоністом ацетилхоліну на рецепторах постсинаптичних мембран гладкої мускулатури. Має високу спорідненість до м1 - і м3 -холінорецепторам. Знижує підвищену активність детрузора сечового міхура. Надає спазмолітичну і деякий ганглиоблокирующее дію. Не володіє центральними ефектами.

Фармакокінетика

Після прийому всередину Tmax - 4-6 ч. T1 / 2 - 5-18 ч, не кумулює. Зв'язування з білками плазми крові становить 50-80%. Концентрація троспія хлориду при одноразовому прийомі всередину 20-60 мг пропорційна прийнятій дозі. Переважна кількість троспія хлориду виводиться нирками в незміненому вигляді, менша частина (близько 10%) у вигляді спіроалкоголя - метаболіти, що утворюється при гідролізі ефірних зв'язків.

Показання препарату Спазмекс ®

гіперактивність сечового міхура, що супроводжується нетриманням сечі, імперативними позивами до сечовипускання і збільшенням частоти сечовипускань (при ідіопатичною гіперактивності детрузора негормональной і неорганічної етіології);

змішані форми нетримання сечі;

спастичні нейрогенні порушення функції сечового міхура (при нейрогенної гіперактивності / гиперрефлексии детрузора: розсіяний склероз, спинальні травми, вроджені та набуті захворювання спинного мозку, інсульти, паркінсонізм);

детрузор-сфінктер-диссинергія на тлі интермиттирующего катетерізма;

нічний і денний енурез;

в комплексній терапії циститів, що супроводжуються імперативною симптоматикою.

Протипоказання

гіперчутливість до компонентів препарату;

вузькокутова і закритокутова глаукома;

уповільнення евакуації їжі зі шлунка і стану, що призводять до її розвитку;

ниркова недостатність, що вимагає проведення діалізу (Cl креатиніну <10 мл/мин/1,73 м 2 );

непереносимість галактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбция;

дитячий вік (до 14 років).

З обережністю: захворювання серцево-судинної системи. при яких збільшення частоти серцевих скорочень може бути небажано - миготлива аритмія, тахікардія, хронічна серцева недостатність, ішемічна хвороба серця, мітральний стеноз, артеріальна гіпертензія, гостра кровотеча; тиреотоксикоз (можливе посилення тахікардії); підвищена температура тіла (може ще підвищуватися внаслідок придушення активності потових залоз); рефлюкс-езофагіт, грижа стравохідного отвору діафрагми, що поєднується з рефлюкс-езофагітом (зниження моторики стравоходу й шлунка й розслаблення НСС можуть сприяти уповільненню випорожнення шлунка й посиленню гастроезофагеального рефлюксу через сфінктер з порушеною функцією); захворювання шлунково-кишкового тракту. супроводжуються непрохідністю - ахалазія і стеноз воротаря (можливе зниження моторики і тонусу, що призводить до непрохідності й затримки вмісту шлунка); атонія кишечника у хворих похилого віку або ослаблених хворих (можливий розвиток непрохідності), паралітична непрохідність кишечника (можливий розвиток непрохідності); захворювання з підвищеним внутрішньоочним тиском - відкритокутова глаукома (мідріатичний ефект може викликати деяке підвищення внутрішньоочного тиску, може виникнути потреба в регулюванні терапії), вік старше 40 років (небезпека прояви недіагностованою глаукоми); виразковий коліт (високі дози можуть пригнічувати перистальтику кишечника, підвищуючи ймовірність паралітичної непрохідності кишечника; крім того, можливо прояв або загострення такого важкого ускладнення, як токсичний мегаколон); сухість у роті (тривале застосування може викликати подальше посилення вираженості ксеростомии); ниркова недостатність (ризик розвитку побічних ефектів внаслідок зниження виведення); хронічні захворювання легень, особливо у дітей і ослаблених хворих (зменшення бронхіальної секреції може призводити до згущення секрету і утворення пробок в бронхах); міастенія (стан може погіршуватися через інгібування дії ацетилхоліну); вегетативна (автономна) невропатія (затримка сечі і параліч акомодації можуть посилюватися); гіперплазія передміхурової залози без обструкції сечовивідних шляхів, затримка сечі або схильність до неї або захворювання, що супроводжуються обструкцією сечовивідних шляхів (у т.ч. шийки сечового міхура внаслідок гіпертрофії передміхурової залози); гестоз (можливе посилення артеріальної гіпертензії); захворювання головного мозку у дітей (ефекти з боку ЦНС можуть підсилюватися); хвороба Дауна (можливо незвичне розширення зіниць і підвищення ЧСС); центральний параліч у дітей (реакція на антихолінергічні ЛЗ може бути найбільш виражена); печінкова недостатність.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

При вагітності і в період грудного вигодовування препарат повинен застосовуватися, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду або дитини.

Побічна дія

Частота народження (кількість випадків: число спостережень): часто - більше 1: 100; нечасто - 1: 100-1000; рідко - менше 1: 1000.

З боку серцево-судинної системи: нечасто - тахікардія; рідко - біль за грудиною, непритомність, тахіаритмія, гіпертензивний криз.

З боку шлунково-кишкового тракту: часто - сухість у роті, диспепсія, запор, нудота, болі в животі; нечасто - діарея, здуття живота; рідко - гастрит.

З боку нервової системи: рідко - сплутаність свідомості, галюцинації.

З боку опорно-рухового апарату: рідко - гострий некроз скелетних м'язів.

З боку органу зору: нечасто - порушення акомодації.

З боку сечовидільної системи: нечасто - порушення спорожнення сечового міхура; рідко - затримка сечі

З боку гепатобіліарної системи: рідко - невелике або помірне підвищення активності трансаміназ.

З боку імунної системи: нечасто - висипання на шкірі; рідко - анафілактичні реакції, синдром Стівенса-Джонсона.

взаємодія

При одночасному застосуванні троспія хлорид посилює м-холиноблокирующий ефект амантадину, трициклічних антидепресантів, хінідину та дизопіраміду, антигістамінних ЛЗ. а також позитивний хронотропний ефект β-адреноміметиків (див. «Протипоказання»).

Троспія хлорид послаблює дію прокінетиків (метоклопрамід і цизаприд); впливає на рухову і секреторну функції шлунково-кишкового тракту. змінюючи всмоктування одночасно застосовуваних ЛЗ.

При одночасному прийомі препаратів, що містять такі речовини, як гуар, холестирамін та колестипол, можливе зниження всмоктування троспія хлориду.

Чи не виявлено взаємодію між троспія хлоридом і изоферментами Р450 (CYP1A2. 2А6, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4), оскільки троспія хлорид метаболізується ними лише в невеликій кількості, а основним шляхом його метаболізму є гідроліз складних ефірів.

Спосіб застосування та дози

Всередину, до їжі, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води.

Дорослим і дітям з 14 років препарат призначають індивідуально, залежно від клінічної картини і тяжкості захворювання.

Препарат приймають по 2-3 табл. 3 рази на добу (30-45 мг) з інтервалами в 8 ч. При добовій дозі 45 мг допустимо приймати по 30 мг вранці і 15 мг ввечері.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 15 мг

Препарат приймають по 1 табл. 3 рази на добу (45 мг) з інтервалами в 8 ч.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 30 мг

Препарат приймають по 1/2 табл. 3 рази на добу або 1 табл. вранці і 1/2 таблетки ввечері (45 мг).

У пацієнтів з нирковою недостатністю (Cl креатиніну 10-30 мл / хв / 1,73 м 2) добова доза препарату не повинна перевищувати 15 мг.

В середньому, тривалість лікування становить 2-3 міс. При необхідності більш тривалого лікування питання про продовження лікування переглядається лікарем кожні 3-6 міс.

Передозування

Симптоми: посилення антихолінергічних ефектів, таких як розлад зору, тахікардія, сухість у роті і гіперемія шкірних покривів.

Лікування: промивання шлунка і прийом адсорбентів (в т.ч. активоване вугілля), инстилляция пилокарпина хворим з глаукомою, катетеризація сечового міхура при затримці сечі. При важких випадках призначають холиномиметики (неостигміну метілсульфат). При недостатньому ефекті, вираженій тахікардії і / або нестабільності кровообігу вводять в / в β-адреноблокатори під контролем ЕКГ і артеріального тиску.

особливі вказівки

Прийом препарату при порушенні функції внутрішнього сфінктера уретри або детрузора сечового міхура повинен супроводжуватися повним його звільненням шляхом катетеризації. При вегетативних порушеннях діяльності сечового міхура причина дисфункції повинна бути визначена до початку лікування, виключені органічні причини поллакіуріі, никтурии і нетримання сечі, такі як серцева недостатність, полідипсія, можливість інфекції сечовивідних шляхів і рак сечового міхура, тому що вони вимагають призначення етіотропної терапії.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами і працювати з рухомими механізмами. На початку лікування, при збільшенні дози препарату, заміні препарату, а також при взаємодії з алкоголем можливе погіршення зору, що слід враховувати при керуванні автотранспортом і роботі з механізмами, що рухаються.

Форма випуску

Таблетки, 5 мг; таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 15 мг. У блістері з ПВХ / алюмінієвої фольги по 10 шт. 3 або 5 блістерів в картонній пачці.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 30 мг. У блістері з ПВХ / алюмінієвої фольги по 10 шт. 3 блістери в картонній пачці.

Виробник

Др. Р. пфлегер, Хімічна фабрика ГмбХ. Д-96045, Бамберг, Німеччина.

Ексклюзивний дистриб'ютор: ПРО.МЕД. ЦС Прага а.о. Телчска 1. 140 00, Прага 4, Чеська Республіка.

Тел. / Факс: (495) 679-07-03, 679-56-05, 679-46-91.