Спарфло інструкція із застосування, ціна, відгуки та аналоги
Показання до застосування
Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливою мікрофлорою: - інфекції дихальних шляхів: пневмонії, хронічні обструктивні захворювання легень в стадії загострення, викликані Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp. Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloacae, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae; - інфекції середнього вуха, придаткових пазух носа, особливо якщо вони викликані грамнегативними збудниками, включаючи Pseudomonas sрр. або Staphylococcus spp.; - інфекції очей; - інфекції нирок і сечовивідних шляхів (цистит, негонококовий уретрит, пієліт); - інфекції статевих органів (в т.ч. аднексит, простатит); - інфекції черевної порожнини (бактеріальні інфекції шлунково-кишкового тракту, в т .ч. викликані шигеллами і сальмонелами, жовчних шляхів); - інфекції шкіри і м'яких тканин (абсцес, піодермія, фурункульоз, інфекційний дерматит); - інфекції кісток і суглобів (остеомієліт); - інфекції на фоні імунодефіциту, в т.ч. на тлі лікування імунодепресивними засобами або у хворих з нейтропенією; - захворювання, що передаються статевим шляхом (гонорея, хламідіоз); - туберкульоз легенів (для лікування лікарсько-стійкого туберкульозу або при непереносимості терапії 1-ї лінії); - лепра.
Форма випуску
таблетки, вкриті оболонкою 200 мг; блістер 6. пачка картонна 1.
Фармакодинаміка
Протимікробний засіб, похідне фторхінолону, пригнічує бактеріальну ДНК-гіразу, деспирализо ділянки хромосомних ДНК. Низька токсичність для клітин макроорганізму пояснюється відсутністю в них гіраз.Является бактерицидну протимікробним препаратом широкого спектру дії, як щодо грампозитивної, так і грамнегативної флори. Перевагою препарату є велика активність по відношенню до грампозитивних коків і анаеробів в порівнянні з фторхінолонами попередніх поколінь. Відносно грамнегативної флори виявляє активність, близьку до аміноглікозидів. На грампозитивнімікроорганізми має бактерицидну дію тільки в період поділу, на грамнегативні організми - і в період спокою, оскільки впливає не тільки на ДНК-гіразу, але і викликає лізис клітинної стенкі.Предотвращает транскрипцію генетичного матеріалу бактерій, призводить до швидкого зниження здатності бактерій до поділу . В результаті його дії не відбувається паралельної вироблення стійкості до інших антибіотиків, що не належить до групи інгібіторів гірази, що робить його високоефективним по відношенню до бактерій, які стійкі, наприклад, до аміноглікозидів, пеніцилінів, цефалоспоринів, тетрациклінів і багатьом іншим антібіотікам.К спарфлоксацину високочутливі такі патогенні мікроорганізми: Escherichia coli, Shigella spp. Salmonella spp. Citrobacter spp. Klebsiella spp. Enterobacter spp. Serratia spp. Hafnia spp. Edwardsiella spp. Proteus spp. (Індолпозитивні і індолнегативні), Providencia spp. Morganella spp. Yersinia spp. Vibrio spp. Aeromonas spp. Plesiomonas spp. Pasteurella spp. Haemophilus spp. Campylobacter spp. Pseudomonas cepacia, Pseudomonas aeruginosa, Legionella spp. Neisseria spp. Moraxella spp. Acinetobacter spp. Brucella spp .; Staphylococcus spp. Streptococcus pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Listeria spp. Corynebacterium spp. Chlamydia spp. Xanthomonas maltophilia.Спарфлоксацін характеризується високою активністю щодо Mycobacterium tuberculosis, включаючи множини резистентні штами Enterococcus faecalis, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, як правило, чутливі до спарфлоксаціну.Следующіе мікроорганізми володіють помірною чутливістю: Gardnerella spp. Flavobacterium spp. Alcaligenes spp. Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Mycoplasma hominis, Mycobacterium fortuitum.За деякими винятками анаеробні мікроорганізми є помірно чутливими (Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp.) Або стійкими (Bacteroides spp). Спарфлоксацин не ефективний проти Treponema pallidum.Резістентность до спарфлоксацину розвивається вкрай повільно, оскільки, з одного боку, після його дії практично не залишається персистуючих мікроорганізмів, а з іншого боку - у бактеріальних клітин немає ферментів, що інактивують его.Но відзначено перехресної резистентності до інших протимікробних препаратам. Відносно Pseudomonas aeruginosa та інших грамнегативних бацил за активністю поступається ціпрофлоксаціну.Обладает постантибіотичний ефект: мікроорганізми не розмножуються протягом 0,5 -4 год після зникнення препарату з плазми.
Фармакокінетика
Абсорбція після прийому всередину - близько 90%. Ступінь всмоктування не змінюється при прийомі препарату разом з їжею або молоком. Їжа уповільнює швидкість всмоктування, проте не змінює ступінь абсорбції, так що максимум концентрації спарфлоксаціна відзначається приблизно на 30 хв пізніше, ніж при прийомі натощак.Хорошо розподіляється в тканинах організму (виключаючи тканину, багату жирами, в т.ч. нервову тканину), концентрація в тканинах і рідинах нижніх дихальних шляхів перевищує концентрацію в плазмі. Виявляється в високих концентраціях в альвеолярних макрофагах. Терапевтичні концентрації досягаються в слині, жовчі, кишечнику, органах черевної порожнини і малого таза, нирках і сечовивідних органах, легеневій тканині, бронхіальному секреті, кістковій тканині, м'язах, синовіальній рідині і суглобових хрящах, перитонеальній рідині, шкірі. У спинно-мозкової і внутрішньоочної рідини виявляється 10% від концентрації препарату в плазме.Препарат має великий обсяг розподілу - (3,9 ± 0,8) л / кг, що перевищує цей показник для інших фторхінолонів. Зв'язування з білками плазми крові (переважно альбумінами) становить близько 45% .Час досягнення Cmax після прийому всередину 400 мг - 3-6 год, концентрація в тканинах в 2-12 разів вище, ніж в плазмі. Концентрація препарату в сироватці крові має лінійну залежність від величини прийнятої дози. Активність дещо знижується при кислих значеннях рН.Метаболізіруется в печінці, виводиться з каловими масами (30-50%) і з сечею (тубулярная фільтрація і канальцева секреція) - з них, в незміненому вигляді, близько 10% від перорально прийнятої дози. T1 / 2 - 16-30 год, у хворих з нирковою недостатністю період напіввиведення удліняется.Прі хронічної ниркової недостатності відсоток препарату, що виводиться через нирки, знижується, але при Cl креатиніну вище 20 мл / хв його кумулюванню в організмі не відбувається, оскільки паралельно відбувається збільшення метаболізму і виведення з каловими масами.
Використання під час вагітності
Протипоказано при вагітності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.
Протипоказання до застосування
гіперчутливість до компонентів препарату; епілепсія; вік до 18 років (незавершений процес формування скелета); подовжений інтервал Q-Т або інші фактори, що сприяють розвитку аритмій (гіпокаліємія, виражена брадикардія, хронічна серцева недостатність, фібриляція передсердь); дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази ; важка ниркова недостатність, вагітність, період грудного вскармліванія.С обережністю: атеросклероз судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу; епілептичний синдром; умови жит ні (професійної діяльності), що не дозволяють обмежувати інсоляцію; хронічна ниркова недостатність.
Побічна дія
З боку серцево-судинної системи: подовження інтервалу QT, тахікардія, тромбоз церебральних артерій.Со боку травної системи: зниження апетиту, нудота, блювання, диспепсія, біль в області живота, метеоризм, діарея, холестатична жовтяниця (особливо у пацієнтів з перенесеними захворюваннями печінки ), гепатит, гепатонекроз.Со боку дихальної системи: одишка.Со боку нервової системи: запаморочення, головний біль, підвищена стомлюваність, сонливість, тривожність, тремор, периферична паралгезія (аномалія сприйняття чув ства болю), підвищене потовиділення, підвищення внутрішньочерепного тиску, «кошмарні» сновидіння, сплутаність свідомості, депресія, галюцинації, психотичні реакції, запаморочення состоянія.Со боку органів чуття: порушення смаку та нюху, порушення зору (наприклад диплопія, зміна кольоросприйняття), шум в вухах, зниження слуха.Со боку сечовидільної системи: гематурія, кристалурія (перш за все при лужній сечі і низькому діурезі) З боку кістково-м'язової системи: артралгія, астенія, біль у м'язах, тендовагініт.Аллергіческіе ре акції: свербіж, лікарська лихоманка, точкові крововиливи (петехії), вузлова еритема, набряк обличчя, судин або гортані, мультиформна еритема (в т.ч синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла) З боку лабораторних показників: еозинофілія, лейкопенія, гранулоцитопенія, анемія, тромбоцитопенія, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолітична анемія, підвищення активності "печінкових" трансаміназ і ЛФ, гіпопротромбінемія, гіперкреатинемія, гіпербілірубінемія, гіперглікемія.Прочіе: фотосенсібі лизация, «припливи» крові до обличчя.
Спосіб застосування та дози
Всередину, дорослим, незалежно від прийому їжі, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. Тривалість курсу лікування залежить від характеру і тяжкості захворювання і виду возбудітеля.Пневмонія, загострення хронічного бронхіту: в перший день - 400 мг одноразово, далі - по 200 мг / добу протягом 10 днів; пацієнтам з Cl креатиніну
Передозування
Лікування: специфічний антидот невідомий. Симптоматична терапія, при необхідності - гемодіаліз і перитонеальний діаліз.
Взаємодії з іншими препаратами
Практично не впливає на концентрацію теофіліну, пероральних гіпоглікемічних препаратів, непрямих антікоагулянтов.НПВС (виключаючи ацетилсаліцилову кислоту) підвищують ризик розвитку судорог.Пероральний прийом спільно з залізовмісних препаратами, сукралфатом і антацидними препаратами, що містять магній, алюміній, кальцій, цинк, а також солі заліза , призводить до зниження всмоктування спарфлоксацину (його слід призначати або за 1-2 год до, або не менш ніж через 4 години після) .Метоклопрамід прискорює абсорбцію спарфлоксаціна, що призводить до зменшення часу досягнення його максимальної концентрації в плазме.Поскольку спарфлоксацин може сприяти збільшенню тривалості інтервалу QT, не рекомендується одночасний прийом з препаратами, що мають таким же дією: з антиаритмічними засобами класу Ia і III, терфенадином, бепридилом, еритроміцином, астемізолом, цизапридом, пентамідином , трициклічнимиантидепресантами і фенотіазіном.Прі поєднанні з іншими протимікробними препаратами зазвичай спостерігається синергізм (бета-лактами, аміноглікозиди, клин даміцін, метронідазол); спарфлоксацин може успішно застосовуватися в комбінації з азлоциліном і цефтазидимом при інфекціях, викликаних Pseudomonas spp .; з мезлоциліном, азлоциліном і іншими бета-лактамними антибіотиками - при стрептококових інфекціях; з пеніцилінами, стійкими до дії бета-лактамаз, і ванкоміцином - при стафілококових інфекціях; з метронідазолом і кліндаміцином - при анаеробних інфекціях.Прі одночасному застосуванні спарфлоксаціна з циклоспорином відмічається збільшення сироваткового креатиніну, тому у таких пацієнтів необхідний контроль цього показника 2 рази на тиждень.
Особливі вказівки при прийомі
Слід уникати УФ-опромінення в період лікування і протягом 3 днів після його окончанія.Во уникнути розвитку кристалурії, недопустиме перевищення рекомендованої добової дози, необхідно достатнє вживання рідини та підтримання кислої реакції мочі.Імеются поодинокі повідомлення, що застосування фторхінолонів супроводжується розривами сухожиль плеча, рук і ахіллового сухожилля. При появі скарг лікування слід прекратіть.Во час лікування спарфлоксацину слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психічних і рухових реакцій.