Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну 1

У численних дослідженнях показано, що селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) рівні за ефективністю ТЦА, проте краще переносяться пацієнтами. Найбільш часті побічні ефекти СИОЗС: нудота, головний біль,

нервозність, порушення сну і діарея, швидко минущі. Краща переносимість препаратів цієї групи робить можливим їх використання для лікування літніх і соматично ослаблених пацієнтів. Крім того, в порівнянні з ТЦА, СИОЗС мають більш широкі межі безпеки в разі передозувань. До селективних інгібіторів реаптейка серотоніну відносяться такі препарати, як пароксетин, сертралін, флувоксамін, флуоксетин і циталопрам.

Флуоксетин (Fluoxetine). Сін. Прозак, Флуксоніл. Препарат повністю позбавлений антигистаминного, холинолитического і адренолитического ефектів. Препарат має виразним тімоаналептіческім дією з переважно стимулюючим компонентом і особливо ефективний при обсесивно - фобічні симптоматикою. Застосовується в основному

Дози і застосування. Препарат застосовується 1 раз в день або 1 раз в 2-3 дня в середніх дозах від 20 до 40 мг вранці разом з їжею. У літніх хворих препарат може прийматися в дозі 5-10 мг / сут. Клінічний ефект розвивається від кінця 1 тижня до 4 тижні терапії, а у деяких хворих через 8-12 тижнів терапії.

Випускається в капсулах, що містять 20 мг флуоксетину гідрохлориду (Прозак), або 10 і 20 мг флуоксетину.

Тразодон (Trazodone). Виборчий інгібітор зворотного захоплення серотоніну; характеризується помірними антидепресивну і транквилизирующим властивостями. Протипоказання: гіперчутливість; вагітність і грудне вигодовування. Побічні дії: підвищена стомлюваність, сонливість, головний біль, запаморочення, безсоння, зниження артеріального тиску, нудота, блювота, пріапізм. Запобіжні заходи. При епілепсії, захворюваннях печінки, нирок, інфаркті міокарда препарат призначають з обережністю і за суворими показаннями. Неприпустимо застосування тразодон, як і інших СИОЗС з ІМАО і деякими іншими ліками (фуразолідон, прокарбазин, селегілін). Дози і застосування. Разова доза 25-50 мг, середня добова доза 100-300 мг. Сін. Азон. Табл. За 25, 50 і 100 мг. Тріттіко. Таблетки ретард по 75 і 150 мг.

Флувоксамін (Fluvoxamine). Селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Надає антидепресивну анксіолітичну та вегетостабілізуючу дію. Не має холинолитического, антигистаминного і адренолитического дії. Не має кардиотоксических і гіпотензивних побічних ефектів. Показання: широке коло депресивних станів, обсесивно - компульсивні розлади. Дози і застосування. Середня доза 100-200 мг 1 раз на добу, максимальна доза 400 мг. Сін. Феварин. Табл. За 50 і 100 мг.

Сертралін (Sertraline) Сін. Золофт®, Стімулотон®. Є потужним селективним інгібітором реаптейка серотоніну і не викликає блокаду мускаринових, серотонінових, адренергічних і ГАМК - ергічних рецепторів. Основу профілю психотропної активності становить чітке тимоаналептическое дію зі слабким стимулюючим компонентом. По темпу редукції депресивної симптоматики сертралин кілька поступається флуоксетину. Сертралін позитивно впливає на хворих з тривожними депресіями і при порушеннях сну. Препарат ефективний при соматизованих і атипових депресіях з явищами булімія і збільшенням маси тіла, при обсесивно - фобічні розлади, у літніх хворих або при супутньої соматичної патології без зниження ефективної дози - 50-200 мг / сут.

З побічних ефектів відзначаються сухість у роті, затримка еякуляції у чоловіків, тремор і пітливість. Запобіжні заходи. Неприпустимо застосування сертраліну з інгібіторами МАО, так як можливий розвиток серотонінового синдрому (сплутаність свідомості, гіпоманіакальний стан, психомоторне збудження, озноб, тремор, діарея). З моменту припинення терапії ІМАО до початку терапії сертраліном повинно пройти не менше 2 тижнів; після припинення прийому сертраліну до початку терапії ІМАО - не менше 5 тижнів.

Препарат призначають з обережністю при епілепсії. Дози і застосування. Початкова доза при депресії і обсесивно - компульсивном розладі становить 50 мг / сут незалежно від прийому їжі і часу доби. При панічному і посттравматичному стресовому розладі початкова доза може становити 25 мг / сут. При необхідності доза може бути збільшена поступово протягом декількох тижнів до максимальної - 200 мг / добу. Випускається у вигляді таблеток 50 і 100 мг № 28.

Пароксетин (Paroxetine) (син. Паксил, Пароксин) - є одним з найпотужніших специфічних блокаторів зворотного захоплення серотоніну серед СИОЗС. Препарат надає тимоаналептическое, анксіолітичну і стимулюючу дію. На відміну від інших СИОЗС, пароксетин може з успіхом застосовуватися не тільки при легких, але і при виражених класичних ендогенних депресіях. Редукція симптоматики відбувається з 1 тижні лікування. На відміну від флуоксетина, пароксетин не викликає гіперстимуляції, посилення ажитації або порушення сну. Він показаний при больовому синдромі у хворих з діабетичною нейропатією і безпечний для хворих похилого віку. Дози і застосування. Застосовувані дози становлять 10-50 мг / сут. Оптимальною дозою є 20 мг препарату, що приймається разом з їжею 1 раз на добу. Препарат не слід призначати при порушеннях функції печінки і нирок, в період вагітності і лактації. Випускається в таблетках по 20 мг № 30.

Циталопрам (Citalopram) - in vitro є «стандартом селективності» серед СИОЗС. Він не має або має дуже слабку здатність зв'язуватися з цілим рядом рецепторів, включаючи гістамінові, мускаринові і адренергічні рецептори. Цією обставиною в значній мірі пояснюється відсутність такої побічної дії, як кардиотоксичность, ортостатичнагіпотензія, седативний ефект і сухість у роті. Ципраміл лише в дуже малому ступені інгібує цитохром P 450 IID6 і, отже, не взаємодіє з лікарськими засобами, які метаболізуються цим ферментом. Він не впливає на провідну систему серця і артеріальний тиск, на гематологічні показники, на функцію печінки і нирок. Ципраміл не знижує інтелектуальні здібності та швидкість реакції. Тому ципрамил є препаратом вибору для лікування депресій у загальномедичній практиці. Він перевершує за швидкістю настання ефекту типові СИОЗС, не токсичний і не призводить до летального результату навіть при значному передозуванні. Зручний в застосуванні і може використовуватися для профілактики депресій. Дози і застосування. Ципраміл приймається 1 раз на добу незалежно від прийому їжі, в будь-який час доби. Початкова доза 20 мг. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта і тяжкості депресії доза може бути збільшена до 60 мг. У загальномедичній практиці і літнім пацієнтам призначається всередину по 20-40 мг на добу на один прийом. Випускається в таблетках по 20. № 14, 28, 56 і 40 мг № 28.

Есциталопрам (Escitalopram) Сін. Ціпралекс® - S - енантіомер рацемічної препарату циталопрама. Препарат являє собою високоселективний СИОЗС, діючий шляхом специфічного конкурентного придушення мембранного транспортера серотоніну. Дослідження продемонстрували ефективність есциталопраму в дозі 10-20 мг / сут в лікуванні депресії при більш високій ефективності і більш ранньої корекції симптоматики в порівнянні з циталопрамом. Ефективність есциталопраму порівнянна з ефективністю венлафаксину. Доведено, що есциталопрам в дозі 10-20 мг / сут достовірно коригує симптоми тривоги і депресії у хворих з важким депресивним розладом, а також обумовлює більш швидке усунення тривожної симптоматики в порівнянні з циталопрамом. Препарат також ефективний при панічних атаках і генералізованому тривожному розладі. Несприятливі явища, які можуть виникати на перших тижнях лікування, зменшуються в процесі терапії. Протипоказання: вагітність і годування грудьми. Випускається в табл. 10 і 20 мг № 28.