Рідкісні - офіційна інструкція із застосування

Торгова назва. Рідкісні ™

Міжнародна непатентована назва. сибутрамін

Хімічна назва. N- [1

Активна речовина: Сибутрамін гідрохлориду моногідрату 10 мг і 15 мг;
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію стеарат.
Склад капсули:

для дозування 10 мг: барвник титану діоксид, барвник еритрозин, барвник патентований блакитний, желатин;
для дозування 15 мг: барвник титану діоксид, барвник патентований блакитний, желатин.

Капсули No 2 блакитного кольору для дозування 10 мг або синього кольору для дозування 15 мг. Вміст капсул - порошок білого або білого зі злегка жовтуватим відтінком кольору.

Фармакотерапевтична група. Засіб лікування ожиріння

Сибутрамін є проліками і проявляє свою дію in vivo за рахунок метаболітів (первинних і вторинних амінів), що пригнічують зворотне захоплення моноамінів (переважно серотоніну і норадреналіну). Збільшення вмісту в синапсах нейротрансмітерів підвищує активність центральних 5НТ-серотонінових і адренергічнихрецепторів, що сприяє збільшенню почуття насичення і зниження потреби в їжі, а також збільшення термопродукціі. Опосередковано активуючи бета3 адренорецептори, сибутрамін впливає на буру жирову тканину.
Зниження маси тіла супроводжується збільшенням концентрації в сироватці крові ЛПВЩ і зниженням кількості тригліцеридів, загального холестерину, ЛПНЩ і сечовий кіслоти.Сібутрамін і його метаболіти не впливають на вивільнення моноамінів, що не пригнічують МАО; не володіють спорідненістю до великого числа нейромедіаторних рецепторів, включаючи серотонінові (5-НТ1. 5-НТ1А. 5-НТ1В. 5-НТ2А. 5-НТ2С), адренергічні (бета1. бета2. бета3. альфа1. альфа2), дофамінові (Dl. D2), мускаринові, гістамінові (H1), бензодіазепіновие і NMDA рецептори.

Фармакокінетика.
Після прийому всередину швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту не менше ніж на 77%. При "першому проходженні" через печінку піддаєтьсябіотрансформації під впливом ізоферменту цитохрому P450 3A4 з утворенням двох активних метаболітів (моно- і дідесметілсібутрамін). Після прийому разової дози 15 мг максимальна концентрація в крові (Cmax) монодесметілсібутраміна становить 4 нг / мл (3,2-4,8 нг / мл), дідесметілсібутраміна - 6,4 нг / мл (5,6-7,2 нг / мл). Cmax досягається через 1,2 год (сибутрамін), 3-4 ч (активні метаболіти). Одночасний прийом їжі знижує Cmax метаболітів на 30% і збільшує час її досягнення на 3 год, не змінюючи AUC. Швидко розподіляється по тканинах. Зв'язок з білками становить 97% (сибутрамін) і 94% (моно- і дідесметілсібутрамін). Рівноважна концентрація активних метаболітів в крові досягається протягом 4 днів після початку лікування і приблизно в 2 рази перевищує плазмовий рівень після прийому разової дози. Період напіввиведення сибутраміну - 1,1 ч, монодесметілсібутраміна - 14 год, дідесметілсібутраміна - 16 год. Активні метаболіти піддаються гидроксилированию і кон'югації з утворенням неактивних метаболітів, які виводяться переважно нирками.

Показання до застосування.

Рідкісні показаний для зниження маси тіла при наступних станах:

аліментарне ожиріння з індексом маси тіла (ІМТ) 30 кг / м2 і більше;
аліментарне ожиріння з ІМТ 27 кг / м2 і більше, якщо є інші фактори ризику, обумовлені надмірною масою тіла, такі як цукровий діабет типу 2 або дисліпопротеїнемія (порушення обміну ліпідів).

встановлена підвищена чутливість до сибутраміну або до інших компонентів препарату;
наявність органічних причин ожиріння (наприклад, гіпотиреоз);
серйозні порушення харчування - нервова анорексія або нервова булімія;
психічні захворювання;
синдром Жиль де ля Туретта (генералізовані тики);
одночасний прийом інгібіторів МАО (наприклад, фентерміну, фенфлурамина, дексфенфлураміна, етіламфетаміна, ефедрину) або їх використання протягом 2 тижнів до призначення препарату Рідкісні; застосування інших препаратів, що діють на центральну нервову систему (наприклад, антидепресантів, нейролептиків); препаратів, що призначаються при порушеннях сну, що містять триптофан, а також інших препаратів центральної дії для зниження маси тіла;
ішемічна хвороба серця, декомпенсована хронічна серцева недостатність, вроджені вади серця, оклюзивні захворювання периферичних артерій, тахікардія, аритмія, цереброваскулярні захворювання (інсульт, транзиторні порушення мозкового кровообігу);
неконтрольована артеріальна гіпертензія (артеріальний тиск (АТ) вище 145/90 мм.рт.ст.) (Див. також розділ "Особливості застосування");
тиреотоксикоз;
тяжкі порушення функції печінки і / або нирок;
доброякісна гіперплазія передміхурової залози;
феохромоцитома;
закритокутова глаукома;
встановлена фармакологічна, наркотична або алкогольна залежність;
вагітність і період годування груддю;
вік до 18 років і старше 65 років.

З обережністю слід призначати препарат при наступних станах:
аритмія в анамнезі, хронічна недостатність кровообігу, захворювання коронарних артерій (в т.ч. в анамнезі), холелітіаз, артеріальна гіпертензія (контрольована і в анамнезі), неврологічні порушення, включаючи затримку розумового розвитку і судоми (в т.ч. в анамнезі) , порушення функції печінки і / або нирок легкого та середнього ступеня тяжкості, моторні і вербальні тики в анамнезі.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Оскільки до теперішнього часу немає достатньо переконливого кількості досліджень щодо безпеки впливу сибутраміну на плід, даний препарат не слід застосовувати в період вагітності.
Жінки, які перебувають в дітородному віці, під час прийому Рідкісні повинні користуватися контрацептивними засобами.
Не слід приймати Рідкісні під час годування грудьми.

Спосіб застосування та дози

Рідкісні призначається всередину 1 раз на добу. Дозу встановлюють індивідуально, залежно від переносимості та клінічної ефективності. Рекомендується початкова доза 10 мг, при поганій переносимості можливий прийом 5 мг. Капсули слід приймати вранці, не розжовуючи і запиваючи достатньою кількістю рідини (склянка води). Препарат можна приймати як натщесерце, так і поєднувати з прийомом їжі. Якщо протягом 4-х тижнів від початку лікування не досягнуто зниження маси тіла на 5% і більше, то доза збільшується до 15 мг / сут.
Лікування Рідкісні не повинно тривати більше 3 місяців у хворих, які недостатньо добре реагують на терапію, тобто яким протягом 3-х місяців лікування не вдається досягти 5% рівня зниження маси тіла від вихідного рівня. Лікування не слід продовжувати, якщо при подальшій терапії, після досягнутого зниження маси тіла, пацієнт знову додає в масі тіла 3 кг і більше. Тривалість лікування не повинна перевищувати 2 роки, оскільки щодо тривалішого періоду прийому сибутраміну дані про ефективність і безпеку відсутні.
Лікування Рідкісні має здійснюватися в комплексі з дієтою та фізичними вправами під контролем лікаря, який має практичний досвід лікування ожиріння.

Найчастіше побічні ефекти виникають на початку лікування (у перші 4 тижні). Їх вираженість і частота з плином часу послаблюються. Побічні ефекти носять, в цілому, нетяжкий та оборотний характер. Побічні ефекти, в залежності від впливу на органи і системи органів, представлені в наступному порядку (часто> 10%, іноді 1-10%, рідко З боку шкірних покривів іноді відзначається пітливість.
В поодиноких випадках при лікуванні сибутрамін описані наступні небажані клінічно значущі явища: дисменорея, набряки, грипоподібний синдром, свербіж шкіри, біль в спині, біль в животі, пародоксальное підвищення апетиту, спрага, риніт, депресія, сонливість, емоційна лабільність, тривожність, дратівливість, нервозність, гострий інтерстиціальний нефрит, кровотечі, пурпура Шенлейна-Геноха (крововиливи в шкіру), судоми, тромбоцитопенія, транзиторне підвищення активності «печінкових» ферментів в крові.
У одного пацієнта з шізо-афективною порушенням, яке імовірно існувало до початку лікування, після лікування розвинувся гострий психоз.
Реакції на відміну, такі як головний біль або підвищений апетит, спостерігаються рідко. Немає даних про те, що після лікування спостерігається абстинентний синдром, синдром відміни або порушення настрою.
Зміни серцево-судинної системи
Спостерігається помірний підйом АТ в спокої на 1-3 мм.рт.ст. і помірне збільшення пульсу на 3-7 ударів в хвилину.
В окремих випадках не виключаються більш виражені підвищення артеріального тиску і частоти серцевих скорочень. Клінічно значущі зміни рівня артеріального тиску і пульсу реєструються переважно на початку лікування (у перші 4-8 тижнів).
Застосування Рідкісні у хворих з підвищеним артеріальним тиском: дивись розділ "Протипоказання" та "Особливості застосування".

Є вкрай обмежені дані щодо передозування сибутраміну. Специфічні ознаки передозування невідомі, проте, слід враховувати можливість більш вираженого прояву побічних дій. Слід сповістити свого лікуючого лікаря в разі можливої передозування.
Лікарські заходи при передозуванні: будь-якого спеціального лікування і специфічних антидотів не існує. Необхідно виконувати спільні заходи: забезпечити вільне дихання, спостерігати за станом серцево-судинної системи, а також при необхідності здійснити підтримуючу симптоматичну терапію. Своєчасне застосування активованого вугілля може зменшити надходження сибутраміну в організм. Промивання шлунка може також надати корисну дію. Хворим з підвищеним артеріальним тиском і тахікардією можна призначити бета-адреноблокатори. Ефективність форсованого діурезу або гемодіалізу не встановлена.

Симптоми: посилення вираженості побічних ефектів.
Лікування: прийом активованого вугілля, промивання шлунка, симптоматична терапія, при підвищенні артеріального тиску і тахікардії - призначення бета-блокаторів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Рідкісні слід застосовувати тільки в тих випадках, коли всі немедикаментозні заходи щодо зниження маси тіла малоефективні - якщо зниження маси тіла протягом 3-х місяців склало менше 5 кг.
Лікування Рідкісні має здійснюватися в рамках комплексної терапії щодо зниження маси тіла під контролем лікаря, який має практичний досвід лікування ожиріння. Комплексна терапія включає в себе як зміна дієти і способу життя, так і збільшення фізичної активності. Важливим компонентом терапії є створення передумов до стійкого зміни звичок харчування та способу життя, які необхідні для збереження досягнутого зниження маси тіла і після відміни медикаментозної терапії. Пацієнтам необхідно в рамках терапії препаратом Рідкісні змінити свій життєвий уклад і звички таким чином, щоб після завершення лікування забезпечити збереження досягнутого зменшення маси тіла. Пацієнти повинні чітко уявляти собі, що недотримання цих вимог призведе до повторного збільшення маси тіла і повторних звернень до лікаря.
У пацієнтів, що приймають Рідкісні, необхідно вимірювати артеріальний тиск і частоту серцевих скорочень. У перші 2 місяці лікування ці параметри слід контролювати кожні 2 тижні, а потім щомісяця. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією, у яких на фоні гіпотензивної терапії рівень АТ вище 145/90 мм.рт.ст. цей контроль повинен проводитися особливо ретельно і, при необхідності, через коротші інтервали. У пацієнтів, у яких АТ двічі при повторному вимірюванні перевищував рівень 145/90 мм.рт.ст. лікування препаратом Рідкісні має бути припинено (Див. розділ "Побічна дія. Зміни серцево-судинної системи").
Особливої уваги потребує одночасне призначення препаратів, що збільшують інтервал QT. До цих препаратів належать Н1 -гістаміноблокатори (астемізол, терфенадин); антиаритмічні препарати, які збільшують інтервал QT (Аміодорон, хінідин, флекаїнід, мексилетин, пропафенон, соталол); стимулятор моторики шлунково-кишкового тракту цизаприд; пімозид, сертиндол і трициклічніантидепресанти. Це стосується і станів, які здатні приводити до збільшення інтервалу QT, таких як, гіпокаліємія і гіпомагніємія. (Див. Також розділ "Взаємодія з іншими лікарськими засобами").
Інтервал між прийомом інгібіторів МАО (в т.ч. фуразолідон, прокарбазин, селегіліну) і Рідкісні повинен становити не менше 2 тижнів.
Хоча не встановлено зв'язок між прийомом Рідкісні та розвитком первинної легеневої гіпертензії, проте, враховуючи загальновідомий ризик препаратів цієї групи, при регулярному медичному контролі необхідно особливу увагу звертати на такі симптоми, як прогресуюче діспное (порушення дихання), біль в грудній клітці і набряки на ногах .
При пропуску дози препарату Рідкісні, не слід приймати в наступний прийом подвійну дозу препарату, рекомендовано продовжувати подальший прийом препарату по запропонованої схемою.
Тривалість прийому Рідкісні не повинна перевищувати 2 років.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами.

Прийом препарату Рідкісні може обмежити здатність керувати транспортними засобами і механізмами.

Капсули по 10, 15 мг. За 7, 10, 14 або 15 капсул в контурну чарункову упаковку з плівки ПВХ і фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
За 7, 10, 14, 15, 28, 30 або 60 капсул в банки полімерні з кришками.
По 1, 2, 3, 4 або 6 блістерів або 1 банку разом з інструкцією із застосування в пачку картонну.

У сухому місці при температурі не вище + 25 ° С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності. 3 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.

Умови та термін зберігання. За рецептом лікаря.

Виготовлено на замовлення ТОВ «АМК-Фарм».