Ренітек - офіційна інструкція із застосування

РЕЄСТРАЦІЙНИЙ НОМЕР: П N014039 / 01

ТОРГОВЕЛЬНЕ НАЗВА: ренітек ®

Міжнародна непатентована назва: Еналаприл

ЛІКАРСЬКА ФОРМА: таблетки

СКЛАД:
1 таблетка містить:
Активна речовина: еналаприлу малеат - 5 мг, 10 мг або 20 мг
Допоміжні речовини: натрію гідрокарбонат, лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, крохмаль прежелатинізований, магнію стеарат, заліза оксид червоний Е172 (Ренітек 10 мг, 20 мг), заліза оксид жовтий Е172 (Ренітек 20 мг).

ОПИС:
Таблетки 5 мг: таблетки білого кольору, трикутної форми, на одній стороні вигравірувано "MSD 712", на іншій стороні - ризику.
Таблетки 10 мг: таблетки рожевого кольору з вкрапленнями, трикутної форми, на одній стороні вигравірувано "MSD 713", на іншій стороні - ризику.
Таблетки 20 мг: таблетки світло-рожевого з жовтуватим відтінком кольору, трикутної форми, на одній стороні вигравірувано "MSD 714", на іншій стороні - ризику.

Фармакотерапевтична група:
Ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) інгібітор

Фармакологічні властивості
Ренітек (еналаприлу малеат) відноситься до засобів, що впливає на ренін-ангіотензинову систему - інгібіторів АПФ і є високоспецифічний, довготривалим, що не містить сульфгідрильні групи інгібітором АПФ.
Застосовується для лікування артеріальної гіпертензії (АГ) і серцевої недостатності (СН).
Фармакодинаміка
Ренітек (еналаприлу малеат) є похідним двох амінокислот: L-аланіну і L-проліну. Еналаприл - інгібітор АПФ, що каталізує перетворення ангіотензину I в прессорную субстанцію ангіотензин II. Після всмоктування прийнятий всередину еналаприл перетворюється шляхом гідролізу в еналаприлат, який пригнічує АПФ. Інгібування АПФ призводить до зниження концентрації ангіотензину II в плазмі крові, що тягне за собою збільшення активності реніну плазми крові (внаслідок усунення зворотного негативної реакції на зміну продукції реніну) і зменшення секреції альдостерону.
АПФ ідентичний ферменту кініназа II, тому еналаприл також може блокувати руйнування брадикініну, пептиду, що володіє вазодилатирующим дією. Значення цього ефекту в терапевтичному дії еналаприлу вимагає уточнення. В даний час вважається, що механізмом, за допомогою якого еналаприл знижує артеріальний тиск (АТ), є придушення ренін-ангіотензин-альдостеронової системи, яка відіграє важливу роль в регулюванні артеріального тиску. Еналаприл виявляє антигіпертензивну дію навіть у пацієнтів зі зниженою концентрацією реніну.
Зниження АТ супроводжується зниженням загального периферичного судинного опору, збільшенням серцевого викиду і відсутністю змін або незначними змінами частоти серцевих скорочень. В результаті прийому еналаприлу збільшується нирковий кровотік, але рівень клубочкової фільтрації залишається незмінним. Однак у пацієнтів з початково зниженою клубочкової фільтрацією, її рівень зазвичай підвищується.
Антигіпертензивна терапія еналаприлом веде до значної регресії гіпертрофії лівого шлуночка і збереженню його систолічної функції.
Терапія еналаприлом супроводжується сприятливим впливом на співвідношення фракцій ліпопротеїнів і відсутністю впливу або сприятливою дією на концентрацію загального холестерину.
Прийом еналаприлу пацієнтами з АГ призводить до зниження артеріального тиску незалежно від положення тіла: як в положенні стоячи, так і в положенні лежачи без значного підвищення частоти серцевих скорочень (ЧСС).
Симптоматична постуральна гіпотензія розвивається рідко. У деяких пацієнтів досягнення оптимального зниження артеріального тиску може вимагати кількох тижнів терапії.
Переривання терапії еналаприлом не викликає різкого підйому артеріального тиску.
Ефективне пригнічення активності АПФ зазвичай розвивається через 2-4 години після одноразового прийому дози еналаприлу всередину. Початок гіпотензивної дії настає протягом 1 години, максимальне зниження артеріального тиску спостерігається через 4-6 годин після прийому препарату. Тривалість дії залежить від дози. Однак, при використанні рекомендованих доз антигіпертензивна дія і гемодинамічні ефекти підтримуються протягом 24 годин.
Еналаприл зменшує втрату іонів калію, викликану застосуванням гідрохлортіазиду.
Фармакокінетика
Після прийому всередину еналаприл швидко всмоктується, максимальна концентрація еналаприлу в сироватці крові досягається протягом 1 години після прийому всередину.
Ступінь всмоктування еналаприлу малеату при прийомі всередину становить приблизно 60%. Прийом їжі не впливає на всмоктування еналаприлу.
Після всмоктування еналаприл швидко гідролізується з утворенням активної речовини еналаприлату, потужного інгібітору АПФ. Максимальна концентрація еналаприлату в сироватці крові спостерігається через 3-4 години після прийому дози еналаприлу всередину.
Тривалість всмоктування та гідролізу еналаприлу подібна для різних рекомендованих терапевтичних доз.
Виведення еналаприлу здійснюється переважно через нирки. Основними метаболітами, які визначаються в сечі, є еналаприлат, що становить приблизно 40% дози і незмінений еналаприл. Даних про інші метаболітах еналаприлу немає. Профіль концентрації еналаприлату в плазмі крові має тривалу кінцеву фазу, мабуть, обумовлену вивільненням пов'язаного з АПФ еналаприлату. У осіб з нормальною функцією нирок стабільна концентрація еналаприлату досягається на 4-й день з початку прийому еналаприлу. Період напіввиведення (Т1 / 2) еналаприлу при курсовому застосуванні препарату всередину становить 11 годин.

ПОКАЗАННЯ ДО ЗАСТОСУВАННЯ

Кліренс креатиніну мл / хв

Початкова доза мг / день