Ранітидин, інструкція із застосування ліків, аналоги, відгуки

Діючі речовини Ранитидин / Ranitidine.

Формула: C13H22N4O3S, хімічна назва: N- [2 - [[[5 - [(диметиламіно) метил] -2-фураніл] метил] тіо] етил] -N'-метил-2-нітро-1,1-етендіамін ( у вигляді гідрохлориду).
Фармакологічна група: Органотропність кошти / шлунково-кишкові засоби / H2-антигістамінні засоби.
Фармакологічна дія: противиразковий.

Фармакологічні властивості

Канцерогенного, мутагенного властивостей, впливу на фертильність в дослідженнях на тварин ранитидина не виявлено.

При прийомі всередину ранітидин швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті: максимальна концентрація досягається через 2-3 години після прийому 150 мг препарату і дорівнює 440-545 нг / мл; біодоступність через ефектів «першого проходження» через печінку становить приблизно 50%. На ступінь всмоктування прийом їжі не впливає. З білками плазми ранітидин зв'язується на 15%. Обсяг розподілу ранитидина становить приблизно 1,4 л / кг. Проникає через тканинні бар'єри, включаючи і плацентарний бар'єр, через гематоенцефалічний бар'єр проходить погано. У печінці частково біотрансформується з утворенням головного метаболіту N-оксиду, S-оксиду і деметилюється. Період напіввиведення при нормальному функціональному стані нирок дорівнює 2-3 годинах, при порушенні функції нирок - подовжується. Нирковий кліренс ранитидина дорівнює приблизно 410 мл / хв. Виводиться ранітидин в основному з сечею протягом доби; близько 30% виводиться в незміненому вигляді при пероральному прийомі ранітидину, около70% - при внутрішньовенному введенні; також виводиться у вигляді N-оксиду (менше 4% дози), дезметілранітідіна (1%) і S-оксиду (1%). У хворих похилого віку період напіввиведення подовжується, загальний кліренс знижується. У досить значних кількостях ранітидин виділяється з грудним молоком. Ступінь і швидкість елімінації ранітидину від стану печінки мало залежать і в основному пов'язані функцією нирок.

Профілактика і терапія - виразкова хвороба, печія (яка пов'язана з гіперхлоргідріей), НПЗЗ-гастропатія, гіперсекреція шлункового соку, ерозивний езофагіт, симптоматичні виразки шлунково-кишкового тракту, рефлюкс-езофагіт, системний мастоцитоз, поліендокринний аденоматоз, синдром Золлінгера-Еллісона; хронічна диспепсія, яка характеризується загрудинними або епігастральній болями, що порушують сон або пов'язаними з прийомом їжі; терапія кровотечі з верхніх відділів шлунково-кишкового тракту, профілактика аспірації шлункового соку у пацієнтів, яким проводяться операції під загальною анестезією, профілактика в післяопераційному періоді рецидивів шлункових кровотеч, профілактика аспіраційного пневмоніту.

Спосіб застосування ранітидину і дози

Ранітидин приймається всередину (незалежно від прийому їжі), парентерально (внутрішньом'язово, внутрішньовенно). Тривалість терапії та дози встановлюються індивідуально. Всередину, кожен день, зазвичай 300 мг в 1-2 прийоми, максимально доза для дорослих дорівнює 6 г / сут. Профілактика рецидивів захворювань - на ніч 150 мг; для пацієнтів, що палять-на ніч 300 мг. Діти - 1,25-2,5 мг / кг (максимальна доза становить 300 мг / добу) в 1-2 прийоми. Внутрішньовенно (крапельно і струменево), внутрішньом'язово кожні 6-8 годин по 50 мг. Діти - внутрішньовенно крапельно 0,75-1,5 мг / кг (максимально до 0,4 г / добу). Хворим з порушенням функціонального стану нирок необхідне коригування режиму прийому і доз. Якщо кліренс креатиніну становив менше 50 мл / хв для парентерального введення - кожні 18-24 годин 50 мг; якщо є необхідність, то частоту введення підвищують до 2 разів на добу кожні 12 годин або ще частіше; для прийому всередину - 150 мг / добу. При наявності супутніх порушень функціонального стану печінки може знадобитися подальше зменшення дози. Пацієнтам, які знаходяться на гемодіалізі, чергову дозу використовують відразу після закінчення гемодіалізу.

До лікування необхідно виключити в дванадцятипалій кишці і шлунку наявність злоякісних новоутворень (може приховувати симптоми раку шлунка). Ризик розвитку кардиотоксических ефектів більше у пацієнтів з хворобами серця, при швидкому введенні внутрішньовенно і використанні ранітидину в високих дозах. При тривалій терапії в ослаблених пацієнтів в умовах стресу можливі бактерійні поразки шлунку з подальшим поширенням інфекції. Не рекомендується різко відміняти прийом ранітидину внаслідок небезпеки загострення стану. Під час лікування ранітидином при проведенні проби на білок в сечі можлива хибнопозитивна реакція. При терапії ранітидином може збільшуватися активність ферменту глутамілтранспептидази.

Протипоказання до застосування

Обмеження до застосування

Цироз печінки з портосистемной енцефалопатією в анамнезі, гостра порфірія (включаючи і наявність її в анамнезі), печінкова або / та ниркова недостатність, вік до 12 років.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

У дослідах на тваринах несприятливої ​​дії на плід ранитидина ніхто не почув. Через плаценту ранітидин проходить. Використання під час вагітності можливо, якщо очікуваний ефект лікування вище потенційний ризик для плоду (строго контрольованих і адекватних досліджень безпеки використання ранітидину не проведене у вагітних жінок). На час терапії ранітидином необхідно припинити грудне вигодовування.

Побічні дії ранітидину

Кров і система кровообігу: аритмія, брадикардія / тахікардія, AV блокада, гіпотензія, тромбоцитопенія, лейкопенія, гранулоцитопенія, панцитопенія, іноді з гіпоплазією кісткового мозку, агранулоцитоз, апластична анемія, імунна гемолітична анемія;
органи чуття і нервова система: відчуття втоми, головний біль, запаморочення, інсомнія, сонливість, вертиго, депресія, тривога, галюцинації, сплутаність свідомості, порушення акомодації ока, оборотна нечіткість зору;
система травлення: нудота, діарея / запор, блювання, абдомінальний біль / дискомфорт, панкреатит, збільшення трансаміназ печінки, холестатичний, гепатоцелюлярний або змішаний гепатит без / с жовтяницею (можливо з летальним результатом), печінкова недостатність;
система опорно-рухового апарату: біль у м'язах, біль у суглобах; алергічні реакції: шкірний висип, лихоманка, бронхоспазм, еозинофілія, анафілактичний шок, мультиформна еритема, ангіоневротичний набряк;
інші: васкуліт, алопеція, зниження лібідо або / і потенції, гінекомастія, при тривалому використанні - В12-дефіцитна анемія.

Взаємодія ранитидина з іншими речовинами

Сукральфат, антациди уповільнюють всмоктування ранітидину (при спільному використанні перерву між прийомом ранітидину і антацидів повинен бути не менше 1-2 годин). Куріння зменшує ефективність ранітидину. При прийомі триазолама і ранітидину двічі в день плазмові концентрації триазолама підвищуються, ніж при прийомі одного триазолама. Є повідомлення про додаткове збільшення ПВ при спільному використанні ранітидину і варфарину. Ранітидин підвищує на 80% AUC і на 50% концентрацію в сироватці крові метопрололу, при цьому період напіввиведення метопрололу збільшується з 4,4 до 6,5 годин. Ранітидин знижує всмоктування кетоконазолу та ітраконазолу (ранітидин необхідно приймати через 2 години після їх прийому). Ранітидин пригнічує метаболізм гексобарбитала, феназону, буформіна, гліпізиду, блокаторів кальцієвих каналів. Ранітидин сумісний з 5% розчином глюкози, 0,9% розчином хлориду натрію, 4,2% розчином бікарбонату натрію, 0,18% розчином хлориду натрію і 4% розчином глюкози. Можлива взаємодія ранитидина з алкоголем. При спільному прийомі ранітидину з препаратами, які пригнічують кістковий мозок, підвищується можливість розвитку нейтропенії.

Передозування

При передозуванні ранитидином з'являються: судоми, шлуночкові аритмії, брадикардія. Необхідно: промивання шлунка або виклик блювоти, симптоматичне лікування, при судомах - внутрішньовенне введення діазепаму, при шлуночкових аритміях - лідокаїну, при брадикардії - атропіну.

Торгові назви препаратів з діючою речовиною ранітидин

Ацідекс
Ацілок
Гертокалм
Гістак®
Зантак®
Зантін®
Зоран
Раніберл® 150
Ранігаст®

Ранісан®
Ранітал®
ранітидин
ранітидин Седікі
ранітидин Софарма
Ранітидин-АКОС
Ранітидин-Акрі®
Ранітидин-ЛЕКТА

Ранітидин-Ферейн
ранітідіна гідрохлорид
Ранітін ™
Рантак®
Ренкс
Улкодін
Улкосан
Ульран