Перед застосуванням препарату Спарфло (sparflo), інструкція із застосування, показання та протипоказання

Міжнародне найменування: Sparflo

Склад і форма випуску

Таблетки, вкриті оболонкою майже білого або світло-жовтого кольору, овальні, з рискою на одному боці та тисненням "200" - на іншій. В 1 таблетці міститься 200 мг спарфлоксацину. Допоміжні речовини. крохмаль кукурудзяний - 15 мг, целюлоза мікрокристалічна - 65 мг, кросповідон - 5 мг, кремнію діоксид колоїдний - 6 мг, тальк - 3 мг, магнію стеарат - 6 мг.

Склад оболонки: гіпромелоза - 5.36 мг, пропіленгліколь - 1.32 мг, титану діоксид (E171) - 2.19 мг, тальк - 1.11 мг, барвник хіноліновий жовтий (E104) - 0.03 мг.

В блістерах 6 таблеток. Упакованы в картонную пачку.

Антибактеріальний препарат групи фторхінолонів

Протимікробний засіб, фторхінолон

Фармакологічна дія препарату Спарфло

Протимікробний бактерицидний препарат широкого спектра дії з групи фторхінолонів. Пригнічує ДНК-гіразу бактерій, перешкоджаючи реплікації бактеріальної ДНК. На грампозитивнімікроорганізми має бактерицидну дію тільки в період поділу, на грамнегативні - в період ділення і в період спокою, тому що впливає не тільки на ДНК-гіразу, але і викликає лізис клітинної стінки.

Препарат запобігає транскрипції генетичного матеріалу бактерій, необхідного для їх нормального метаболізму, що призводить до швидкого зниження здатності бактерій до поділу. В результаті дії препарату не відзначається розвитку перехресної резистентності до інших антибіотиків, що не належить до групи інгібіторів ДНК-гірази, що робить його високоактивним по відношенню до бактерій, стійким до аміноглікозидів, пеніцилінів, цефалоспоринів, тетрациклінів.

Низька токсичність по відношенню до макроорганизмов пояснюється відсутністю в них гіразу.

Спарфло ® активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий. Перевагою препарату є більш виражена активність щодо грампозитивних коків і анаеробів в порівнянні з фторхінолонами попередніх поколінь. Відносно грамнегативних бактерій проявляє активність, близьку до аміноглікозидів.

К препарату высокочувствительны Staphylococcus spp. Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Salmonella spp. Shigella spp. Citrobacter spp. Klebsiella spp. Enterobacter spp. Serratia spp. Hafnia spp. Edwardsiella spp. Proteus spp. (Індол-позитивні та індол-негативні штами), Providencia spp. Morganella spp. Yersinia spp. Vibrio spp. Aeromonas spp. Plesiomonas spp. Pasteurella spp. Campylobacter spp. Haemophilus spp. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia, Legionella spp. Neisseria spp. Moraxella spp. Acinetobacter spp. Brucella spp. Mycoplasma pneumoniae, Listeria spp. Corynebacterium spp. Chlamydia spp. Xanthomonas maltophilia.

Препарат також має високу активність відносно Mycobacterium tuberculosis (включаючи множинне-резистентні штами).

До препарату, як правило, чутливі Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides.

Препарат помірно активний щодо Gardnerella spp. Flavobacterium spp. Alcaligenes spp. Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Mycoplasma hominis, Mycobacterium fortuitum, Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp.

До препарату стійкі Bacteroides spp.

Спарфло ® не активний відносно Treponema pallidum.

Відносно Pseudomonas aeruginosa та інших грамнегативних бактерій спарфлоксацин поступається за активністю ципрофлоксацину.

Не відмічено перехресної резистентності до інших протимікробних препаратів.

Резистентність до спарфлоксацину розвивається вкрай повільно, оскільки після його дії практично не залишається персистуючих мікроорганізмів, а у бактеріальних клітин немає ферментів, що інактивують його.

Має постантибіотичний ефект: мікроорганізми не розмножуються протягом 0.5-4 ч після зникнення препарату з плазми.

Абсорбція після прийому всередину - близько 90%. Після прийому внутрішньо препарату в дозі 400 мг Cmax досягається через 3-6 ч, концентрація в тканинах в 2-12 разів вище, ніж в плазмі. Концентрація препарату в сироватці крові має лінійну залежність від величини прийнятої дози.

Ступінь всмоктування не змінюється при прийомі препарату з їжею або молоком, проте, швидкість всмоктування сповільнюється, тому максимальна концентрація спарфлоксаціна відзначається приблизно на 30 хв пізніше, ніж при прийомі препарату натщесерце.

Активність препарату дещо знижується при кислих значеннях рН.

Связывание с белками плазмы (преимущественно альбумином) составляет 45%. Vd - 3.9 ± 0.8 л / кг. Спарфлоксацин добре розподіляється в тканинах організму (виключаючи тканину, багату жирами, нервову тканину), концентрації в тканинах і рідинах нижніх відділів дихальних шляхів перевищує концентрацію в плазмі. Виявляється в високих концентраціях в альвеолярних макрофагах. Терапевтичні концентрації досягаються в слині, жовчі, кишечнику, органах черевної порожнини і малого таза, нирках і сечовивідних органах, легеневій тканині, бронхіальному секреті, кістковій тканині, м'язах, синовіальній рідині, суглобових хрящах, перитонеальній рідині, шкірі. У спинномозковій і внутрішньоочної рідини виявляється 10% від концентрації препарату в плазмі крові.

Спарфлоксацин метаболізується в печінці.

Спарфлоксацин виводиться з калом (30-50%) і з сечею (шляхом тубулярної фільтрації і канальцевої секрецією) - з них у незміненому вигляді близько 10% дози, прийнятої внутрішньо. T1 / 2 складає 16-30 ч.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

У хворих з нирковою недостатністю T1 / 2 подовжується. При хронічній нирковій недостатності відсоток препарату, що виводиться через нирки, знижується. При КК> 20 мл / хв кумуляції спарфлоксацину в організмі не відбувається, тому що відбувається збільшення метаболізму і виведення з калом.

Інфекції дихальних шляхів, викликані чутливими мікроорганізмами (Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Pseudomonas, Legionella, Staphylococcus, Escherichia coli); інфекції середнього вуха, придаткових пазух носа, особливо якщо вони викликані грамнегативними збудниками, включаючи Pseudomonas, або Staphylococcus; інфекції очей; нирок і сечовивідних шляхів, статевих органів (у т.ч. аднексит), негонорейний уретрит, простатит; інфекції черевної порожнини (наприклад бактеріальні інфекції шлунково-кишкового тракту, жовчних шляхів, перитоніт), шкіри і м'яких тканин, кісток і суглобів (наприклад остеомієліт), сепсис, інфекції на фоні імунодефіциту, наприклад на фоні лікування імунодепресивними ЛЗ, або у хворих з нейтропенією. Гонорея, хламідіоз. Лепра.

Протипоказання до застосування

Гиперчувствительность, эпилепсия, возраст до 18 лет (незавершенный процесс формирования скелета), удлиненный интервал Q-T или др. факторы, способствующие развитию аритмий (гипокалиемия, выраженная брадикардия, ХСН, фибрилляция предсердий), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тяжелая почечная недостаточность; вагітність, період лактації.

C обережністю. Атеросклероз судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу, епілептичний синдром, умови життя (професійної діяльності), що не дозволяють обмежувати інсоляцію, ХНН.

Режим дозування і спосіб застосування препарату Спарфло

Препарат призначають внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання, клінічного перебігу та результатів бактеріологічного дослідження.

При пневмонії, загостренні хронічного бронхіту в 1-й день призначають 400 мг одноразово, далі - по 200 мг / добу протягом 10 днів. Пацієнтам з КК<50 мл/мин в 1-й день назначают 400 мг однократно, далее - по 200 мг каждые 48 ч.

При інфекціях ЛОР-органів (в т.ч. синусите) в 1-й день призначають 400 мг одноразово, далі - по 200 мг / добу протягом 10 днів.

При туберкульозі легенів у складі комплексної терапії з протитуберкульозними препаратами в 1-й день призначають 400 мг одноразово, далі - по 200 мг / добу протягом 30 днів.

При інфекціях сечовивідних шляхів в 1-й день призначають 200 мг одноразово, далі - по 100 мг / добу протягом 10-14 днів.

При остром гонорейном уретрите в 1-й день назначают 400 мг однократно, далее - через 24 ч - 200 мг. Курсова доза - 600 мг.

При бактеріальному простатиті в 1-й день призначають 400 мг одноразово, далі - по 200 мг / добу протягом 10-14 днів.

При лепрі призначають по 200 мг 1 раз / добу протягом 12 тижнів.

Таблетки слід ковтати, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини.

З боку травної системи: зниження апетиту, нудота, блювання, диспепсія, болі в області живота, метеоризм, підвищення активності печінкових трансаміназ, ЛФ, гіпербілірубінемія, холестатична жовтяниця (особливо у пацієнтів з перенесеними захворюваннями печінки), гепатит, гепатонекроз.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль, підвищена стомлюваність, тривожність, тремор, сонливість, периферична паралгезія (аномалія сприйняття болю), підвищення внутрішньочерепного тиску, кошмарні сновидіння, сплутаність свідомості, депресія, галюцинації, мігрень, непритомність, психотичні реакції .

З боку органів чуття: порушення смаку та нюху, порушення зору (диплопія, зміна кольоросприйняття), шум у вухах, зниження слуху.

З боку серцево-судинної системи: подовження інтервалу QT, тахікардія, тромбоз церебральних артерій, припливи крові до шкіри обличчя.

З боку сечовидільної системи: гематурія, кристалурія (при лужної реакції сечі і низькому діурезі), гіперкреатинінемія.

З боку кістково-м'язової системи: артралгія, міалгія, артит, тендовагініт.

Дерматологічні реакції: фотосенсибілізація,

Алергічні реакції: свербіж шкіри, лікарська лихоманка, вузлувата еритема, мультиформна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), набряк обличчя, гортані.

Інші: задишка, загальна слабкість, підвищене потовиділення, гіпопротромбінемія, гіперглікемія, петехії.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Не рекомендують при вагітності і в період лактації (грудного вигодовування).

Особливі вказівки при прийомі препарату Спарфло

Слід уникати УФ-опромінення в період лікування і протягом 3 днів після його закінчення. Щоб уникнути розвитку кристалурії неприпустимо перевищення рекомендованої добової дози, необхідно достатнє вживання рідини та підтримання кислої реакції сечі. Є поодинокі повідомлення про можливість розриву сухожиль м'язів плеча, рук та ніг (ахіллового сухожилля) на тлі прийому фторхінолонів. Під час лікування слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психічних і рухових реакцій.

Специфічного антидоту немає. При випадковому передозуванні рекомендується симптоматична терапія, при необхідності - гемодіаліз і перитонеальний діаліз.

Взаємодії з іншими лікарськими препаратами

НПЗЗ (виключаючи ацетилсаліцилову кислоту) при одночасному застосуванні з Спарфло ® підвищують ризик розвитку судом.

Оскільки спарфлоксацин сприяє подовженню інтервалу QT, слід уникати його застосування у хворих, які отримують препарати, що сприяють подовженню інтервалу QT (терфенадин, бепридил, астемізол, еритроміцин, антиаритмічні препарати класу I А і III, цизаприд, пентамідин, трициклічні антидепресанти, фенотіазини).

При поєднанні з іншими протимікробними препаратами, зазвичай спостерігається синергізм (бета-лактамні антибіотики, аміноглікозиди, кліндаміцин, метронідазол): з азлоциліном і цефтазидимом - при інфекціях, викликаних Pseudomonas spp .; з мезлоциліном, азлоциліном і іншими бета-лактамними антибіотиками - при стрептококових інфекціях; з пеніцилінами, стійкими до дії β-лактамаз, і ванкоміцином - при стафілококових інфекціях; з метронідазолом і кліндаміцином - при анаеробних інфекціях.

При одночасному застосуванні спарфлоксаціна з циклоспорином відмічається збільшення сироваткового креатиніну, тому у пацієнтів, що приймають цю комбінацію, необхідний контроль цього показника 2 рази на тиждень.

При одночасному застосуванні спарфлоксацин практично не впливає на концентрацію теофіліну, пероральних гіпоглікемічних препаратів, непрямих антикоагулянтів.

При одночасному застосуванні Спарфло ® з залізовмісних препаратами, сукралфатом і антацидними препаратами, що містять магній, алюміній, кальцій, цинк, солі заліза, відзначається зниження всмоктування спарфлоксацину. У зв'язку з цим Спарфло ® слід призначати за 1-2 години до або не менше ніж через 4 години після прийому зазначених препаратів.

При одночасному застосуванні метоклопрамид прискорює абсорбцію спарфлоксаціна, що призводить до зменшення часу досягнення його максимальної концентрації в плазмі крові.

Умови та термін зберігання

Препарат відпускається за рецептом.

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.

Застосування препарату Спарфло тільки за призначенням лікаря, інструкція дана для довідки!

• Гордокс (Gordox) - склад, показання та протипоказання, режим дозування та умови зберігання.
• Уртіка ГФ (Urtica gph) - докладна інструкція, показання - склад, опис препарату, протипоказання, побічні дії.
• Бексіст-сановель (Beksist-sanovel) - склад, опис препарату, протипоказання, побічні дії.
• Пазер (Рaser) - докладна інструкція, показання - склад, опис препарату, протипоказання, побічні дії.

У нас також Новомосковскют: