Ондансетрон - це
Вперше розроблений фірмою GlaxoSmithKline. під торговою маркою Зофран. [2]
Фармакологічна дія
Ондансетрон Високоселективний блокує центральні (хеморецептори критичної зони, блювотний центр) і периферичні серотонінові 5-HT3-рецептори. Блокуючи 5-HT3-рецептори, ондансетрон попереджає виникнення блювотного рефлексу. Крім того, ондансетрон пригнічує центральні ланки блювотного рефлексу, блокуючи 5-HT3-рецептори дна IV шлуночка (area postrema) [3].
Препарат попереджує або усуває нудоту і блювоту. викликані цитостатической (переважної поділ клітин), протипухлинної хіміотерапії і / або променевою терапією, а також в післяопераційному періоді.
Механізм дії препарату остаточно не з'ясований. Вважають, що у виникненні нудоти і блювоти при проведенні протипухлинної терапії важливу роль відіграє стимуляція аферентних волокон блукаючого нерва серотоніном. виділяється з ентерохромафінних клітин слизової оболонки шлунково-кишкового тракту. [4]. Мабуть, препарат блокує виникнення блювотного рефлексу, виявляючи антагоністичну дію в відношення рецепторів, локалізованих на нейронах периферичної нервової системи.
Чи не знижує психомоторної активності пацієнта і не викликає седативного (заспокійливого) ефекту [5]. При багаторазовому введенні уповільнює перистальтику і проходження вмісту по кишечнику [6].
Фармакокінетика
Добре абсорбується в шлунково-кишковому тракті. Прийом їжі на 17% подовжує період всмоктування, не впливаючи на Cmax і час її настання. Після в / в введення 0,15 мг / кг Cmax становить для вікових груп 19-40, 61-74, 75 і більше років 102, 106 і 170 нг / мл, T1 / 2 - 3,5; 4,7 і 5,5 ч, плазмовий Cl - 0,381; 0,319 і 0,262 л / год відповідно; при в / в 15-хвилинної інфузії 32 мг Cmax досягає 264 нг / мл, T1 / 2 - 4,1 ч. Cmax при в / м введенні реєструється через 10 хв. Біодоступність - 56% (ефект «першого проходження»), час досягнення Cmax (її величина пропорційна дозі) - 1,7 ч. T1 / 2 - 3 ч. Зв'язується з білками плазми крові на 70-76% (відповідно 10-500 нг / мл in vitro), частково проникає в еритроцити. Інтенсивно піддається перетворенням (тільки 5% виводиться з сечею в незміненому вигляді). Основна частина введеної дози гідроксилюється в печінці до з'єднань індольного циклу, в далі кон'югує з глюкуроновою або сірчаною кислотами. У жінок швидкість і тривалість всмоктування з шлунково-кишкового тракту, абсолютна біодоступність і показники плазми вище, а кліренс і рівень розподілу нижчі, ніж у чоловіків. На тлі важких уражень печінки плазмовий кліренс знижується в 5 разів (T1 / 2 - 20,6 ч), помірних - в 2 рази (T1 / 2 - 9,2 год). [6].
застосування
Профілактика нудоти і блювоти при проведенні протипухлинної хіміотерапії або променевої терапії; профілактика і лікування нудоти і блювоти в післяопераційному періоді.
Протипоказання
Гіперчутливість, дитячий вік - для ректального введення (до 2 років - для прийому всередину і парентерального введення), I триместр вагітності. На час лікування необхідно припинити грудне вигодовування (невідомо, чи екскретується ондансетрон в грудне молоко жінок).
особливі вказівки
Не рекомендується вводити в одному шприці з іншими препаратами.
Пацієнти, які мають в анамнезі алергічні реакції на інші селективні блокатори серотонінових 5НТ3-рецепторів, мають підвищений ризик їх розвитку при прийомі ондансетрона. Ондансетрон може уповільнювати моторику товстого кишечника, в зв'язку з чим, його призначення хворим з симптомами кишкової непрохідності вимагає особливого спостереження.
Спосіб застосування
Індивідуальний, залежно від показань і схеми лікування.
Цитостатична терапія: вибір режиму дозування визначається еметогенного протипухлинної терапії. Для дорослих добова доза становить, як правило, 8-32 мг. Ефективність ондансетрону може бути збільшена шляхом разового в / в введення глюкокортикоїду (наприклад 20 мг дексаметазону) до початку хіміотерапії.
Для попередження відстроченої блювоти, що виникає через 24 годин після початку хіміо- або радіотерапії, рекомендується продовжити прийом препарату всередину по 8 мг кожні 12 год або ректально по 16 мг 1 раз на добу протягом 5 днів.
Дітям старше 2 років - 5 мг / м2 в / в безпосередньо перед початком курсу з наступним прийомом внутрішньо в дозі 4 мг через 12 год; після закінчення курсу рекомендується продовжувати лікування по 4 мг 2 рази на день всередину протягом 5 днів.
Попередження нудоти і блювоти: дорослим - у разовій дозі 4 мг в / м або в / в (повільно) на початку наркозу або всередину в дозі 16 мг за 1 год до початку наркозу; дітям старше 2 років - тільки парентерально в разовій дозі 0,1 мг / кг (максимально до 4 мг) у вигляді повільної в / в ін'єкції до або після анестезії.
Купірування післяопераційної нудоти і блювоти: дорослим - 4 мг в / м або в / в; дітям старше 2 років - 0,1 мг / кг (до 4 мг) в / в повільно.
В / м в один і той же ділянку тіла ондансетрон може бути введений в дозі, що не перевищує 4 мг!
При тяжких порушеннях функцій печінки в значній мірі зменшується кліренс ондансетрону, збільшується T1 / 2 з плазми, тому не слід перевищувати добову дозу (8 мг).
Побічна дія
- З боку ЦНС. головні болі; рідко - транзиторні порушення зору і запаморочення (при швидкому в / в введенні), мимовільні рухи.
- З боку серцево-судинної системи. рідко - біль у грудях, аритмії, брадикардія. артеріальна гіпотензія.
- З боку травної системи. запори, діарея, болі в животі, транзиторне підвищення рівня трансаміназ у сироватці крові.
- Алергічні реакції. рідко - бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, кропив'янка; в окремих випадках - анафілактичні реакції.
- Інші. відчуття тепла і припливу крові до голови і епігастральній ділянці. [7]
Передозування
Є обмежений досвід передозування ондансетрону. У більшості випадків симптоми схожі на побічні реакції при застосуванні препарату в рекомендованих дозах. Лікування: симптоматична та підтримуюча терапія. Специфічний антидот для ондансетрону не відомий.
взаємодія
Примітки
Дивитися що таке "Ондансетрон" в інших словниках:
Ондансетрон - (ondansetron) лікарська речовина, що застосовується для зменшення сильної нудоти і блювоти, особливо якщо вони виникають після курсу хіміотерапії або променевої терапії. Ондансетрон надає в організмі людини дію, протилежне дії ... ... Тлумачний словник з медицини
Ондансетрон-Ленс - Діюча речовина >> Ондансетрон * (Ondansetron *) Латинська назва Ondansetron LANS АТС >> A04AA01 Ондансетрон Фармакологічні групи: Засоби від >> Серотонінергічні кошти Інструкція для застосування ЗАТВЕРДЖЕНО ДГКЛС і МТ ... ... Словник медичних препаратів
Ондансетрон (Ondansetron) - лікарська речовина, що застосовується для зменшення сильної нудоти і блювоти, особливо якщо вони виникають після курсу хіміотерапії або променевої терапії. Ондансетрон надає в організмі людини дію, протилежне дії нейромедіатора ... ... Медичні терміни
Веро-Ондансетрон - Діюча речовина >> Ондансетрон * (Ondansetron *) Латинська назва Vero Ondansetron АТС >> A04AA01 Ондансетрон Фармакологічні групи: Засоби від >> Серотонінергічні кошти Нозологічна класифікація (МКБ 10) >> R11 ... ... Словник медичних препаратів
Зофран - Діюча речовина >> Ондансетрон * (Ondansetron *) Латинська назва Zofran АТС >> A04AA01 Ондансетрон Фармакологічні групи: Засоби від >> Серотонінергічні кошти Нозологічна класифікація (МКБ 10) >> R11 Нудота і ... ... Словник медичних препаратів
Еметрон - Діюча речовина >> Ондансетрон * (Ondansetron *) Латинська назва Emetron АТС >> A04AA01 Ондансетрон Фармакологічні групи: Засоби від >> Серотонінергічні кошти Нозологічна класифікація (МКБ 10) >> R11 Нудота і ... ... Словник медичних препаратів
Сетронон - Діюча речовина >> Ондансетрон * (Ondansetron *) Латинська назва Setronon АТС >> A04AA01 Ондансетрон Фармакологічні групи: Засоби від >> Серотонінергічні кошти Склад і форма випуску Розчин для внутрішньовенного і ... ... Словник медичних препаратів
Латран - Діюча речовина >> Ондансетрон * (Ondansetron *) Латинська назва Latranum АТС >> A04AA01 Ондансетрон Фармакологічні групи: Засоби від >> Серотонінергічні кошти Нозологічна класифікація (МКБ 10) >> F10.3 ... ... Словник медичних препаратів
Антисеротонінові засоби - лікарські засоби, що запобігають або усувають фізіологічні ефекти серотоніну в організмі. Як А. с. застосовуються в основному кошти, що блокують чутливі до серотоніну рецептори різних типів S1, S2, S3 (див. Рецептори). ... ... Медична енциклопедія