Норепінефрин (norepinephrinum) - опис речовини, інструкція, застосування, протипоказання і
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Фармдействіе. Виявляє виражену альфа1 -, альфа2 -адреностімулірующее дію, слабо збуджує бета1-адренорецептори, а на бета2-адренорецептори практично не впливає. Переважання альфа-адреноміметичного дії призводить до звуження судин, підвищення ОПСС і системного АТ. Оскільки стимулюючу дію на серце виражено дуже слабо (слабо збуджує бета1-адренорецептори міокарда), то превалюють компенсаторні механізми, пов'язані з порушенням вагуса у відповідь на підвищення артеріального тиску. що, в кінцевому рахунку, призводить до зниження ЧСС і розвитку брадикардії. Однак, незважаючи на зниження ЧСС. позитивну інотропну дію на серце зберігається, тому МОК знижується незначно. Норепінефрин здатний викликати звуження судин брижі, що може призводити до ішемії внутрішніх органів і сприяти проникненню бактерій з просвіту кишечника. Підвищує також опір ниркових судин.
Фармакокінетика. Зв'язок з білками плазми - 50%. Дуже швидко метаболізується в печінці, нирках і плазмі крові за участю МАО і КОМТ до неактивних метаболітів. Дія розвивається практично відразу і триває 1-2 хв. T1 / 2 - 1 хв. Виводиться нирками, головним чином у вигляді неактивних метаболітів.
Показання. Гостре зниження артеріального тиску при травмах, хірургічних втручаннях, отруєннях, кардіогенному шоці середньої тяжкості.
Протипоказання. Гіперчутливість, артеріальна гіпотензія, спричинена гіповолемією (за винятком випадків, коли норадреналін застосовується для підтримки мозкового і коронарного кровотоку до закінчення терапії, спрямованої на заповнення ОЦК), тромбоз брижових і периферичних судин (ризик посилення ішемії і збільшення зони інфаркту), проведення фторотанового і ціклопропановой загальної анестезії (ризик розвитку шлуночкової тахікардії та фібриляції), виражена гіпоксія і гіперкапнія. C обережністю. Одночасний прийом інгібіторів МАО іміпраміновими і тріптілінового типу (ризик розвитку вираженого і тривалого підвищення АТ).
Дозування. В / в (краплинно) - 2-4 мг (1-2 мл 0,2% розчину) в 500 мл 5% розчину глюкози (під контролем АТ).
Побічна дія. Ішемічні порушення (викликані вазоконстрикція і гіпоксією тканин), рефлекторна брадикардія у відповідь на зниження артеріального тиску. аритмія, тривожність, транзиторна головний біль, утруднення дихання, некрози при попаданні під шкіру.
При тривалому застосування - зниження плазмового обсягу (необхідна корекція щоб уникнути поворотної гіпотонії при відміні препарату). При застосуванні високих доз або звичайних доз у чутливих пацієнтів (гіпертиреоз) - виражене підвищення артеріального тиску (що супроводжується головним болем, світлобоязню, колючої загрудинной болем, блідістю шкірних покривів, підвищенням потовиділення і блювотою).
Взаємодія. При застосуванні одночасно з серцевими глікозидами, хінідином, трициклічними антидепресантами зростає ризик розвитку аритмій.
Альфа-адреноблокатори (доксазозин, лабеталол, феноксибензаміном, фентоламін, празозин, теразозин) і ін. ЛС. володіють альфа-адреноблокуючою активністю (галоперидол, локсапін, фенотіазини, тіоксантени), протидіють судинозвужувального дії.
Засоби для інгаляційної загальної анестезії (хлороформ, енфлуран, галотан, циклопропан, ізофлуран і метоксифлуран) - ризик розвитку шлуночкових аритмій.
Трициклічніантидепресанти і мапротилин - можливе посилення серцево-судинних ефектів, прессорного дії, тахікардія і аритмій.
Гіпотензивні ЛЗ і діуретики - зниження ефекту.
Бета-адреноблокатори - взаємне послаблення дії.
Кокаїн, доксапрам - взаємне посилення гіпертензивної дії.
Інгібітори МАО. фуразолідон, прокарбазин і селегілін - можливе подовження і посилення прессорного ефекту.
Нітрати - ослаблення антиангінальної дії.
Гормони щитовидної залози - ризик виникнення коронарної недостатності на тлі стенокардії.