Нівалін інструкція із застосування опис препарату ціна на eurolab

Опис фармакологічної дії

Селективний, конкурентний і оборотний інгібітор ацетилхолінестерази.

Показання до застосування

- деменція типу Альцгеймера легкого або помірного ступеня;
- поліомієліт (безпосередньо після припинення фебрильного періоду, а також у відновлювальному періоді і періоді залишкових явищ);
- myasthenia gravis, прогресуюча м'язова дистрофія, міопатія;
- дитячий церебральний параліч;
- неврит;
- радикуліт.

Форма випуску

розчин для ін'єкцій 1 мг / мл; ампула скляна 1 мл, блістер 10, пачка картонна 1;
розчин для ін'єкцій 2,5 мг / мл; ампула скляна 1 мл, блістер 10, пачка картонна 1;
розчин для ін'єкцій 5 мг / мл; ампула скляна 1 мл, блістер 10, пачка картонна 1;
розчин для ін'єкцій 10 мг / мл; ампула скляна 1 мл, блістер 10, пачка картонна 1

Фармакодинаміка

Стимулює нікотинові рецептори і підвищує чутливість постсинаптичної мембрани до ацетилхоліну. Полегшує проведення збудження в нервово-м'язовому синапсі і відновлює нервово-м'язову провідність у випадках її блокади міорелаксантами недеполяризуючої типу дії. Підвищує тонус гладкої мускулатури, підсилює секрецію травних і потових залоз, викликає міоз.

Підвищуючи активність холінергічної системи, галантамін покращує когнітивні функції у пацієнтів з деменцією типу Альцгеймера, але не впливає на розвиток самого захворювання.

Фармакокінетика

Після прийому всередину швидко і повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Абсолютна біодоступність є високою - до 90%. Терапевтична концентрація досягається через 30 хв після прийому. Cmax в плазмі після прийому в дозі 10 мг спостерігається на 2-м ч і складає 1,2 мг / мл.
T1 / 2 - 5 ч. Після багаторазового прийому встановлюється рівноважний стан плазмової концентрації галантаміну.

У незначній мірі зв'язується з білками крові. Легко проходить через гематоенцефалічний бар'єр. У незначній мірі (близько 10%) метаболізується в печінці шляхом деметилювання.

Виводиться (в незміненому вигляді і вигляді метаболітів), в основному, з сечею (до 74%). Нирковий кліренс становить приблизно 100 мл / хв. У пацієнтів з хворобою Альцгеймера плазмова концентрація галантаміну може підвищитись. При помірному і тяжкому порушенні функції печінки і нирок плазмові концентрації галантаміну підвищуються.

Використання під час вагітності

Протипоказано при вагітності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Протипоказання до застосування

- гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату;
- бронхіальна астма;
- брадикардія;
- AV блокада;
- артеріальна гіпертензія, стенокардія;
- хронічна серцева недостатність;
- епілепсія;
- гіперкінези;
- важкі ниркові (Cl креатиніну - менше 9 мл / хв) і печінкові (більше 9 балів за шкалою Child-Plough) порушення;
- механічна кишкова непрохідність;
- хронічна обструктивна хвороба легень;
- обструктивні захворювання або недавно перенесене оперативне втручання на органах шлунково-кишкового тракту;
- обструктивні захворювання або недавно перенесене оперативне лікування сечовивідних шляхів або передміхурової залози;
- вагітність;
- період лактації;
- дитячий вік до 9 років.

З обережністю:
- легкі і помірні порушення функції нирок або печінки;
- синдром слабкості синусового вузла та інші суправентрикулярні порушення провідності;
- одночасний прийом препаратів, що уповільнюють ЧСС (дигоксин, бета-адреноблокотори);
- загальна анестезія;
- виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, підвищений ризик розвитку ерозивно-виразкового ураження шлунково-кишкового тракту;
- глютенова ентеропатія (в зв'язку з наявністю в препараті пшеничного крохмалю);
- недостатність лактози, галактоземія, синдром мальабсорбції глюкози-галактози (до складу препарату входить лактоза).

Побічна дія

З боку серцево-судинної системи: зниження або підвищення артеріального тиску, ортостатичний колапс, серцева недостатність, набряки, AV блокада, тріпотіння або мерехтіння передсердь, подовження QT-інтервалу, вентрикулярная і суправентрикулярна тахікардія, надшлуночкова екстрасистолія, приплив крові до обличчя, брадикардія, ішемія або інфаркт міокарда.

З боку травної системи: здуття живота, диспепсія, шлунково-кишковий дискомфорт, анорексія, діарея, абдомінальний біль, нудота, блювота, гастрит, дисфагія, сухість у роті, підвищене виділення слини, дивертикуліт, гастроентерит, дуоденіт, гепатит, перфорація слизової оболонки стравоходу , кровотеча з верхніх і нижніх відділів шлунково-кишкового тракту.

З боку опорно-рухового апарату: м'язові спазми, м'язова слабкість, лихоманка.

Лабораторні показники: підвищення активності печінкових ферментів, анемія, гіпокаліємія, підвищення рівня цукру або лужноїфосфатази в крові.

Гематологічні: тромбоцитопенія, пурпура.

З боку сечовидільної системи: нетримання сечі, гематурія, прискорене сечовипускання, інфекції сечовивідних шляхів, затримка сечі, калькулез, ниркова колька.

З боку нервової системи: часто - тремор, синкопе, загальмованість, перекручення смаку, зорові і слухові галюцинації, поведінкові реакції, включаючи порушення / агресію; минуще порушення мозкового кровообігу або інсульт; головний біль, запаморочення, судоми, м'язові спазми, парестезія, атаксія, гіпо- або гіперкінези, апраксія, афазія, анорексія, сонливість, безсоння.

З боку органів чуття: риніт, носова кровотеча, порушення зору, спазм акомодації, нечасто - шум у вухах.

З боку психіки: депресія (дуже рідко - з суїцидом), апатія, параноїдні реакції, підвищення лібідо, делірій.

Загальні: біль у грудях, підвищена пітливість, зменшення маси тіла, відчуття втоми, дегідратація (в окремих випадках - з розвитком ниркової недостатності), бронхоспазм.

Спосіб застосування та дози

Доза і курс лікування Нівалін визначаються в залежності від ступеня вираженості симптомів захворювання та індивідуальної реакції хворого.

На початку лікування призначають мінімальну ефективну дозу, поступово збільшуючи її.

Вища разова доза для дорослих - 10 мг, максимальна добова доза - 20 мг.

Дітям: 1-2 років - 0,25-1,0 мг / сут (0,1-0,2 мл 0,25% розчину); 3-5 років - 0,5-5,0 мг / сут (0,2-0,4 мл 0,25% розчину); 6-8 років - 0,75-7,5 мг / сут (0,3-0,4 мл 0,25% розчину); 9-11 років - 1,0-10,0 мг / сут (0,5 мл 0,25% або 0,6 мл 0,5% розчину); 12-15 років - 1,25-12,5 мг (0,7 мл 0,25% або 1 мл 0,5% розчину); 15-16 років - 12,5-20,0 мг (0,2 -0,7 мл 1% розчину).

Тривалість лікування в залежності від особливості і тяжкості захворювання найчастіше - 40-60 днів. Курс лікування можна проводити 2-3 рази з проміжними періодами в 1-2 міс. Велику дозу ділять на 2 введення в день.

Як антагоніста недеполяризуючих міорелаксантів вводять дорослим - по 10-20 мг / сут, дітям - по 0,25-20 мг / сут.

При рентгенологічних дослідженнях Нівалін застосовується у дорослих в дозі 1-5 мг.

При захворюваннях периферичної нервової системи і для лікування нічного нетримання сечі застосовується у дітей у вигляді іонофорезу в дозі 1-2 мл 0,25% розчину.

Передозування

Симптоми: пригнічення свідомості (аж до коми), судоми, посилення ступеня вираженості побічних ефектів, виражена м'язова слабкість в поєднанні з гіперсекрецією залоз слизової оболонки трахеї і бронхоспазмом може призвести до летальної блокаді дихальних шляхів.

Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія. Як антидот - в / в введення атропіну в дозах 0,5-1 мг. Наступні дози атропіну визначаються в залежності від терапевтичної відповіді та стану пацієнта.

Взаємодії з іншими препаратами

Не рекомендується комбінувати з іншими холиномиметиками.

Є антагоністом опіоїдів за дією на дихальний центр.

Виявляє фармакодинамічний антагонізм до м-холінолітиками (атропін, гоматропина метилбромід і ін.), Гангліоблокатори, недеполяризуючих міорелаксантів, хініну, прокаїнамідом.

Аміноглікозидні антибіотики можуть знижувати терапевтичну дію галантаміну.

Галантамін підсилює нервово-м'язову блокаду під час загальної анестезії (в т.ч. при використанні в якості периферичного миорелаксанта суксаметонію).

ЛЗ, що знижують ЧСС (дигоксин, бета-адреноблокатори), - ризик посилення брадикардії.

Циметидин може збільшити біодоступність галантаміну.

Всі препарати, які інгібують ізоферменти системи цитохрому Р450CYP2D6 і CYP3A4, можуть підвищити плазмові концентрації галантаміну при одночасному їх застосуванні, в результатат ​​чого може підвищуватися частота холінергічних побічних ефектів (головним чином нудоти і блювоти). В цьому випадку, в залежності від переносимості терапії конкретним пацієнтом, може знадобитися зниження підтримуючої дози галантаміну.

Інгібітори ізоферменту CYP2D6 (амітриптилін, флуоксетин, флувоксамін, пароксетин, хінідин) знижують кліренс галантаміну на 25-30%. З цієї причини не рекомендується призначати одночасно з кетоконазолом, зидовудином, еритроміцином.

Підсилює гальмівну дію на центральну нервову систему етанолу і седативних засобів.

Особливі вказівки при прийомі

В період лікування слід утриматися від виконання робіт, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій, в т.ч. управління автомобілем.

Лікування інгібіторами ацетилхолінестерази супроводжується зменшенням маси тіла. Особливо це необхідно мати на увазі при лікуванні пацієнтів з хворобою Альцгеймера, у яких зазвичай спостерігається схуднення. У зв'язку з цим необхідно стежити за масою тіла у таких хворих.

В період лікування необхідно забезпечити достатнє вживання рідини.

Як і інші холіноміметики, препарат може викликати ваготонічні ефекти з боку серцево-судинної системи (в т.ч. брадикардію), що необхідно враховувати у пацієнтів з синдромом слабкості синусового вузла та іншими порушеннями провідності, а також при одночасному застосуванні з ЛЗ, що знижують ЧСС (дігоксин або бета-адреноблокатори).

При лікуванні Нівалін існує ризик появи синкопе, в зв'язку з чим необхідно частіше контролювати артеріальний тиск, особливо при прийомі препарату в більш високих дозах (в добовій дозі 40 мг). З метою запобігання подібних побічних ефектів необхідно уважно підбирати дозу препарату на початку лікування.

Ефективність препарату у пацієнтів з іншими типами деменції і порушення пам'яті не встановлена.

Препарат не призначений для лікування пацієнтів зі слабким когнітивним порушенням, тобто з ізольованим порушенням пам'яті, що перевищує очікуваний рівень для їхнього віку і освіти, але не задовольняє критеріям хвороби Альцгеймера.

Умови зберігання

Список А. У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності