Ніпагін інструкція, синоніми, аналоги, показання, протипоказання, область застосування і дози
Допоміжні речовини: ніпагін, бурштинова кислота, трилон Б, поліетиленоксид 400, пропіленгліколь, вода очищена.
2.2 мл - флакони (10) - пачки картонние.2.2 мл - флакони темного скла (10) - пачки картонні.
* Непатентована міжнародне найменування, рекомендоване ВІЗ, в Україні прийнято написання міжнародного найменування - будесонід.
Фармакологічна дія
ГКС для інгаляційного застосування. Має протизапальну, протиалергічну і імунодепресивну дію. Підвищує продукцію ліпомодуліна, що є інгібітором фосфоліпази А, гальмує синтез арахідонової кислоти і продуктів її метаболізму (циклічних ендопероксідов і простагландинів). Попереджає крайове скупчення нейтрофілів, зменшує запальну ексудацію і продукцію цитокінів, гальмує міграцію макрофагів, знижує інтенсивність процесів інфільтрації і грануляції, утворення субстанції хемотаксису, гальмує вивільнення з опасистих клітин медіаторів запалення.
Збільшує кількість активних β-блокатори, усуваючи їх десенситизацию (відновлює реакцію хворого на бронходилататори, дозволяє зменшити частоту їх застосування), зменшує набряк слизової оболонки бронхів, продукцію слизу і зменшує гіперреактивність дихальних шляхів. Покращує мукоциліарний транспорт.
Добре переноситься при тривалому застосуванні, не має мінералокортикоїдної активності, практично не має резорбтивної дії.
Препарат призначений для запобігання нападів бронхіальної астми, а не для купірування гострого бронхоспазму.
Фармакокінетика
Всмоктування і розподіл
Системна абсорбція препарату низька. Після інгаляції 20-25% досягає дрібних бронхів, частина дози, що потрапила в шлунково-кишковому тракті, абсорбується і практично повністю (90%) метаболізується в печінці до неактивних метаболітів. Біодоступність порошку для інгаляцій становить 10% для тієї частини дози, яка досягла ЖКТ, і 28% - для легеневої фракції. Біодоступність розчину для інгаляцій становить 38%, причому 1/6 цієї величини утворюється за рахунок проковтування частини препарату.
Cmax будесоніду в плазмі досягається через 15-45 хв і становить 0.01 ммоль / л. Зв'язування з білками плазми становить 88%. Vd складає 3 л / кг.
Володіє високим плазмовим кліренсом - 84 л / год. T1 / 2 при інгаляційному шляху введення становить 2.8 ч. Виводиться до 10% - через кишечник у вигляді метаболітів; 70% - нирками.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
У пацієнтів з порушеннями функції печінки може збільшуватися час знаходження будесоніду в організмі.
Порошок для інгаляцій
Правила застосування інгалятора "ціклохалер"
Зняти захисний чохол, струснути інгалятор, висунути дозатор з корпусу інгалятора до упору і постукати підставою дозатора об долоню, потім засунути дозатор в корпус. Зробити повний видих. Вставити мундштук в рот і зробити через нього глибокий і сильний вдих. Вийняти інгалятор з рота і затримати дихання на 10 секунд. При видиху повітря, що видихається не повинен проходити через інгалятор. При необхідності роблять повторний вдих через інгалятор. Після закінчення процедури на інгалятор надягають захисний чохол.
Розчин для інгаляцій
Бенакорт в формі розчину для інгаляцій застосовують тільки за допомогою небулайзера.
Перехід з прийому ГКС всередину на терапію Бенакорт можливий в стабільній фазі захворювання (при цьому протягом 10-14 днів поєднують інгаляції і прийом ГКС всередину, потім поступово знижують дози кортикостероїдів для прийому всередину аж до повного скасування).
1 флакон містить разову дозу.
Правила застосування небулайзера
Розкрити флакон з препаратом. Заповнити небулайзер через верхній отвір необхідною кількістю препарату. Небулірованіе проводять відповідно до інструкції для використовуваного типу небулайзера. Розчин для інгаляцій можна розбавляти 0,9% розчином натрію хлориду.
Обсяг розчину будесоніду, що доставляється в легені пацієнта за допомогою небулайзера, є змінною величиною і залежить від декількох факторів (в т.ч. час інгаляцій, рівень заповнення камери, технічні характеристики небулайзера, індивідуальні особливості функції зовнішнього дихання пацієнта, використання мундштука або маски).
При використанні маски слід переконатися, що при інгаляції маска щільно прилягає до обличчя, обличчя після інгаляції слід вимити.
Після кожної інгаляції слід прополоскати рот водою.
Камеру небулайзера і мундштук або маску миють теплою водою, використовуючи м'який детергент (або відповідно до інструкції виробника).
Передозування
При гострому передозуванні клінічних проявів не виникає.
лікарська взаємодія
При спільному застосуванні фенобарбітал, фенітоїн, рифампіцин знижують ефективність Бенакорт за рахунок індукції ферментів мікросомального окислення.
При одночасному застосуванні метандростенолон, естрогени посилюють дію будесоніду.
До теперішнього часу інформація про взаємодію кетоконазолу з будесонидом для інгаляційного застосування відсутня. Однак слід очікувати помітного збільшення концентрації будесоніду в плазмі крові.
Застосування при вагітності та лактації
При необхідності застосування Бенакорт при вагітності і в період лактації (грудного вигодовування) слід співвіднести передбачувану користь для матері і потенційний ризик для плоду. Дані про виділення будесоніду з грудним молоком відсутні.
Побічна дія
З боку дихальної системи: можливі подразнення слизових оболонок порожнини рота і глотки, кашель, охриплість голосу, біль в горлі, сухість у роті, кандидозний стоматит; рідко - парадоксальний бронхоспазм (як правило, в результаті неправильної техніки інгаляції).
З боку травної системи: рідко - нудота, зміна смакових відчуттів, езофагеальний кандидоз.
З боку центральної нервової системи: рідко - головний біль, нервозність, рухове занепокоєння, депресія, зміна поведінки.
Інші: рідко - петехії.
Умови та термін зберігання
Список Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° C. Термін придатності - 3 роки.
- бронхіальна астма (в якості базисної протизапальної терапії; при недостатній ефективності бронходилататорів і / або кромогліціевой кислоти; для зниження дози кортикостероїдів для прийому всередину);
- хронічна обструктивна хвороба легень при доведеній ефективності застосування ГКС.
Протипоказання
- туберкульоз легенів в активній формі;
- грибкові, бактеріальні та вірусні інфекції органів дихання;
- гострий бронхоспазм, астматичний статус (як засіб екстреної терапії);
- неастматіческій бронхіт;
- дитячий і підлітковий вік до 16 років;
- підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю призначають при цирозі печінки, глаукомі, гіпотиреозі, інших бактеріальних, паразитарних інфекціях (в т.ч. при амебіазі), остеопорозі.
особливі вказівки
Попередня інгаляція адреномиметиков (сальбутамол і його похідні) розширює бронхи і покращує надходження будесоніду в дихальні шляхи, тим самим посилюючи його терапевтичний ефект.
При бронхіальній астмі Бенакорт можна застосовувати в поєднанні з бета2-адреностимуляторами, кромогліціевой кислотою або недокромілом натрію, метилксантинами і ипратропия бромидом.
Слід уникати потрапляння розчину для інгаляцій в очі.
Бенакорт в формі розчину для інгаляцій можна призначати пацієнтам, які не можуть застосовувати інші лікарські форми ГКС для інгаляцій (особи похилого та старечого віку).
Одна доза порошку для інгаляцій містить 9.8 мг натрію бензоату, використовуваного в якості носія діючої речовини; він має протигрибкову дію і знижує ризик розвитку кандидозу дихальних шляхів.
При переході від прийому ГКС всередину на терапію препаратом Бенакорт в формі розчину для інгаляцій зниження дози кортикостероїдів для системного застосування слід проводити дуже повільно і маленькими дозами, тому що у пацієнтів можуть спочатку виникнути симптоми, не пов'язані з бронхіальною астмою (такі як риніт, екзема, болі в м'язах і суглобах), а також стомлюваність, головні болі, нудота, блювота. Після повного скасування рекомендується тривале спостереження за хворими (ризик розвитку недостатності кори надниркових залоз), а також оцінка функції зовнішнього дихання.
Застосування при порушенні функції печінки
У пацієнтів з порушеннями функції печінки може збільшуватися час знаходження будесоніду в організмі. З обережністю призначають при цирозі печінки.
Умови та термін зберігання
Препарат відпускається за рецептом.