Неофіллін (neofilin)

Допоміжні речовини: лактоза, тальк, магнію стеарат, 30% дисперсія метакрилової кислоти-етил акрилат кополімеру (1: 1), 30% дисперсія амоній метакрилат кополимеру, тип А.

Фармакокінетика. Теофілін - бронхолітичну засіб групи метилксантинів. Механізм його дії обумовлений переважно блокуванням аденозинових рецепторів, пригніченням фосфодіестераз, підвищенням вмісту внутрішньоклітинного цАМФ, зниженням внутрішньоклітинної концентрації іонів кальцію. Внаслідок цього розслабляються гладкі м'язи бронхів, шлунково-кишкового тракту, жовчних шляхів, матки, коронарних, мозкових і легеневих судин, розширюються коронарні артерії, зменшується периферичний судинний опір. Препарат підвищує тонус дихальних м'язів (міжреберних м'язів і діафрагми), знижує опір легеневих судин, покращує оксигенацію крові, активує дихальний центр довгастого мозку, підвищує його чутливість до вуглекислого газу, поліпшує альвеолярну вентиляцію, що призводить до зменшення тяжкості і зниження частоти епізодів апное. Теофілін усуває ангіоспазм, підвищує колатеральний кровотік та насичення крові киснем, зменшує перифокальний і загальний набряк мозку, знижує ликворное і, відповідно, внутрішньочерепний тиск. Покращує реологічні властивості крові, зменшує тромбоутворення, гальмує агрегацію тромбоцитів (пригнічуючи фактор активації тромбоцитів і простагландин F2?), Нормалізує мікроциркуляцію. Виявляє протиалергічний ефект, пригнічуючи дегрануляцію опасистих клітин і знижуючи рівень медіаторів алергії (серотоніну, гістаміну, лейкотрієнів). Підсилює нирковий кровотік, виявляє діуретичну дію, зумовлену зниженням канальцевої реабсорбції, збільшує виведення води, іонів хлору, натрію.
При внутрішньому прийомі теофілін повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті, біодоступність - близько 90%. При прийомі теофіліну у вигляді таблеток пролонгованої дії Сmах досягається через 6 ч. Зв'язування з білками плазми крові становить у здорових дорослих близько 60%, у пацієнтів з цирозом печінки - 35%. Проникає через гістогематичні бар'єри, розподіляючись в тканинах. Близько 90% теофіліну метаболізується в печінці за участі декількох ізоферментів цитохрому Р450 до неактивних метаболітів - 1,3-диметилсечової кислоти, 1-метилсечової кислоти і 3-метилксантину. Екскретується в основному нирками у вигляді метаболітів; в незміненому вигляді виводиться у дорослих до 13%, у дітей - до 50% препарату. Частково виділяється з грудним молоком. Т? теофіліну залежить від віку та наявності супутніх захворювань, у дорослих хворих на бронхіальну астму становить 6-12 год, у дітей старше 6 місяців - 3-4 години, у осіб, що палять - 4-5 ч, у осіб похилого віку та при серцевій недостатності, порушенні функції печінки, набряку легенів, ХОЗЛ і бронхіті - понад 24 год, що вимагає відповідної корекції інтервалу між прийомами препарату. Терапевтична концентрація теофіліну в крові для досягнення бронхолитического ефекту - 10-20 мкг / мл, для збуджуючого ефекту на дихальний центр - 5-10 мкг / мл. Токсична концентрація - вище 20 мкг / мл.

лікування і профілактика бронхоспазму, пов'язаного з астмою та ХОЗЛ.

дозу встановлюють індивідуально, залежно від особливостей метаболізму, віку та маси тіла. Неофіллін в таблетках по 100/300 мг слід приймати 1 раз на добу вранці або ввечері. Препарат рекомендують приймати під час їжі. Пацієнтів необхідно поінформувати, що в разі, якщо вони почали приймати препарат під час їжі або натщесерце, в подальшому слід дотримуватися цей режим прийому лікарського засобу.
Початкові дози і подальший підбір дози препарату
Пацієнти з нормальним нирковим кліренсом

Періоди зміни дози препарату

діти <45 кг (12–15 лет)

Діти і дорослі> 45 кг (16-60 років)

12-14 мкг / кг / сут з максимальною добовою дозою не більше 300 мг

300-400 мг / добу перорально

Через 3 дні при нормальній переносимості препарату підвищують дозу до:

16 мкг / кг / сут з максимальною добовою дозою не більше 400 мг

400-600 мг / добу перорально

Через 3 дні при нормальній переносимості препарату підвищують дозу до:

20 мкг / кг / сут з максимальною добовою дозою не більше 600 мг

При необхідності призначення препарату в дозі> 600 мг дозу слід підбирати, контролюючи концентрацію препарату в крові

Пацієнти з погіршеним нирковим кліренсом, похилого віку (> 60 років) і ті, у яких неможливо провести моніторинг плазмових концентрацій теофіліну
У пацієнтів у віці 12-15 років з ризиком погіршення ниркового кліренсу або при відсутності можливості моніторингу плазмових концентрацій теофіліну доза препарату не повинна перевищувати 16 мг / кг / сут з максимальною добовою дозою не більше 400 мг.
У підлітків у віці? 16 років і дорослих, в тому числі пацієнтів похилого віку з ризиком погіршення ниркового кліренсу теофіліну або за відсутності можливості моніторингу плазмових концентрацій теофіліну добова доза препарату не повинна перевищувати 400 мг.
Підбір дозування препарату на основі плазмових концентрацій теофіліну

Пікові плазмові концентрації препарату

При відсутності ефекту від застосування препарату і в разі його переносимості потрібно збільшити дозу на 25%. Через 3 дні після цього з метою визначення можливості подальшої корекції дози проводиться повторне визначення сироваткових концентрацій препарату

При отриманні ефекту від прийому препарату і в разі його переносимості слід продовжити застосування поточної дози з повторним визначенням плазмових концентрацій препарату через кожні 6-12 міс *. При відсутності ефекту від прийому препарату і в разі його переносимості необхідно додати до схеми лікування інші лікарські засоби

Слід розглянути можливість зменшення дози Неофілліна на 10% з метою підвищення безпечності препарату навіть при його переносимості

Необхідно зменшити дозу препарату на 25% навіть в разі відсутності будь-яких побічних ефектів. Через 3 дні після цього з метою визначення можливості подальшої корекції дози проводиться повторне визначення сироваткових концентрацій препарату

Необхідно пропустити наступну дозу препарату та зменшити наступні дози на 25% навіть в разі відсутності будь-яких побічних ефектів. Через 3 дні після цього з метою визначення можливості подальшої корекції дози проводиться повторне визначення сироваткових концентрацій препарату. При наявності симптомів передозування слід вдатися до відповідних заходів лікування

Загальна передозування. При подальшому призначенні Неофілліна дозу необхідно знизити щонайменше на 50%, провести повторне визначення сироваткових концентрацій препарату через 3 дні з метою виявлення можливості подальшої корекції дози

* Зниження дози і / або моніторинг плазмової концентрації теофіліну показані при наявності побічних ефектів, фізіологічних порушеннях, здатних знизити кліренс теофіліну.

підвищена чутливість до компонентів препарату, а також ксантинових препаратів (наприклад до кофеїну, теоброміну, пентоксифіліну), гострий період інфаркту міокарда, тахіаритмія, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, виражена АГ, епілепсія, гіпертиреоз, виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки, тяжкі порушення функції печінки, порфірія. Дитячий вік до 12 років.

З боку шлунково-кишкового тракту: біль в животі, нудота, блювота, гастроезофагеальний рефлюкс, печія, загострення виразкової хвороби, діарея, при тривалому прийомі - зниження апетиту.
З боку серцево-судинної системи: серцебиття, тахікардія (в тому числі у плода при прийомі в III триместр), аритмії, зниження артеріального тиску, кардіалгія, збільшення частоти нападів стенокардії.
З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, неспокій, збудження, порушення сну, тремор, марення, конвульсії, судоми.
Алергічні реакції: шкірний висип, еритема, ексфоліативний дерматит, кропив'янка, лихоманка.
Інші: алопеція, біль в грудях, тахіпное, відчуття припливів, альбумінурія, гематурія, посилення діурезу, підвищене потовиділення, підвищення температури тіла.
Лабораторні показники: під час лікування теофіліном концентрація калію в плазмі крові може зменшитися (гіпокаліємія), а концентрація кальцію, креатиніну, цукру і солей сечової кислоти - збільшитися (гіперкальціємія, гіперглікемія, гіперурикемія).
Побічні ефекти зменшуються при зниженні дози.

препарат слід призначати з обережністю і тільки при гострій необхідності пацієнтам з нестабільною стенокардією, АГ, порушенням функції нирок і печінки, порфірією, виразковою хворобою в анамнезі і хворим старше 60 років, при захворюваннях серця, тахиаритмическую порушеннях серцевого ритму.
Дозу теофіліну необхідно зменшувати пацієнтам із серцевою недостатністю, порушенням функції печінки (особливо хворим на цироз печінки), зниженою концентрацією кисню в крові (гіпоксемія), пневмонією, вірусними інфекційними захворюваннями (особливо при захворюванні на грип). Теофілін може змінювати деякі лабораторні показники: збільшувати кількість жирних кислот і рівень катехоламінів в сечі. Слід проводити моніторинг плазмових концентрацій теофіліну (кожні 6-12 міс) навіть у пацієнтів без будь-якої симптоматики. Не слід продовжувати застосування препарату в дозі, яка не переноситься пацієнтом. Прийом препарату з їжею посилює його абсорбцію.
Застосування в період вагітності та годування груддю. Теофілін проникає через плаценту і в грудне молоко. Вагітним можна приймати препарат тільки в тому випадку, коли позитивний ефект для матері перевищує ризик для плода. У вагітних необхідно частіше визначати концентрацію теофіліну в плазмі крові та відповідним чином коригувати дозування. Слід уникати застосування теофіліну наприкінці періоду вагітності, тому що він може пригнічувати скорочення матки.
Жінкам, які годують груддю, необхідно стежити за появою реакції гіперчутливості до теофіліну в немовляти, при порушенні або проблеми зі сном - звертатися до лікаря за консультацією з метою прийняття рішення про припинення годування груддю або припинення застосування препарату для матері.
Діти. Безпека і ефективність застосування у дітей віком до 12 років не з'ясовані.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Деякі побічні ефекти (наприклад запаморочення) можуть впливати на здатність керувати автомобілем та іншими механічними засобами. Необхідно уникати керування автомобілем і роботи з небезпечними механічними засобами при вищевказаних симптомах.

під час лікування не слід вживати алкоголь, велика кількість їжі і напоїв, що містять метилксантин (кава, чай, какао, шоколад, кока-кола), схожі з теофіліном препарати (кофеїн, теобромін, пентоксифілін), тому що ці речовини можуть посилити стимулюючу дію теофіліну на центральну нервову систему.
Дія теофіліну також може посилитися при одночасному застосуванні алопуринолу, циметидину, дисульфіраму, фенилбутазона, флувоксаміну, фторохінолонов, фуросеміду, іміпенему, інтерферону альфа, ізоніазиду, антагоністів кальцію, лінкоміцину, макролідів, аміодарону, мікселітіна, парацетамолу, пентоксифіліну, пероральних контрацептивів, пробенециду, пропафенону , пропранололу, ранітидину, такрину, тіабендазол, тиклопідину, вілоксазину або вакцини проти грипу. У пацієнтів, що приймають паралельно з теофіліном один або кілька із зазначених вище препаратів, треба контролювати концентрацію теофіліну в плазмі крові та зменшити дозу при необхідно.
При одночасному прийомі ципрофлоксацину дозу теофіліну слід скоротити як мінімум на 60%, а при одночасному прийомі еноксацин - на 30%.
Ефект теофіліну може зменшитись при одночасному прийомі протиепілептичних засобів (наприклад фенітоїну, карбамазепіну, примідону), барбітуратів (особливо фено- і пентобарбіталу), изопротеренола, магнію гідроксиду, морацизин, рифампіцину, ритонавіру або сульфінпіразону. Ефект теофіліну може бути меншим також у курців. У пацієнтів, які приймають одночасно з теофіліном один або кілька із зазначених вище препаратів, треба контролювати концентрацію теофіліну в плазмі крові та збільшити дозу при необхідності.
Теофілін може посилити ефект агоністів бета-адренорецепторів, діуретиків і резерпіну, а також зменшити ефективність аденозину, літію карбонату і антагоністів бета-адренорецепторів.
Слід уникати паралельного застосування теофіліну і антагоністів бета-адренорецепторів, оскільки теофілін може втратити свою ефективність. Наркоз галотаном може стати причиною серйозних порушень серцевого ритму у пацієнтів, що приймають теофілін.
Під час лікування теофіліном може розвинутися гіпокаліємія, особливо при комбінованому лікуванні агоністами? -адренорецепторів, тіазиднимидіуретиками, фуросемідом, кортикоїдами, а також при гіпоксемії; в зв'язку з цим рекомендується періодично перевіряти рівень калію в плазмі крові.

передозування відзначається, якщо концентрація теофіліну в плазмі крові перевищує 110 мкмоль / л.
Клінічні ознаки передозування включають: тремор, нудоту, блювоту, повторну блювоту (іноді з кров'ю), що може призводити до дегідратації; порушення балансу електролітів, включаючи гіпокаліємію, гіперглікемія, метаболічний ацидоз, гіпофосфатемію, гіперкальціємію, дихальний алкалоз, гіпервентиляцію; біль в животі, діарею, марення, в особливо важких випадках - порушення серцевого ритму (тахіаритмія), різке зниження артеріального тиску, деменцію, токсичний психоз, симптоми гострого панкреатиту, рабдомооліз, пов'язаний з нирковою недостатністю, судоми. Тахіаритмія і судоми можуть виникнути раптово, без попередніх ознак, типових для незначного передозування (наприклад нудоти і блювоти). У більшості випадків достатньо зменшити дозу або тимчасово припинити застосування препарату.
Після прийому надмірної кількості Неофілліна можуть відзначати артеріальна гіпотензія, неспокій, тремор, марення, судоми і важкі порушення серцевого ритму. У таких випадках слід негайно визначити концентрацію теофіліну в плазмі крові та відповідним чином зменшити концентрацію препарату в плазмі крові.
Лікування інтоксикації: промивання шлунка і застосування активованого вугілля. Слід контролювати стан пацієнта, особливо артеріальний тиск, серцевий ритм, дихання, концентрацію теофіліну і калію в плазмі крові. У важких випадках можна прискорити виведення теофіліну за допомогою гемосорбції або гемодіалізу. При гіпокаліємії необхідна термінова в / в інфузія розчину калію хлориду, моніторинг калію в плазмі крові.

в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ° С.

Схожі записи не знайдені.