Лінкозаміди - студопедія

Лінкозаміди подібні за механізмом дії з макролідами. Діють на 50S субодиницю хромосом, порушують процес транслокації. Діють переважно на грампозитивні мікроорганізми в основному бактеріостатично. Ефективні відносно аеробних грампозитивних бактерій - стафілококів (в тому числі продукують пеніциліназу), стрептококів, пневмококів, а також щодо клостридий, мікоплазм. Ефективні по відношенню до анаеробних збудників (особливо Bacteroides fragilis). Резистентність бактерій до лінкозамідів виробляється повільно. Лінкозаміди добре проникають в кісткову тканину. Чи не проникають через гематоенцефалічний бар'єр.

Стійкі до лінкозамідів метицилін-резистентні стафілококи, більшість грамнегативних бактерій, гриби, віруси, найпростіші.

Лінкоміцин (Lincomycin) ефективний відносно грампозитивних коків, в тому числі стафілококів, які продукують пеніциліназу. Високоефективний щодо бактероїдів. Малоактивний щодо менінгококів і гонококів. Чи не діє линкомицин на кишкову паличку, шигели, сальмонели, клебсієли, легіонелли, синьогнійну паличку, хламідії. Стійкі до лінкоміцину трихомонади, гриби Candida.

У шлунково-кишковому тракті линкомицин всмоктується неповністю - 25-40%. Депонірутся у високій концентрації в кістковій тканині. Виводиться з жовчю і сечею. Призначають линкомицин всередину, внутрішньом'язово, внутрішньовенно і місцево у вигляді мазі.

Показання до застосування лінкоміцину - сепсис, остеомієліт, інфекційні захворювання щелеп, септичний ендокардит, пневмонії, абсцес легені, бешиха, отити.

Побічні ефекти линкомицина:

- порушення функції печінки;

При призначенні линкомицина всередину можливий кандидоз кишечника і псевдомембранознийколіт (викликається Clostridium difficile), пов'язані з придушенням нормальної мікрофлори кишечника (при діареї прийом препарату слід припинити). Для лікування псевдомембранозного коліту застосовують метронідазол, ванкоміцин.

У зв'язку з вираженими побічними ефектами линкомицин все частіше замінюють менш токсичним кліндаміцином.

Кліндаміцин (Clindamycin; далацін С) - похідне лінкоміцину; в 2-10 разів активніший. На коки діє бактерицидно, на бактроіди - бактеріостатично. При призначенні всередину всмоктується 90% препарату. Тривалість дії кліндаміцину - 6 ч. Виводиться через нирки та з жовчю (10% в незміненому вигляді). У порівнянні з лінкоміцином менше дратує шлунково-кишковий тракт, рідше викликає псевдомембранознийколіт і інші побічні ефекти.

Призначають клиндамицин всередину 4 рази на добу при септичному ендокардиті, інфекційних захворюваннях ЛОР-органів, кісткової тканини, суглобів, флегмонах щелепи, органів черевної порожнини, спричинених чутливими мікроорганізмами. При септицемії, пневмонії, абсцесі легенів, перитоніті препарат вводять внутрішньом'язово або внутрішньовенно крапельно. При стафілококової кон'юнктивіті клиндамицин призначають у вигляді очних крапель. При гнійно-запальних захворюваннях шкіри зовнішньо застосовують гель з кліндаміцином; при вагінальних інфекціях - вагінальний крем.