Копаксон®-Тева (copaxone®-teva) - інструкція із застосування, склад, аналоги препарату, дозування,
Фармакологічна дія
Фармакологічна дія - иммуномодулирующее.
Фармакодинаміка
Копаксон ® Тева (глатирамера ацетат) є оцтовокислої сіллю суміші синтетичних поліпептидів, утворених 4 природними амінокислотами: L-глутамінової кислотою, L-аланін, L-тирозину і L-лізин, і за хімічною будовою має елементи схожості з основним білком мієліну.
Глатирамеру ацетат змінює перебіг патологічного процесу при демієлінізуючих захворювань ЦНС - розсіяному склерозі, який відноситься до аутоімунних захворювань, що змінює співвідношення Т-супресорів в організмі. Глатирамеру ацетат здійснює імуномодулюючу дію в місці ін'єкції. Його терапевтичний ефект опосередковується через системне поширення активованих Т-супресорів. Глатирамеру ацетат має специфічний механізмом дії, в основі якого лежить здатність конкурентно заміщати антигени мієліну - основний білок мієліну, мієлінової олігодендроцітарний глікопротеїн і протеоліпідним протеїн в місцях зв'язування з молекулами головного комплексу гістосумісності класу 2, розташованих на антігенпредставляющіх клітинах. Наслідком конкурентного витіснення є дві реакції: стимуляція антигенспецифических супресорних Т-лімфоцитів (Th2-типу) і гальмування антигенспецифических ефекторних Т-лімфоцитів (Th1-типу). Активовані Т-супресорної лімфоцити надходять в системну циркуляцію і проникають в ЦНС. Потрапляючи в ділянку запалення в ЦНС. зазначені Т-лімфоцити реактивує антигенами мієліну, що призводить до продукції ними протизапальних цитокінів (в т.ч. ІЛ -4, ІЛ-6, ІЛ -10). Ці цитокіни зменшують локальне запалення, пригнічуючи місцевий запальний Т-клітинну відповідь, що веде до накопичення специфічних протизапальних клітин Th2-типу і гальмування провоспалительной системи Th1-клітин.
Крім того, глатирамера ацетат стимулює синтез нейротрофічних фактора Th2-клітинами і захищає мозкові структури від пошкодження (нейропротективное дію). Глатирамеру ацетат не робить генерализованное вплив на основні ланки нормальних імунних реакцій організму, що принципово відрізняє його від неспецифічних імуномодуляторів, включаючи препарати бета-інтерферонів. Утворені антитіла до глатирамера ацетату при тривалому застосуванні не мають нейтралізуючу дію, знижує клінічний ефект препарату.
Фармакокінетика
У зв'язку з особливостями хімічної будови глатирамера ацетату, що представляє собою суміш поліпептидів, утворених природними амінокислотами, а також низькою терапевтичної дозою дані з фармакокінетики мають лише орієнтовне значення. Грунтуючись на них, а також на експериментальних даних, вважають, що після п / к ін'єкції глатирамера ацетат швидко гідролізується в місці введення. Продукти гідролізу, а також незначна частина незміненого глатирамера ацетату можуть надходити в лімфатичну систему і частково досягати судинного русла. Обумовлена концентрація глатирамера ацетату або його метаболітів не корелює з терапевтичною дією.
Показання препарату Копаксон ® Тева
клінічно ізольований синдром (єдиний клінічний епізод демиелинизации, що дозволяє припустити розсіяний склероз) з виразністю запального процесу, що вимагає застосування в / в ГКС (для уповільнення переходу в клінічно достовірний розсіяний склероз);
рецідівірующе-ремиттирующий розсіяний склероз (для зменшення частоти загострень, уповільнення розвитку інвалідизуючих ускладнень).
Протипоказання
гіперчутливість до глатирамера ацетату або манітолу;
дитячий вік до 18 років (ефективність і безпека не вивчені).
З обережністю: схильність до розвитку алергічних реакцій; серцево-судинні захворювання; порушення функції нирок.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Даних про застосування глатирамера ацетату під час вагітності немає, можливий ризик такого застосування під час вагітності не встановлено. Препарат Копаксон ® Тева протипоказаний під час вагітності.
Під час лікування препаратом Копаксон ® Тева необхідно використовувати надійні методи контрацепції.
Невідомо, чи виділяється глатирамера ацетат з грудним молоком, тому при необхідності застосування в період лактації слід оцінити очікувану користь терапії для матері і потенційний ризик для дитини.
Побічна дія
Препарат Копаксон ® Тева безпечний і добре переноситься пацієнтами. В окремих випадках можуть спостерігатися нижчезазначені побічні реакції.
З боку крові та лімфатичної системи: лімфаденопатія, лейкоцитоз, лейкопенія, спленомегалія, тромбоцитопенія, зміна структури лімфоцитів.
З боку імунної системи: реакція гіперчутливості, анафілактоїдна реакція, ангіоневротичний набряк.
З боку ендокринної системи: гіпертиреоз.
З боку обміну речовин: анорексія, підвищення маси тіла, непереносимість алкоголю, подагра, гіперліпідемія, гіпернатріємія, зниження концентрації феритину в сироватці крові.
З боку нервової системи: головний біль, тривога, депресія, ейфорія, нервозність, патологічні сновидіння, психоз, галюцинації, ворожість, манія, розлад особистості, суїцидальна поведінка, перекручення смаку, мігрень, непритомність, тунельний синдром, когнітивні розлади, тремор, судоми, дисграфія, дислексія, порушення моторних функцій, міоклонус, неврит, нейром'язова блокада, параліч, в т.ч. малогомілкової нерва, ступор.
З боку органу зору: диплопія, дефект полів зору, порушення руху очей, катаракта, ураження рогівки, сухість склери і рогівки, субкон'юнктивальний крововилив, птоз століття, мідріаз, ністагм, атрофія зорового нерва, порушення зору.
З боку органів слуху та рівноваги: головний біль, порушення слуху.
З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, тахікардія, екстрасистолія, синусова брадикардія, пароксизмальна тахікардія, підвищення артеріального тиску. варикозне розширення вен.
З боку дихальної системи: кашель, задишка, сезонний риніт, апное, гіпервентиляція легенів, ларингоспазм.
З боку травної системи: нудота, блювання, набряк язика, запор, карієс, одонтогенний періостит, збільшення слинних залоз, диспепсія, дисфагія, відрижка, виразка стравоходу, коліт, ентероколіт, поліпоз товстої кишки, аноректальні порушення, ректальні кровотеча.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: жовчнокам'яна хвороба, гепатомегалія.
З боку шкіри і підшкірних тканин: екхімоз, гіпергідроз, шкірний висип, свербіж, кропив'янка, контактний дерматит, вузлувата еритема, шкірні вузлики.
З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: артралгія, біль в шийному відділі хребта, біль в спині, артрит, бурсит, біль у боці, м'язова атрофія, остеоартрит.
З боку сечовидільної системи: імперативний позив до сечовипускання, поллакиурия, затримка сечі, гематурія, нефролітіаз.
З боку статевих органів і молочних залоз: аменорея, збільшення молочних залоз, еректильна дисфункція, пролапс тазових органів, відхилення лабораторних показників в мазках з каналу шийки матки, порушення менструального циклу, вульвовагінальні порушення.
Інфекції: отит, бронхіт, гастроентерит, загострення захворювань, що викликаються Herpes simplex. риніт, вагінальний кандидоз, запалення підшкірно-жирової клітковини, фурункульоз, пієлонефрит, оперізуючий герпес.
Інші: реакції безпосередньо після ін'єкції *. астенія, втома, озноб, підвищення температури тіла, носова кровотеча, периферичні набряки, стан похмілля.
* Реакції безпосередньо після ін'єкції: місцеві реакції - біль, почервоніння, набряк, абсцес, гематома, ліпоатрофія, некроз шкіри; системні реакції - припливи крові, біль в грудях, відчуття серцебиття, стан тривоги, задишка, утруднене ковтання, кропив'янка. Зазначені симптоми носять тимчасовий і обмежений характер і не вимагають спеціального втручання; вони можуть також початися через кілька місяців після початку терапії, пацієнт може відчувати той чи інший симптом епізодично.
взаємодія
Взаємодія між глатирамера ацетатом та іншими лікарськими препаратами вивчено недостатньо. Не виявлено будь-який лікарський взаємодія, включаючи одночасне застосування глатирамера ацетату з препаратами, які застосовуються для терапії розсіяного склерозу, в т.ч. з ГКС (при комбінованому застосуванні протягом до 28 днів). Вкрай рідко частота місцевих реакцій може збільшуватися.
Спосіб застосування та дози
У вигляді ін'єкцій по 20 мг препарату Копаксон ® Тева (1 заповнений розчином препарату шприц для ін'єкцій) 1 раз на добу щодня, переважно в один і той же час дня. Лікування тривале. Рішення про припинення терапії повинен приймати лікар.
Кожен шприц з препаратом Копаксон ® Тева призначений тільки для одноразового застосування.
Рекомендації для пацієнтів із застосування препарату
1. Необхідно переконатися в наявності всього необхідного для ін'єкції: одноразовий шприц, заповнений розчином препарату Копаксон ® Тева, контейнер для використаних шприців, ватяний тампон, змочений спиртом.
2. Перед ін'єкцією витягти одноразовий шприц з контурній чарунковій упаковки, видаливши паперову смужку.
3. Витримати шприц з розчином при кімнатній температурі не менше 20 хв.
4. Перед введенням препарату Копаксон ® Тева ретельно вимити руки з милом.
5. Уважно оглянути розчин в шприці. При наявності зважених часток або змін кольору розчину його не слід застосовувати.
6. Вибрати місце для ін'єкції. Можливі зони для ін'єкцій: руки, стегна, сідниці, живіт (приблизно 5 см навколо пупка). Не слід проводити ін'єкцію в болючі місця, знебарвлені, почервонілі ділянки шкіри або області з ущільненнями і вузликами. Вибираючи нове місце можна зменшити неприємні відчуття і біль під час ін'єкції. Усередині кожної ін'єкційної зони достатньо місця для декількох ін'єкцій. Рекомендується скласти схему місць ін'єкцій і мати її при собі. Для ін'єкцій в область сідниць і рук пацієнтові потрібна допомога іншої людини.
7. Зняти захисний ковпачок з голки.
8. Попередньо обробивши місце ін'єкції ватяною серветкою, змоченою спиртовим розчином, злегка зібрати шкіру в складку великим і вказівним пальцями.
9. Маючи голку шприца перпендикулярно місця ін'єкції, проколоти шкіру і, рівномірно натискаючи на поршень шприца, ввести його вміст в місце ін'єкції.
10. Видалити голку рухом шприца перпендикулярно місця ін'єкції.
11. Помістити шприц в контейнер для використаних шприців.
При пропуску введення препарату Копаксон ® Тева необхідно зробити ін'єкцію негайно, як тільки згадали про це. Не можна вводити подвійну дозу препарату. Наступний шприц з препаратом Копаксон ® Тева слід використовувати тільки через 24 ч.
Передозування
Даних про передозування препарату Копаксон ® Тева немає. У разі передозування показано ретельне спостереження і симптоматичне лікування.
особливі вказівки
На початку лікування препаратом Копаксон ® Тева необхідний контроль невролога і лікаря, який має досвід лікування розсіяного склерозу.
Пацієнти повинні бути проінформовані про можливість появи побічних реакцій, в т.ч. що виникають безпосередньо після ін'єкції препарату Копаксон ® Тева. Більшість цих симптомів нетривалі, спонтанно дозволяються без наслідків. При розвитку серйозних побічних реакцій слід негайно припинити терапію і звернутися до лікаря або викликати швидку медичну допомогу. Рішення про застосування симптоматичної терапії приймає лікар.
Біль в грудях, що виникає безпосередньо після ін'єкцій (див. «Побічні дії»), як правило, носить тимчасовий характер, триває кілька хвилин, не має зв'язку з іншими симптомами, проходить самостійно без будь-яких клінічних наслідків. Механізм розвитку цього симптому незрозумілий.
При тривалому застосуванні (протягом декількох місяців) препарату Копаксон ® Тева в місцях ін'єкцій може розвинутися ліпоатрофія і в одиничних випадках - некроз шкіри. Для того щоб попередити розвиток цих місцевих реакцій, необхідно рекомендувати пацієнту строго дотримуватися послідовність місць для ін'єкцій по схемі, в якій повинно бути передбачено обов'язкове щоденне зміна місця для ін'єкції.
Пацієнти з порушенням функції нирок або серцево-судинними захворюваннями повинні перебувати під контролем лікаря.
У зв'язку з тим, що препарат Копаксон ® Тева є імуномодулюючою ЛЗ і використовується при лікуванні аутоімунного захворювання - розсіяного склерозу, його застосування може супроводжуватися змінами функцій імунної системи, в зв'язку з чим слід періодично контролювати стан імунної системи пацієнта.
Якщо у пацієнта немає можливості зберігати шприци з препаратом Копаксон ® Тева в холодильнику, то допускається зберігання при температурі 15-25 ° C, але не більше 1 міс. Якщо протягом місяця шприци з препаратом не були використані і при цьому контурна чарункова упаковка не була розкрита, то ці шприци слід далі зберігати в холодильнику (2-8 ° C).
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. На підставі наявних даних немає необхідності в спеціальних запобіжних заходів для тих, хто управляє автомобілем або складною технікою.
Форма випуску
Розчин для ін'єкцій, 20 мг / мл. В одноразовому шприці з безбарвного скла типу I (Ph. Eur.) З пластиковим поршнем і гумовим ущільнювачем поршня, з фіксованою голкою, захищеної подвійним ковпачком, що складається з внутрішньої гумової і зовнішньої твердої пластикової частин, 1 мл. 5 або 7 шприців в блістері з ПВХ. 4 або 6 блістерів в картонній пачці.
Упаковка «in bulk»: 7 шприців в блістері з ПВХ. 24 блістерів упаковки в картонній коробці або 4 контурних чарункових упаковки в картонній пачці без маркування, 6 картонних пачок в картонній коробці.
Що стосується вторинної упаковки на території РФ: 4 блістерів упаковки в пачці з картону для споживчої тари підгруп хромовий або хром-ерзац по ГОСТ 7933-89 або імпортного, дозволеного до застосування в РФ.
Виробник
1. Тева Фармацевтичні Підприємства Лтд. 18 Елі Гурвітц Ст. Інд. Зоун, Кфар Саба 44102, Ізраїль.
2. АЙВЕКС Фармасьютикалз Юкей, Астон Лейн Норт, Уайтхауз Вейл Індастріал Естейт, Престон Брук, Ранкорне, Чешир WA7 3FA, Великобританія.
Власник реєстраційного посвідчення: Тева Фармацевтичні Підприємства Лтд. Ізраїль.