Колиндяни, інструкція із застосування ліків, аналоги, відгуки

Діючі речовини Колиндяни / Clonidinum

Формула: C9H9Cl2N3, хімічна назва: 2,6-дихлор-N-2-імідазолідініліденбензамін (у вигляді гідрохлориду).
Фармакологічна група: вегетотропние кошти / адреномиметические кошти / альфа-адреноміметики.
Фармакологічна дія: гіпотензивну, седативну.

Фармакологічні властивості

Колиндяни є центральним гіпотензивну препаратом, надає збудливу дію на альфа2-адренорецептори, зменшує на пресинаптичних рівні імпульсацію в симпатичному відділі периферичної нервової системи і знижує тонус судинного центру в довгастому мозку. Урежаєт частоту серцевих скорочень, знижує хвилинний об'єм крові і загальний периферичний судинний опір. Колиндяни збільшує нирковий кровообіг; зменшує мозковий кровотік, за рахунок підвищення тонус судин мозку; робить сильний седативну дію. Гіпотензивну дію розвивається через 0,5 - 1 годину при прийомі всередину, максимальним гіпотензивний ефект стає через 2 - 4 години. Тривалість дії становить 6 - 12 годин. При швидкому введенні внутрішньовенно можливе короткочасне збільшення артеріального тиску, яке обумовлено стимуляцією судинних постсинаптических альфа 1 -адренорецепторів. При закапуванні в кон'юнктивальний мішок зменшується утворення внутрішньоочної рідини і поліпшується її відтік, послаблюється симпатичний тонус, і, як наслідок, знижується внутрішньоочний тиск. Колиндяни добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті. З білками плазми крові зв'язується на 20 - 40%. Біодоступність при тривалому використанні становить приблизно 65%. Пік концентрації в сироватці крові при прийомі всередину досягається через 1,5 - 2,5 години. Період напіввиведення становить 12 годин, при порушенні функціонального стану нирок збільшується до 41 години. Колиндяни швидко і легко проникає через гематоенцефалічний і плацентарний бар'єр, у грудне молоко. В печінці метаболізується приблизно 50% препарату. Виводиться клонидин головним чином нирками (40 - 60%) в незміненому вигляді і кишечником (20%). Тривале використання клонидина супроводжується затримкою води в організмі.

Артеріальна гіпертензія (включаючи Реноваскулярна), гіпертонічний криз, первинна відкритокутова глаукома - як монотерапія або разом з іншими препаратами, які знижують внутрішньоочний тиск (у вигляді очних крапель).

Спосіб застосування клонідину і дози

Колиндяни вводиться парентерально, всередину, сублінгвально, інстиляції в вигляді крапель в очі. Схема лікування і дози встановлюються індивідуально. Початкова доза становить по 37,5 - 75 мкг 3 рази на добу. У разі необхідності дозу поступово підвищують до середньої добової дози, яка становить 900 мкг. Тривалість терапії в середньому дорівнює 1 - 2 місяці. При внутрішньовенному або внутрішньом'язовому введенні разова доза дорівнює 150 мкг. Максимальна доза при прийомі всередину - разова - 300 мкг, добова - 2,4 мг.
В офтальмології: 2 - 4 рази на добу закопують в кон'юнктивальний мішок. Терапію починають з 0,25% розчину. При недостатньому зниження внутрішньоочного тиску застосовують 0,5% розчин. У разі розвитку побічних реакцій, які пов'язані із застосуванням 0,25% розчину, використовують 0,125% розчин.
При гострому інфаркті міокарда, лабільному перебігу артеріальної гіпертензії, для терапії вазомоторних симптомів при абстинентному синдромі у наркоманів, менопаузі або дисменорее призначення клонідину особливо небажано.
Пацієнт повинен перебувати в горизонтальному положенні при внутрішньовенному введенні і протягом 1,5 - 2 годин після нього, для профілактики ортостатичноїгіпотензії.
При застосуванні очних крапель клонидина можливі системні побічні реакції (включаючи зниження системного артеріального тиску), щоб знизити ризик їх розвитку необхідно після інстиляції на 1 - 2 хвилини притиснути пальцем область слізного мішка.
Можлива слабоположітельная реакція Кумбса на тлі терапії клонідином.
Скасування лікування необхідно проводити поступово, знижуючи дозу протягом 7 - 10 днів, щоб уникнути розвитку синдрому відміни (відчуття серцебиття, занепокоєння, різкий підйом артеріального тиску, тремор, нервозність, головний біль, нудота). При розвитку цього синдрому необхідно відразу ж повернутися до прийому клонідину, а в подальшому при його поступове скасування замінювати іншими гіпотензивними препаратами.
При спільному використанні клонідину з бета-адреноблокаторами і необхідність скасування обох засобів, спочатку скасовуються поступово бета-адреноблокатори, а потім клонідин.
Необхідна особлива обережність у хворих з цереброваскулярними порушеннями або депресією, так як різке зниження артеріального тиску може змінити психічний статус.
Колиндяни при феохромоцитомі не ефективний.
Збільшення дози гіпоглікемічних препаратів може знадобитися у хворих з цукровим діабетом при використанні клонідину.
Хворим, які використовують контактні лінзи, необхідно знати, що препарат зменшує утворення слізної рідини.
Вживання спиртних напоїв забороняється під час терапії клонідином.
Слід більш ретельно контролювати артеріальний тиск при порушенні функціонального стану печінки або нирок.
Необхідний контроль серцевого ритму у хворих, які отримують клонідин спільно з препаратами, які діють на атріовентрикулярну провідність або функції синусового вузла, такими як блокатори кальцієвих каналів, глікозиди наперстянки, бета-адреноблокатори. Є повідомлення про розвиток синусової брадикардії, яка призводить до госпіталізації та встановлення кардіостимулятора, в зв'язку з застосуванням клонидина спільно з верапамілом або дилтіаземом.
У період терапії необхідно відмовитися від заняття потенційно небезпечними видами діяльності (включаючи керування автотранспортом), де необхідні підвищена концентрація уваги і швидкість психомоторних реакцій.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість, артеріальна гіпотензія, кардіогенний шок, виражений атеросклероз судин головного мозку, атріовентрикулярна блокада II - III ступеня, облітеруючі захворювання периферичних артерій, синдром слабкості синусового вузла, виражена синусова брадикардія, порфірія, депресія, спільне використання трициклічнихантидепресантів і етанолу, годування грудьми, вагітність ; запальні захворювання переднього відділу ока (додатково для очних крапель).

Обмеження до застосування

Нещодавно перенесений інфаркт міокарда, ниркова або / і печінкова недостатність, ішемічна хвороба серця, порушення провідності, важка хронічна серцева недостатність, депресія (включаючи наявність її в анамнезі), полінейропатія, цукровий діабет, цереброваскулярні захворювання, запор.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Використання клонидина протипоказано при вагітності. На час терапії клонідином необхідно припинити годування груддю.
Строго контрольовані та адекватні дослідження у людини відсутні. При дослідженні репродукції у тварин встановлено, що у кроликів використання клонідину в дозах, які приблизно в 3 рази більше максимально рекомендованих доз для людини, не викликало ембріотоксичної і тератогенної дії. Але у щурів, які отримували клонидин за 2 місяці до спарювання в дозах менше 1/3 максимально рекомендованих доз для людини, відзначалося підвищення частоти розробці плода. Даний ефект не виявлено при використанні клонідину у щурів в дозах до 3 максимально рекомендованих доз для людини з 6-го по 15-й день вагітності. збільшення частоти розробці було відзначено у щурів і мишей при використанні клонідину з 1-го по 14-й день вагітності в дозах, які в 40 разів більше максимально рекомендованих доз для людини. Колиндяни виділяється з грудним молоком і виявляється в сироватці крові грудних дітей; у немовлят гіпотензивний ефект не зареєстрований.

Побічні дії клонідину

Нервова система і органів чуття: сонливість, астенія, уповільнення швидкості рухових і психічних реакцій, нервозність, тривожність, головний біль, нічний неспокій, запаморочення, ейфорія, депресія, підвищена стомлюваність, зниження сльозовиділення, порушення акомодації, парестезії, порушення сприйняття, галюцинації, сплутаність свідомості, седативний ефект (більш виражений у людей похилого), кошмарні або яскраві сновидіння.
Серцево-судинна система: ортостатична гіпотензія, синусова брадикардія, синдром Рейно, атріовентрикулярна блокада, брадикардія, при швидкому введенні внутрішньовенно короткочасне підвищення артеріального тиску.
Система травлення: сухість слизової оболонки порожнини рота, зниження апетиту, запор, нудота, біль в слинних залозах, псевдообструкція товстої кишки, зниження шлункової секреції, зміна функціональних проб печінки, гепатит.
Алергічні реакції: свербіж, висипи на шкірі, алопеція, кропив'янка.
Інші: затримка води та іонів натрію, яка проявляється набряками щиколоток і стоп; зниження потенції та / або лібідо, гінекомастія, закладеність носа, сухість слизової оболонки носа, гіперглікемія, синдром відміни, підвищення артеріального тиску, так званий гемітоновий криз.
Місцеві реакції при використанні очних крапель: печіння і свербіж в очах, сухість кон'юнктиви, відчуття чужорідного тіла, кон'юнктивіт, набряк і гіперемія кон'юнктиви.

Взаємодія клонідину з іншими речовинами

У хворих, які отримують бета-адреноблокатори, при раптовій відміні клонідину можливе різке підвищення артеріального тиску. Припускають, що даний ефект пов'язаний з посиленням вазоконстрикторної дії катехоламінів і підвищенням їх рівня в циркулюючої крові. При спільному використанні трициклічних антидепресантів (включаючи кломипрамин, іміпрамін, дезипрамін) знижується гіпотензивну дію клонідину. При спільному використанні пероральних гормональних контрацептивів можливе посилення седативного ефекту клонідину. При спільному використанні з клонідином можливе підвищення тривалість дії векуронію. Припускають, що клонідин пригнічує підвищене вироблення катехоламінів, яка виникає через гіпоглікемії, і знижує прояви гіпоглікемії (посилене серцебиття, тахікардія, підвищене потовиділення), зумовлені дією катехоламінів. Також є відомості про те, що клонідин збільшує концентрацію глюкози в крові, ймовірно, за рахунок зниження секреції інсуліну. Ці ефекти необхідно брати до уваги при спільному використанні клонідину з інсуліном. При спільному використанні з верапамілом є інформація про розвиток блокади серця у хворого з артеріальною гіпертензією. При переході з прийому клонідину на каптоприл гіпотензивну дію каптоприлу розвивається поступово. При раптовій відміні клонідину у хворих, які отримують каптоприл, можливо різке збільшення артеріального тиску. При спільному використанні з празозином можлива зміна гіпотензивної дії клонідину. Є інформація про зниження ефективності пірибедилу і леводопи у хворих з хворобою Паркінсона. При спільному використанні клонідину з циклоспорином є повідомлення про збільшення вмісту циклоспорину в плазмі крові. При спільному використанні атенололу, пропранололу з клонідином розвивається седативну дію, адитивний гіпотензивний ефект, сухість у роті. У поєднанні з амітриптиліном клонидин вражав рогівки у щурів протягом 5 днів.

Передозування

При передозуванні клонидином розвиваються: виражена брадикардія, синдром ранньої деполяризації, уповільнення атріовентрикулярної провідності, седація, пригнічення свідомості (аж до коми), пригнічення дихання (аж до апное), колапс, зміна артеріального тиску - від вираженого зниження до значного підвищення, слабкість, відсутність або зниження рефлексів, блювота, блідість шкірних покривів, аритмія, гіпотермія, слабка реакція зіниць на світло, міоз. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля; симптоматичне лікування (атропін при брадикардії, вазодилататори при підвищенні артеріального тиску, вазопресори при зниженні артеріального тиску, налоксон при пригніченні дихання, вираженому зниженні артеріального тиску, комі); регулярний контроль артеріального тиску, частоти пульсу, електрокардіограми, температури тіла, вмісту глюкози в крові. Гемодіаліз неефективний.

Торгові назви препаратів з діючою речовиною клонидин

гемитон
гемитон 0,3
клофелін

Клофеліну розчин для ін'єкцій 0,01%
клофеліну таблетки

Комбіновані препарати:
Колиндяни + Бутіламіногідроксіпропоксіфеноксіметіл метілоксадіазол: Проксофелін ™.

Колиндяни внесений до списку сильнодіючих речовин для цілей статті 234 та інших статей Кримінального кодексу Укаїни і препарати, що містять його, відпускаються тільки за рецептом.

Фармакологічні: