Клопідогрел - інструкція із застосування таблеток, ціна, аналоги, відгуки
Клопідогрел - антиагрегантний препарат.
Форма випуску та склад
Клопідогрел випускають у формі таблеток, вкритих плівковою оболонкою: круглих, двоопуклих, рожевого кольору (у контурних чарункових упаковках по 7, 10, 14, 15, 30 шт. По 1-4, 6, 8, 10 упаковок в картонній пачці; в банках по 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 100 шт. по 1 банці в картонній пачці).
До складу 1 таблетки входить:
- Активна речовина: клопідогрель - 75 мг (у формі клопідогрелю гидросульфита - 97,875 мг);
- Допоміжні компоненти: прежелатинізований крохмаль - 27 мг, безводна лактоза (безводний молочний цукор) - 63,125 мг, стеарат магнію - 1 мг, поліетиленгліколь 6000 (макрогол) - 8 мг, мікрокристалічна целюлоза - 40 мг, гідрогенізована касторова олія - 3 мг;
- Оболонка: Opadry II рожевий - 9 мг (гідроксипропілметилцелюлоза (гіпромелоза) - 2,52 мг, моногідрат лактози - 3,6 мг, триацетин - 0,72 мг, діоксид титану - 2,0484 мг, барвник індигокармін - 0,0036 мг, барвник червоний чарівний - 0,108 мг).
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Клопідогрел інгібує агрегацію тромбоцитів і селективно пригнічує зв'язування аденозиндифосфату з рецепторами, локалізованими на стінках тромбоцитів, і індукцію комплексу GPIIb / IIIa, таким чином запобігаючи склеювання тромбоцитів. Також речовина блокує агрегацію тромбоцитів, яка викликається іншими агоністами, шляхом припинення стимуляції тромбоцитів вивільняється аденозиндифосфатом. Клопідогрел не змінює активність фосфодіестерази, а також забезпечує необоротну трансформацію аденозіндіфосфатних рецепторів на тромбоцитах, в результаті чого вони втрачають функціональність до моменту своєї природної загибелі. Відновлення фізіологічної функції відбувається в процесі їх регенерації, що займає близько тижня.
Фармакокінетика
З'єднання зв'язується з білками плазми приблизно на 94-98%. 50% дози міститься через нирки, а приблизно 46% введеного в організм клопідогрелю - через кишечник. Період напіввиведення становить близько 8 годин.
Показання до застосування
- Запобігання розвитку атеротромботичних подій (в поєднанні з ацетилсаліциловою кислотою) у хворих з гострим коронарним синдромом: з підйомом сегмента ST (гострий інфаркт міокарда) при можливості проведення тромболізису і медикаментозному лікуванні; без підйому сегмента ST (інфаркт міокарда без зубця Q або нестабільна стенокардія), включаючи пацієнтів, яким провели стентування при чрескожном коронарном втручанні;
- Профілактика атеротромботичних подій у хворих з ішемічним інсультом, інфарктом міокарда або з діагностованою оклюзійною хворобою периферичних артерій.
Протипоказання
- Печінкова недостатність (важкий ступінь);
- Активне кровотеча (включаючи внутрішньочерепний крововилив або кровотеча з виразки);
- Дефіцит лактази, непереносимість лактози, синдром мальабсорбції галактози / глюкози;
- Вагітність і період грудного вигодовування (безпека і ефективність застосування клопідогрелю для цієї групи пацієнтів не встановлені);
- Вік до 18 років (безпека і ефективність застосування препарату для цієї вікової групи хворих встановлені не були);
- Гіперчутливість до компонентів препарату.
Згідно з інструкцією, Клопідогрел потрібно приймати з обережністю при таких захворюваннях / станах:
- Хронічна ниркова недостатність;
- Печінкова недостатність середнього ступеня;
- Патологічні стани, що збільшують ризик розвитку кровотечі, включаючи травми і хірургічні втручання;
- Спадкове зниження активності ізоферменту CYP2C19;
- Одночасне застосування з варфарином, ацетилсаліциловою кислотою, гепарином, нестероїдними протизапальними препаратами (включаючи інгібітори ЦОГ-2), інгібіторами глікопротеїну IIb / IIIa.
Інструкція по застосуванню клопідогрелю: спосіб і дозування
Клопідогрел приймають всередину, незалежно від прийому їжі.
Дорослим і літнім хворим препарат призначають в добовій дозі 75 мг в 1 прийом.
Терапію необхідно починати: після інфаркту міокарда - з 1 по 35 день; після ішемічного інсульту - в період від 7 днів до 6 місяців.
Режим дозування визначається показаннями:
У хворих з генетично зумовленим зменшенням активності ізоферменту CYP2C19 ефект клопідогрелю може бути знижений. Для таких пацієнтів оптимальний режим дозування не встановлено.
Пацієнтам старше 75 років Клопідогрел призначають без використання навантажувальної дози. Комбіноване лікування потрібно починати якомога раніше після розвитку симптомів і тривати не менше 1 місяця.
Досвід застосування у хворих з печінковою недостатністю середнього ступеня або хронічною нирковою недостатністю обмежений.
Побічна дія
Під час застосування клопідогрелю можуть розвиватися такі побічні дії (≥1 / 10 - дуже часто; від ≥1 / 100 до <1/10 – часто; от ≥1/1000 до <1/100 – нечасто; от ≥1/10 000 до <1/1000 – редко; <1/10 000 (включая отдельные сообщения) – очень редко):
Передозування
Передозування клопідогрелю може спровокувати геморагічні ускладнення і подовження часу кровотечі. При виникненні кровотечі необхідно почати відповідну терапію. Антидоти, що нівелюють специфічну активність клопідогрелю, не виявлені. Якщо потрібна термінова корекція подовжити часу кровотечі, слід вдатися до переливання тромбоцитарної маси.
особливі вказівки
Під час терапії потрібно контролювати показники системи гемостазу, включаючи число тромбоцитів, активований частковий тромбопластиновий час, тести функціональної активності тромбоцитів, а також регулярно досліджувати функціональну активність печінки.
Для виявлення будь-яких ознак кровотечі, включаючи приховані, слід ретельно спостерігати за станом хворих, особливо протягом перших тижнів застосування клопідогрелю і / або після проведення хірургічних операцій або інвазивних процедур на серці.
Препарат необхідно застосовувати з обережністю у пацієнтів з підвищеним ризиком кровотечі при хірургічному втручанні, травмах, інших патологічних станах, при наявності хвороб, що привертають до розвитку кровотеч (особливо очних і шлунково-кишкових), а також у хворих, які отримують ацетилсаліцилову кислоту, нестероїдні протизапальні препарати (включаючи інгібітори ЦОГ-2), інгібітори глікопротеїну IIb / IIIa або гепарин.
Одночасне застосування з варфарином не рекомендується, оскільки це може посилити інтенсивність кровотеч (крім особливих рідкісних клінічних ситуацій).
При хірургічних втручаннях, якщо антиагрегантна дія небажана, прийом клопідогрелю потрібно перервати за 7 днів до проведення операції.
Препарат подовжує час кровотечі, тому його призначають з обережністю пацієнтам з хворобами, що призводять до розвитку кровотеч (особливо, внутрішньоочних і шлунково-кишкових).
У дуже рідкісних випадках після прийому клопідогрелю (включаючи його короткочасне застосування) виникала тромботичних тромбоцитопенічна пурпура, що характеризується мікроангіопатичною гемолітична анемія і тромбоцитопенія в поєднанні з неврологічними симптомами, функціональним порушенням нирок або лихоманкою. Тромботичних тромбоцитопенічна пурпура є потенційно загрозливим життя захворюванням, що вимагає негайної терапії, в т.ч. із застосуванням плазмаферезу.
При наявності важких функціональних порушень печінки потрібно враховувати ризик виникнення геморагічного діатезу. Досвід застосування клопідогрелю у пацієнтів з помірним функціональним порушенням печінки обмежений, внаслідок чого таким хворим препарат призначають з обережністю.
Через існуючу можливість розвитку запаморочення, під час терапії рекомендується дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і виконання інших потенційно небезпечних робіт, що вимагають високої концентрації уваги і швидких психомоторних реакцій.
лікарська взаємодія
У хворих, які мають підвищений ризик розвитку кровотечі (при хірургічних втручаннях, травмах або при інших патологічних станах) одночасне призначення клопідогрелю з блокаторами IIb / IIIa-рецепторів вимагає обережності.
При одночасному застосуванні клопідогрелю з деякими лікарськими засобами можуть бути небажані ефекти:
- Ацетилсаліцилова кислота: потенцирование її впливу на колаген-індуковану агрегацію тромбоцитів (потрібно дотримуватися обережності);
- Варфарин: збільшення інтенсивності кровотеч (застосування даної комбінації не рекомендується);
- Гепарин: збільшення ризику розвитку кровотеч (потрібно дотримуватися обережності).
Аналогами Клопідогрель є: Агрегаль, Детромб, Деплатт-75, Клопідогрел-СЗ, Клопідогрел-Ріхтер, Клопідогрел-Тева, Клопідогрел-ТАД, Клопідогрел-ЛЕКСВМ, Клопідогрел-Клопілет, Кардогрель, Кардутол, Клопідекс, Клопігрант, Лопірел, Лірта, Зілт, Плавикс, Плагрил, Плогрель, Тромбекс, Тромборель, Троки, Таргетек, Егітромб.
Терміни та умови зберігання
Зберігати в захищеному від світла, сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° C.
Термін придатності - 2 роки.
Умови та термін зберігання
Відпускається за рецептом.
Відгуки про клопідогрелю
Зустрічаються численні відгуки про клопідогрелю від хворих, які перенесли важкі захворювання і хірургічні операції (наприклад, стентування) і високо оцінюють ефективність препарату. Але його ні в якому разі не можна використовувати для самолікування, призначення схеми терапії і контроль ефективності лікування повинні здійснюватися фахівцем.
Ціна на Клопідогрел в аптеках
Ціна на Клопідогрел варіюється в діапазоні 259-373 руб. (За упаковку, яка містить 14 таблеток) або 471-655 руб. (За упаковку, яка містить 28 таблеток) в залежності від виробника.
Чи знаєте ви, що:
Коли закохані цілуються, кожен з них втрачає 6,4 ккалорій в хвилину, але при цьому вони обмінюються майже 300 видами різних бактерій.
Наші нирки здатні очистити за одну хвилину три літри крові.
Згідно з дослідженнями, жінки, які випивають кілька склянок пива або вина в тиждень, мають підвищений ризик захворіти на рак грудей.
Стоматологи з'явилися відносно недавно. Ще в 19 столітті виривати хворі зуби входило в обов'язки звичайного перукаря.
На ліки від алергії тільки в США витрачається більше 500 млн доларів на рік. Ви все ще вірите в те, що спосіб остаточно перемогти алергію буде знайдений?
Крім людей, від простатиту страждає всього одна жива істота на планеті Земля - собаки. Ось вже дійсно наші найвірніші друзі.
Протягом життя середньостатистична людина виробляє ні багато ні мало два великих басейни слини.
Відповідно до думки багатьох вчених, вітамінні комплекси практично марні для людини.
Для того щоб сказати навіть найкоротші і прості слова, ми задіємо 72 м'язи.
Людські кістки міцніше бетону в чотири рази.
Люди, які звикли регулярно снідати, набагато рідше страждають ожирінням.
Саме рідкісне захворювання - хвороба Куру. Хворіють їй тільки представники племені фор в Новій Гвінеї. Хворий помирає від сміху. Вважається, що причиною виникнення хвороби є поїдання людського мозку.
Під час роботи наш мозок витрачає багато енергії, рівне лампочці потужністю в 10 Ватт. Так що образ лампочки над головою в момент виникнення цікавої думки не так уже й далекий від істини.
При регулярному відвідуванні солярію шанс захворіти на рак шкіри збільшується на 60%.
Якщо посміхатися всього два рази в день - можна знизити кров'яний тиск і знизити ризик виникнення інфарктів і інсультів.