Кетоконазол - офіційна інструкція із застосування
1 таблетка містить
Активна речовина: кетоконазол 200 мг
Допоміжні речовини: цукор молочний (лактоза), крохмаль кукурудзяний, полівінілпіролідон низькомолекулярний (повідон), магнію стеарат, кросповідон, аеросил (кремнію діоксид колоїдний).
опис:
Таблетки білого або білого з сіруватим відтінком кольору, плоскоциліндричні, з фаскою і рискою.
Фармакотерапевтична група:
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Кетоконазол - синтетичне похідне імідазолдіоксолану, що володіє фунгіцидною або фунгістатичною дією проти дерматофітів, дріжджоподібних (Candida, Pityrosporum, Torulopsis, Cryptococcus), диморфних грибів і вищих грибів (еуміцетов). Менш чутливі до дії кетоконазолу Aspergillus spp. Sporothrix schenckii, інші Dermatiacceae, Mucor spp. та інші Фікоміцети, за винятком Entomophthorales.
Кетоконазол пригнічує синтез ергостеролу в грибах, що призводить до зміни складу ліпідних компонентів в мембранах.
Фармакокінетика
Середня максимальна концентрація кетоконазолу у плазмі 3,5 мг / мл досягається через 1-2 години після одноразового перорального прийому 200 мг препарату під час їжі. Виведення з плазми є двофазним: протягом перших 10 годин період напіввиведення становить 2 години, а в подальшому - 8 годин. Утворені метаболіти не активні. Головними шляхами метаболізму є окислення та розщеплення имидазольного і пиперазинового кілець, окисне О-деалкілування і ароматичне гідроксилювання. Близько 13% дози виводиться з сечею, з яких від 2 до 4% становить незмінена лікарська речовина. Препарат виділяється, в основному, з жовчю. Зв'язок з білками плазми становить 99%. Незначна частина препарату проникає в спинномозкову рідину.
- Інфекції гладкої шкіри, волосистої частини голови, нігтів, спричинені дерматофітами та / або дріжджоподібними грибами (дерматофітіях, оніхомікоз, пароніхія, спричинена грибами роду кандида, різнокольоровий лишай, лупа, фолікуліт, спричинений грибами роду Pityrosporum, хронічний кандидоз шкіри і слизових оболонок) в тих випадках, коли не можна використовувати місцеве лікування великого розміру уражених ділянок, значної глибини ураження шкіри, а також при відсутності ефекту від проведеного раніше місцевого лікування;
- інфекції шлунково-кишкового тракту, викликані дріжджоподібними грибами;
- хронічний рецидивуючий вагінальний кандидоз при відсутності ефекту від проведення місцевої терапії;
- системні грибкові інфекції, наприклад, системний кандидоз, паракокцидіомікоз, гістоплазмоз, кокцидіомікоз, бластомікоз);
- профілактичне застосування у хворих зі зниженням захисних сил організму (вродженими або спричиненим захворюванням або дією ліків).
Протипоказання
Гострі і хронічні захворювання печінки, нирок, підвищена чутливість до компонентів препарату. З обережністю - вагітність, період лактації, вік старше 50 років, недостатність кори надниркових залоз і гіпофіза.
Застосування під час вагітності та в період лактації
Дослідження щодо застосування Кетоконазолу у вагітних жінок відсутні, тому застосовувати препарат під час вагітності не рекомендується, виняток становлять лише ті випадки, коли потенційні переваги лікування можуть виправдати можливий ризик для плоду. Кетоконазол проникає в грудне молоко, грудне вигодовування при прийомі препарату не рекомендовано.
Спосіб застосування та дози
Кетоконазол слід приймати внутрішньо під час їжі.
лікування
Дорослі та діти з масою тіла понад 30 кг:
- грибкові ураження шкіри, шлунково-кишкового тракту і системні мікози:
- вагінальний кандидоз:
Діти з масою тіла ог 15 до 30 кг: таблетки (100 мг) в день
Лікування за наведеною схемою має проводитися не менше тижня після зникнення всіх симптомів до тих пір, поки не будуть отримані негативні результати мікробіологічних досліджень.
Профілактичне застосування у пацієнтів з імунодефіцитом дорослим - по 2 таблетки (400 мг) в день;
дітям - 4-8 мг / кг маси тіла на добу, але не більше 400 мг.
Середня тривалість лікування становить:
- вагінальний кандидоз - 5 днів;
- шкірні мікози, спричинені дерматофітами - близько 4 тижнів;
- різнокольоровий лишай - 10 днів;
- кандидоз шкіри і порожнини рота - 2-3 тижні;
- грибкові ураження волосистої частини голови - 1 -2 місяці;
- грибкові ураження нігтів - 6-12 місяців;
- системний кандидоз - 1 -2 місяці;
- паракокцидіомікоз, гістоплазмоз, кокцидіомікоз-оптимальна тривалість лікування - 3-6 місяців.
Побічна дія
Найбільш часто зустрічаються побічними ефектами, пов'язаними з прийомом кетоконазолу, є порушення функції шлунково-кишкового тракту, такі як диспепсія, нудота, болі в животі, діарея. Рідше зустрічаються - головний біль, безсоння, біль у суглобах, лихоманка, оборотне підвищення активності «печінкових» ферментів, гепатотоксичність, розлади менструального циклу, запаморочення, світлобоязнь, парестезії, гіперкреатинінемія, алергічні реакції (кропив'янка, шкірний висип, лихоманка), артралгія, висип. Дуже рідко - тромбоцитопенія, алопеція, імпотенція та оборотне підвищення внутрішньочерепного тиску (наприклад, набряк дисків зорового нерва, вибухне джерельця у дітей), тимчасове зниження рівня тестостерону в плазмі крові, оборотна гінекомастія і олігоспермія, зниження лібідо.
Передозування
При передозуванні рекомендуються підтримуючі заходи. Протягом першої години після прийому, може бути викликана блювота, проведено промивання шлунка і призначено активоване вугілля. Необхідний ретельний контроль за станом пацієнта і симптоматичне лікування. Не існує специфічного антидоту.
Взаємодії з іншими лікарськими засобами
Лікарські засоби, що впливають на метаболізм кетоконазолу:
особливі вказівки
У деяких випадках спостерігається незначне, минуще безсимптомне підвищення активності "печінкових" трансаміназ або лужної фосфотаза. Ця реакція не є небезпечною і не вимагає обов'язкового припинення лікування, однак, такі пацієнти повинні знаходитися під особливим наглядом. Якщо тривалість лікування Кетоконазолом перевищує 2 тижні, необхідно контролювати функцію печінки: перед початком лікування, через два тижні і потім щомісяця. У разі виявлення порушень функції печінки лікування повинно бути припинено.
Дуже важливо ознайомити пацієнтів, яким необхідне тривале лікування Кетоконазолом, з симптомами захворювання печінки (підвищена стомлюваність, загальна слабкість, підвищення температури гела, потемніння сечі, знебарвлення калу, жовтуха).
У пацієнтів з недостатністю надниркових залоз або прикордонними станами, а також у пацієнтів, що піддаються значним стресовим впливам (хірургічне втручання), при прийомі препарату в дозі 400 мг і більше слід контролювати функцію надниркових залоз.
Вплив на керування автомобілем та іншими механізмами
При лікуванні препаратом можливо запаморочення, рекомендується утриматися від занять потенційно небезпечними видами діяльності.
Термін придатності
3 роки.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Умови зберігання
У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Умови та термін зберігання
За рецептом.