Ітомед® інструкція із застосування, показання
Одна таблетка містить
активна речовина - ітопріда гідрохлорид 50 мг,
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат,
оболонка Опадрай II білий 85F18422: титану діоксид Е 171, тальк, спирт полівініловий, поліетиленгліколь.
Таблетки круглої форми, з двоопуклою поверхнею, вкриті оболонкою білого або майже білого кольору, з рискою і діаметром близько 7 мм.
Фармакотерапевтична група
Препарати для лікування функціональних розладів шлунково-кишкового тракту. Стимулятори моторики шлунково-кишкового тракту. Ітопрід.
Фармакологічні властивості
Ітопріда гідрохлорид швидко і практично повністю абсорбується в шлунково-кишковому тракті (ШКТ). Відносна біодоступність становить 60%, обумовлена метаболізмом при першому проходженні через печінку (first-pass effect). Їжа не впливає на біодоступність препарату.
Після прийому 50 мг ітопріда гідрохлориду всередину максимальна концентрація в плазмі крові Cmax досягається через 0,5 год і становить 0,28 мкг / мл. При повторному прийомі препарату в дозі 50-200 мг 3 рази / добу протягом 7 днів фармакокінетика препарату і його метаболітів була лінійної, а кумуляція виявилася мінімальною. Зв'язування з білками плазми крові (в основному з альбуміном) на 96%. Зв'язування з α1-кислим глікопротеїном становить менше 15% від загального зв'язування.
Активно розподіляється в тканинах, об'єм розподілу становить 6,1 л / кг. Виявляється в високих концентраціях в нирках, тонкій кишці, печінці, надниркових і шлунку. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ) в мінімальних кількостях. Виділяється з грудним молоком. Ітопрід піддається активній біотрансформації в печінці. Ідентифіковано 3 метаболіти, тільки один з яких, проявляє невелику активність, яка не має фармакологічної значення (приблизно 2-3% від такої ітопріда). Первинним метаболітом є N-оксид, який утворюється в результаті окислення четвертинної аміно-N-діметільной групи.
Ітопрід метаболізується в печінці під дією флавінзавісімой монооксигенази 3 (FMO3). Кількість і ефективність ізоферментів флавінзавісімой монооксигенази 3 (FMO3) у людини може відрізнятися в залежності від генетичного поліморфізму, який в окремих випадках призводить до розвитку аутосомно-рецесивного стану, відомого під назвою триметиламінурію (синдром «запаху риби»). У хворих з триметиламінурію період напіввиведення ітопріда збільшується. За даними фармакокінетичних досліджень in vivo, ітопрід не робить ингибирующего або індукуючогоефекту на CYP2C19 і CYP2E1.
Терапія ітопрідом не впливає на CYP або активність урідіндіфосфатглюкуронізілтрансферази.
Ітопріда гідрохлорид та його метаболіти виводяться в основному з сечею. Ниркова екскреція ітопріда і його N-оксиду після одноразового прийому препарату всередину в терапевтичних дозах у здорових людей становила 3,7
і 75,4% відповідно.
Кінцевий період напіввиведення ітопріда гідрохлориду становить близько
Ітопріда гідрохлорид підсилює пропульсивную моторику шлунково-кишкового тракту (ШКТ) за рахунок антагонізму з допаміновими D2-рецепторами і дозозависимого інгібування активності ацетилхолінестерази. Ітопрід активує вивільнення ацетилхоліну і пригнічує його руйнування.
Ітопріда гідрохлорид має специфічну дію на верхній відділ шлунково-кишкового тракту (ШКТ), прискорює транзит по шлунку і покращує його спорожнення.
Препарат має також протиблювотний ефект за рахунок взаємодії з D2-рецепторами, розташованими в тригерній зоні. Ітопрід надає дозозависимое придушення блювоти, викликаної апоморфіном.
Ітопріда гідрохлорид не впливає на концентрацію гастрину в плазмі крові.
Показання до застосування
Препарат призначений для лікування симптомів функціонально не виразкової диспепсії, обумовлених зниженням моторики шлунково-кишкового тракту:
- почуття швидкого насичення
- біль або дискомфорт у верхній половині живота
Спосіб застосування та дози
Пацієнти з порушенням функції печінки або нирок.
Ітопрід метаболізується в печінці, і його метаболіти в основному виводяться з організму через нирки. Пацієнти з порушенням функції печінки і нирок повинні перебувати під ретельним контролем лікаря, а в разі несприятливих реакцій необхідно вживати відповідних заходів, такі, як зниження дози або припинення лікування.
Побічна дія
- біль в епігастрії
- підвищення активності аспартатамінотрансферази (АСТ) і аланінамінотрансферази (АЛТ), гамма-глютамілтрансферази (ГГТ), лужної фосфатази (ЛФ) і рівня білірубіну
- головний біль, запаморочення, тремор
- болю в спині або грудей
- підвищення гормону пролактину, гінекомастія
- підвищення рівня сечовини, креатиніну в крові
- алергічні реакції: гіперемія шкіри, свербіж шкіри, висип, анафілаксія
Перераховані вище побічні реакції зазвичай не сильно виражені і зникають при відміні терапії.
Протипоказання
- підвищена чутливість до ітопріду або будь-якої допоміжної компоненту препарату
- шлунково-кишкова кровотеча, механічна обструкція або перфорація шлунково-кишкового тракту (ШКТ)
- вагітність і період лактації
- дитячий вік до 18 років
лікарські взаємодії
Метаболічна взаємодія навряд чи можливо, тому що ітопрід метаболізується під дією флавінзавісімой монооксигенази (FМО), а не ізоферментів системи цитохрому P450. При одночасному застосуванні препарату Ітомед® з варфарином, диазепамом, диклофенаком натрію, тиклопідину гідрохлориду, ніфедипіном та нікардипіну гідрохлоридом змін зв'язування з білками не спостерігалося. Ітопрід підсилює моторику шлунку, тому він може вплинути на всмоктування інших одночасно застосовуваних всередину препаратів. Особливу обережність слід дотримуватися при застосуванні препаратів з низьким терапевтичним індексом, а також форм з уповільненим вивільненням активної речовини або препаратів з кишково-розчинною оболонкою. Противиразкові засоби, такі як циметидин, ранітидин, тепренон і цетраксат, не впливають на Прокінетична дія ітопріда. Антихолінергічні засоби можуть послабити ефект Ітомеда®.
особливі вказівки
З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів, для яких поява холинергических побічних реакцій (пов'язаних з посиленням дії ацетилхоліну під впливом ітопріда), може погіршити перебіг основного захворювання. Даних про тривалому застосуванні препарату немає. Особливу увагу слід приділяти пацієнтам під час гематологічного обстеження. При появі побічних реакцій лікування повинно бути припинено.
Літні пацієнти, з огляду на зниження у них функції печінки і нирок, повинні перебувати під постійним наглядом лікаря, для того, щоб в разі прояву побічних реакцій, своєчасно провести необхідні заходи, наприклад, знизити дозування або припинити терапію.
Ітомед® може викликати підвищення рівня пролактину. При появі симптомів галактореї або гинекомастии, необхідно перервати лікування або повністю припинити. Препарат містить лактозу. Пацієнтам, які страждають рідкісними спадковими захворюваннями, такими як непереносимість галактози, дефіцит Лапп лактази або мальабсорбція глюкози і галактози не слід приймати цей препарат.
Під час лікування не слід застосовувати алкогольні напої.
Застосування в педіатрії
З огляду на брак даних про безпеку та ефективність препарату в педіатричній практиці рекомендується утриматися від його призначення в дитячому віці.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Безпека застосування препарату в період вагітності не була перевірена, тому його застосування в період вагітності не рекомендується. Ітопрід проникає в материнське молоко. З огляду на брак досвіду щодо його застосування жінками під час годування грудьми, препарат не рекомендується використовувати в період лактації.
Особливості вплив лікарського препаратана здатність керування транспортними засобами та потенційно небезпечними механізмами
У терапевтичних дозах препарат не впливає на швидкість реакції і концентрацію уваги. При застосуванні препарату Ітомед® не можна виключити зниження концентрації уваги у зв'язку з такими побічними реакціями як запаморочення і дратівливість.
Передозування
Даних про передозування препарату у людини не є.
Симптоми: посилення побічних ефектів.
Лікування: при можливій передозуванні показано промивання шлунка і симптоматична терапія.
Форма випуску і упаковка
По 20 таблеток поміщають в контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної / полівінілдіхлорідной і фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
За 2 або 5 контурних упаковок разом з інструкцією для медичного застосування державною та російською мовами поміщають в пачку з картону.
Умови зберігання
Зберігати в сухому, захищеному від світла місці, при температурі 15 - 25 ºС.
Зберігати в недоступному для дітей місці!
Термін зберігання
Не застосовувати після закінчення терміну придатності.