Інгібітори фосфодіестерази - інформація - медичний портал Луганська

Синоніми: Аквалін, Асмафіл, Ланофіллін, Оптіфіллін, Оралфіллін, Теолікс, Теоцін, Теофіл і ін.

Алкалоїд, що міститься в чайному листі і кави. Отримують також синтетичним шляхом.

Фармакологічна дія. Теофілін впливає на різні функції організму. Він надає стимулюючу дію на центральну нервову систему, хоча і менш виражене, ніж кофеїн; підсилює скоротливу діяльність міокарда (серцевого м'яза). Кілька розширює периферичні, коронарні (серцеві) і ниркові судини, виявляє помірну діуретичну (сечогінну) дію, пригнічує агрегацію (перешкоджає склеюванню) тромбоцитів, гальмує вивільнення з опасистих клітин медіаторів алергії. Особливо важливою є здатність теофіліну надавати бронхорасширяюшее ефект. У механізмі дії теофіліну певну роль відіграють інгібування фосфодіестерази та накопичення в тканинах циклічного 3'-5'-аденозинмонофосфату. Накопичення в клітинах цАМФ гальмує з'єднання міозину з актином, що зменшує скоротливу активність гладкої мускулатури (м'язів судин і внутрішніх органів) і сприяє, зокрема, розслабленню бронхів і зняттю бронхоспазму (звуження просвіту бронхів). До розслабленню мускулатури призводить також здатність теофіліну пригнічувати транспорт іонів кальцію через "повільні" канали клітинних мембран. Особливо важливе значення в молекулярному механізмі дії теофіліну має виявлена останнім часом його здатність блокувати аденозинові (пуринові) рецептори.

Показання до застосування. В основному теофілін застосовують як бронхолітичну (розширює просвіт бронхів) засіб, а також як помірно чинне кардіотонічну (збільшує силу серцевих скорочень) і діуретичний (сечогінний) засіб при застійних явищах серцевого і ниркового походження. Іноді призначають разом з іншими спазмолітичними і бронхолітичними препаратами.

Спосіб застосування та дози. Приймають всередину по 0,1-0,2 г (дорослі) 2-4 рази на день після їди. Кращий ефект часто спостерігається при прийомі препарату у вигляді ректальних (для введення в пряму кишку) свічок, так як теофілін в малому ступені піддається при цьому шляху введення метаболізму (перетворення) в печінці. Ректально (в пряму кишку) вводять дорослим по 1 свічці 1-2 рази на добу. Тривалість застосування теофіліну залежить від характеру, особливості перебігу захворювання та чиниться терапевтичного ефекту. Дітям 2-4 років призначають 0,01-0,04 г, 5-6 років - 0,04-0,06 г, 7-9 років - 0,05-0,075 г, 10-14 років - 0,05 0,1 г на прийом. Дітям у віці до 2 років не призначають. Вищі дози для дорослих всередину і ректально: разова - 0,4 г, добова - 1,2 г.

Побічна дія. В окремих випадках відзначаються побічні явища: печія. нудота, блювота, пронос, головний біль. При застосуванні свічок можливе відчуття печіння в прямій кишці. При поганій переносимості препарат відміняють. При передозуванні теофіліну можуть виникнути епілептоідние (судомні) припадки. Для попередження подібних побічних явищ не рекомендується застосовувати теофілін довго.

Протипоказання. Теофілін і містять його препарати протипоказані при індивідуальній непереносимості, гіперфункції (посиленою діяльності) щитовидної залози, гострому інфаркті міокарда, субаортальному стенозі (незапальній захворюванні м'язової тканини лівого шлуночка серця, що характеризується різким звуженням його порожнини), екстрасистолії (порушення ритму серця), епілепсії та інших судомних станах, вагітності. Обережність слід дотримувати при виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки.

Форма випуску. порошок; свічки по 0,2 р

Умови зберігання. Список Б. У добре закупореній тарі, що охороняє від дії світла.

Комбінований препарат, що містить теофілін, кофеїн, амідопірин, фенацетин, ефедрину гідрохлорид, фенобарбітал, сухий екстракт беладони, порошок з листя лобелії.

Фармакологічна дія обумовлена вхідними в його склад ингридиентами.

Показання до застосування. Для лікування та попередження нападів бронхіальної астми.

Спосіб застосування та дози. Для профілактики нападу приймають 1 таблетку антастман; в разі потреби через 4-5 ч прийом повторюють. При нападі бронхіальної астми призначають відразу 2 таблетки. Не рекомендується приймати більше 4 таблеток на день.

Побічна дія та протипоказання такі ж, як для таблеток "теофедрин Н".

Форма випуску. Таблетки в упаковці по 12 штук; складу однієї таблетки: теофіліну - 0,1 г, кофеїну - 0,05 г, амідопірину - 0,2 г, фенацетину - 0,2 г, ефедрину гідрохлориду - 0,02 г, фенобарбіталу - 0,002 г, сухого екстракту беладони - 0 , 01 г, порошку листя лобелії - 0,09 м

Умови зберігання. Список Б. У сухому, захищеному від світла місці.

Комбінований препарат, що містить теофілін, етофілін, папаверин, атропін, фенобарбітал.

Фармакологічна дія. Надає бронхоспазмолітичну дію (знімає бронхоспазм - різке звуження просвіту бронхів), збільшує дихальний обсяг і покращує легеневу вентілляшда. У таблетках і свічках має седативний (заспокійливий) дією.

Показання до застосування. Бронхіальна астма, емфізема легенів (підвищення легкості і зниження тонусу легеневої тканини), хронічний астмоідний бронхіт.

Спосіб застосування та дози. Призначають внутрішньовенно повільно або внутрішньом'язово по 2 мл (1 ампула), але не більше 6 мл на добу. Препарат не можна вводити підшкірно. При ректальному (в пряму кишку) застосуванні призначають 1-2 свічки в день, при пероральному (через рот) - по 1 таблетці 3-4 рази на день без розжовування.

Побічна дія. Таке ж, як і тих, хто до складу препарату компонентів.

Протипоказання. Глаукома, порфірія (порушення обміну порфіринів), гіпертрофія простати (збільшення обсягу передміхурової залози), механічний стеноз (порушення прохідності внаслідок закупорки чужорідним тілом) шлунково-кишкового тракту, мегаколон (значне розширення частини або всієї ободової кишки).

Форма випуску. Ампули по 2 мл; свічки; таблетки. В 1 ампулі міститься: теофіліну - 25 мг, етофіліна - 85 мг, папаверину -30 мг, атропіну -0,1 мг. В 1 свічці (для дорослих) міститься: теофіліну - 57 мг, етофіліна - 191 мг, папаверину - 80 мг, атропіну - 0,3 мг, фенобарбітала40 мг. В 1 таблетці міститься: етофіліна - 154 мг, теофіліну - 46 мг, папаверину - 50 мг, атропіну - 0,15 мг, фенобарбіталу - 15 мг.

Умови зберігання. Список Б. У сухому, захищеному від світла місці.

ТАБЛЕТКИ "теофедрин" (Tabulettae "Teophedrinum")

Комбінований препарат, що містить теофілін, теобромін, кофеїн, амідопірин, фенацетин, ефедрину гідрохлорид, фенобарбітал, екстракт беладони густий і цітізін.

Показання до застосування. Приймають як лікувальний і профілактичний засіб при бронхіальній астмі.

Спосіб застосування та дози. Дорослим призначають по 1 / 2-1 таблетці (при сильних нападах 2 таблетки) 1 раз (а при необхідності 2-3 рази) в день, дітям від 2 до 5 років - 1 / 4-1 / 2 таблетки, від 6 до 12 років - по! / 2-3 / 4 таблетки. Щоб уникнути порушення нічного сну теофедрин слід приймати вранці або вдень.

Побічна дія. Нервове збудження, порушення сну, тремтіння кінцівок, затримка сечі, зниження апетиту, блювота, підвищена пітливість.

Протипоказання. Глаукома, порушення коронарного (серцевого) кровообігу, гіпертиреоз (захворювання щитовидної залози).

Форма випуску. Таблетки, що містять по 0,05 г теофіліну, теоброміну і кофеїну; по 0,2 г амідопірину і фенацетину; по 0,02 г ефедрину гідрохлориду і фенобарбіталу; 0,004 г екстракту беладони густого і 0,0001 г цитизину.

Умови зберігання. Список Б. У захищеному від світла місці.

ТАБЛЕТКИ "теофедрин Н" (Tabulettae "TeophedrinumN")

Фармакологічна дія. Комбінований препарат. Надає бронхолітичну (розширює бронхи), протизапальну дію. Стимулює центральну нервову систему, діяльність серця, виявляє м-холіноблокуючу активність.

Показання до застосування. Для профілактики і лікування бронхіальної астми, бронхіту (запалення бронхів) з астматичним компонентом.

Спосіб застосування та дози. Дорослим призначають по 1 / 2-1 таблетці 1 раз в день. При сильних приступах - по 2 таблетки 1 раз на день, а при необхідності - по 2 таблетки 2-3 рази на день.

Протипоказання. Глаукома (підвищений внутрішньоочний тиск), серцева недостатність, гіпертиреоз (захворювання щитовидної залози), порушення сну, артеріальна гіпертензія (підвищення артеріального тиску), атеросклероз, підвищена чутливість до компонентів препарату.

Форма випуску. Таблетки в упаковці по 10 штук. Склад 1 таблетки: теофілліна'-0,05 г; теоброміну - 0,05 г; кофеїну - 0,05 г; амінофеназіна - 0,2 г; фенацетина - 0,2 г; ефедрину гідрохлориду - 0,02 г; фенобарбіталу - 0,02 г; екстракту беладони густого - 0,004 г; цитизину - 0,0001 р

Умови зберігання. Список Б. У сухому, захищеному від світла місці.

Фармакологічна дія. Комбінований препарат, що містить теофілін безводний, амброксол і гуафенезін. Чинить муколітичну (розріджує мокротиння), відхаркувальний і бронхолітичну (розслаблюючу бронхи) дію.

Що входить до складу трісолвін амброксол виявляє секретомоторну і секретолитическое дію на залози слизової оболонки бронхів, збільшує утворення в них слизового секрету (виділень), активує гідролітичні ферменти, що призводить до зниження в'язкості мокротиння, підсилює руху війок миготливого епітелію бронхів, сприяючи збільшенню транспорту мокротиння.

Що входить до складу трісолвін гуафенізін - муколітичний засіб, - сприяє розрідженню мокротиння, полегшує її відділення.

Теофілін робить бронхорасширяюшее дію за рахунок пригнічення фосфодіестерази та зниження тонусу гладкої мускулатури.

Показання до застосування. Загострення хронічного бронхіту; бронхіальна астма; захворювання органів дихання, при яких має місце утворення в'язкої, трудноотделімой мокротиння; гострий трахеобронхіт (запальне захворювання трахеї і бронхів).

Спосіб застосування та дози. Дорослим зазвичай призначають по 15-30 мл (1-2 столові ложки) сиропу 3 рази на добу. Дітям у віці від 1 року до 3 років зазвичай призначають по 2,5 мл (1/2 чайної ложки) сиропу 3-4 рази на добу. Не рекомендується призначати трисолвин одночасно з іншими лікарськими препаратами, що містять теофілін.

Побічна дія. Біль в епігастрії (ділянці живота, розташованій безпосередньо під местомом сходження ребрових дуг і грудини), нудота, блювання, алергічні реакції: шкірний висип, кропив'янка, ангіоневротичний набряк.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату. Не призначають дітям до 1 року. Потрібно бути обережними при призначенні препарату пацієнтам з виразковою хворобою шлунка або дванадцятипалої кишки, важкими захворюваннями серцево-судинної системи, вираженою гіпоксією, гіпертиреоз (захворюванням щитовидної залози), захворюваннями печінки, а також під час вагітності та годування груддю.

Форма випуску. Сироп у флаконах по 60 і 120 мл. У 5 мл сиропу міститься: 0,05 г теофіліну безводного, 0,015 г амброксола, 0,015 г гвайфенізіна.

Умови зберігання. Список Б. У сухому, прохолодному місці.

Комбінований препарат, що містить теофілін, ефедрин, фенобарбітал.

Фармакологічна дія. Розслабляє мускулатуру бронхів. Ліквідує бронхоспазм (різке звуження просвіту бронхів) і виявляє седативну (заспокійливу) дію.

Показання до застосування. Бронхіальна астма, хронічний бронхіт, емфізема (підвищення легкості і зниження тонусу легеневої тканини).

Спосіб застосування та дози. Призначають по 1 таблетці 3 рази на день, у важких випадках - по 2 таблетки 3 рази на день.

Побічна дія. Підвищена збудливість, безсоння.

Протипоказання. Виражена гіпертензія (підвищення артеріального тиску), тиреотоксикоз (захворювання щитовидної залози), діабет і глаукома.

Форма випуску. Таблетки, що містять по 120 мг теофіліну, 11 мг ефедрину, 8 мг фенобарбіталу, в упаковці по 20 штук.

Умови зберігання. Список Б. У сухому, захищеному від світла місці.

Синоніми: Амінофіллін, Амінокардол, Аммофіллін, діафіллін, Генофіллін, Метафіллін, Неофіллін, Новофіллін, Сінтофіллін, Теофілламін, Теофілін етилендіамін та ін. Комбінований препарат, що містить теофілін і етилендіамін.

Показання до застосування. Застосовують еуфілін при бронхіальній астмі та бронхоспазмах (різкому звуженні просвіту бронхів) різної причини (в основному для зняття нападів), гіпертензії в малому колі кровообігу (підвищеному тиску в судинах легенів), а також при серцевій астмі, особливо коли напади супроводжуються бронхоспазмом і порушеннями дихання за типом Чейна-Стокса. Рекомендується також для купірування (зняття) церебральних судинних кризів (кризів мозкових судин) атеросклеротичного походження і покращання мозкового кровообігу, зменшення внутрішньочерепного тиску і набряку мозку при ішемічних інсультах (гострому порушенні мозкового кровообігу), а також при хронічній недостатності мозкового кровообігу. Препарат покращує нирковий кровообіг і може бути використаний при наявності відповідних показань.

Спосіб застосування та дози. Призначають еуфілін всередину, в м'язи, вену і в мікроклізамах. Під шкіру розчини еуфіліну не вводять, так як вони викликають роздратування тканин. Спосіб введення залежить від особливостей випадку: при гострих нападах бронхіальної астми і інсультах вводять внутрішньовенно, в менш важких випадках - внутрішньом'язово або всередину. Внутрішньо дорослі приймають по 0,15 г після їжі 1-3 рази на день. Дітям всередину дають з розрахунку 7-10 мг / кг на добу в 4 прийоми. Тривалість курсу лікування - від декількох днів до декількох місяців. У вену вводять дорослим повільно (протягом 4-6 хв) по 0,12-0,24 г (5-10 мл 2,4% розчину), які попередньо розводять в 10-20 мл ізотонічного розчину натрію хлориду. При появі серцебиття, запаморочення, нудоти швидкість введення уповільнюють або переходять на краплинне введення, для чого 10-20 мл 2,4% розчину (0,24-0,48 г) розводять у 100-150 мл ізотонічного розчину натрію хлориду; вводять зі швидкістю 30-50 крапель в хвилину. При неможливості введення у вену вводять внутрішньом'язово по 1 мл 24% розчину. Парентеральний (минувши травний тракт) еуфілін вводять до 3 разів на добу не більше 14 днів. Дітям внутрішньовенно вводять з розрахунку разової дози 2-3 мг / кг. Препарат не рекомендується дітям до 14 років (через можливі побічних явищ). Можна призначати еуфілін ректально (в пряму кишку) у вигляді мікроклізм. Доза для дорослих 10-20 мл; дітям - менше, відповідно до віку. Вищі дози еуфіліну для дорослих всередину, внутрішньом'язово і ректально: разова - 0,5 г, добова - 1,5 г; в вену: разова - 0,25 г, добова - 0,5 г. Вищі дози для дітей всередину, внутрішньом'язово і ректально: разова - 7 мг / кг, добова - 15 мг / кг; внутрішньовенно: разова - 3 мг / кг.

Побічна дія. Диспепсичні розлади (розлади травлення), при внутрішньовенному введенні запаморочення, гіпотонія (зниження артеріального тиску), головний біль, серцебиття, судоми, при ректальному застосуванні подразнення слизової оболонки прямої кишки.

Протипоказання. Застосування еуфіліну, особливо внутрішньовенно, протипоказано при різко зниженому артеріальному тиску, пароксизмальній тахікардії, екстрасистолії, епілепсії. Не слід також застосовувати препарат при серцевій недостатності, особливо пов'язаної з інфарктом міокарда, коли є коронарна недостатність (невідповідність кровотоку по серцевих артеріях потреби серця в кисні) і порушення серцевого ритму.

Форма випуску. порошок; таблетки по 0,15 г в упаковці по 30 штук; ампули по 10 мл 2,4% розчину і по 1 мл 24% розчину в упаковках по 10 штук.

Умови зберігання. Список Б. У захищеному від світла місці.

Еуфілін також входить до складу препарату трисолвин. Теофілін також входить до складу комбінованих препаратів корітрат, теоастхалін, теоастхалін форте, теоастхалін SR.