Горянка (епімедіум)

Епімедіум, відомий як горянка, - це рослина, що використовується в традиційній китайській медицині як афродизіак, при дослідженні на тваринах проявляє себе як тестостероновий бустер (досліджень за участю людини не проводилося). Також може бути використаний в якості когнітивного бустера і засоби для лікування серцево-судинних захворювань.

Основна інформація

Горянка - це рослина (епімедіум), яке демонструє властивості афродізіака і тестостеронового бустера. Також носить назву «трава хтивого козла», назва з'явилася після того, як люди помітили, що козли і вівці стають більш жвавими після вживання в їжу Епімедіум, який росте близько полів, де вони пасуться. Також іноді іменується за своїм активного інгредієнта, Ікаріїн. Ікаріїн є преніловим флавоноілом і проявляє більшість властивостей горянки. В одному дослідженні на щурах було відзначено, що горянка в високих дозах підвищує вироблення тестостерону, а помірні дози сприятливо впливають на здоров'я кісток. Ікаріїн не підвищує рівень тестостерону у жінок, але його активні речовини, ікарітін і десмітілікарітін, підвищують рівень естрогену у жінок в період менопаузи поста. Рослина діє як афродизіак на обидві статі, а підвищення гендер-специфічного гормону сприятливо впливає як на чоловіків, так і на жінок.

Також відома як: Епімедіум, Горянка крупноквіткова, Ікаріїн, Крила ельфів, Квітка ельфів, Квітка архієпископа, Іньянхо, Трава хтивого козла

Не плутати з: Ікаріїн (активний інгредієнт)

Ікаріїн не робить стимулюючу дію.

Ікаріїн проявляє проеректільное вплив на чоловіків і підвищує лібідо у обох статей.

як тестостероновий бустер

в традиційній китайській медицині

Добре поєднується з:

інгібіторами P-глікопротеїну (такими як екдистероїдів або капсикум каротиноїди)

йохимбином, підсилює ерекцію

Горянка: інструкція із застосування

Підвищення вироблення тестостерону у щурів спостерігається при використанні 200 мг / кг 40% екстракту (80 мг / кг ікаріїна), еквівалентною дозою для людини є:

800 мг ікаріїна для людини вагою 60 кг

1 200 мг ікаріїна для людини вагою 90 кг

1 600 мг ікаріїна для людини вагою 120 кг

Дослідження, що використовують більш низькі дози ікаріїна (1-10 мг / кг) еквівалентні:

10-100 мг ікаріїна для людини вагою 60 кг

15-150 мг ікаріїна для людини вагою 90 кг

20-200 мг ікаріїна для людини ваг 120 кг

Дослідження, що розглядає дію ікаріїна на жінок в період менопаузи поста і на здоров'я кісток, відзначило, що щоденний прийом 60 мг ікаріїна сприятливо діє, і є мінімальною оптимальною дозою на даний момент. Таке дозування також знаходиться в межах еквівалента необхідної норми, яка надає сприятливу дію на щурів.

Склад і структура

Горянка - це назва трав'янистої рослини роду Епімедіум сімейства барбарисовий. Ікаріїн є активним інгредієнтом рослини. Рід Епімедіум містить (конкретні рослини вказані в дужках):

Ікаріїн, пренілірованний діглікозідний флавоноїди, відомий як активний інгредієнт 1)

Епімедіум A, B і C, мають схожу структуру з Ікаріїн

Ікаріозід A і B (wanshanense)

Ангідроікарітін і десметілангідроікарітін (wanshanense)

Сагіттатозід B (wanshanense)

Діфіллозід A і B (wanshanense)

Ікаріїн є пренілірованним діглікозідом кемпферола. Структурно ікаріїн виглядає наступним чином - дебати група приєднується до молекули кемпферола (зображено нижче, розгалужений кінець зверху шестикутника), а до них приєднуються дві молекули цукру; молекула глюкози R2 і молекула рамнози R1. Три інших відомих речовини, знайдених в горянці, епімедін A-C, мають таку ж основу, але дві інші молекули цукру на місці R1 і R2. Молекулярний вага ікаріїна 676.67 г / моль. 2) Схожим з'єднанням є ікарітін, в структурі якого групи -OH стоять на місці молекул цукру (R1, R2), і десметілікарітін, групи -OH якого стоять на місці всіх R молекул. Обидва цих з'єднання співіснують в горянці.

фармакологія

Всмоктування в кишечник

Через наявність ферменту ікаріїн нестійкий в кишечнику людини. Ікаріїн. так само як і три інших з'єднання горянки (епімедін A, B і C), як і пренілірованние флавоноїди, за допомогою гідролізу розщеплюються кожен в свій метаболіт в кишечнику. У більшості випадків у цих чотирьох сполук отщепляется Рамноза. Спільне вживання з інгібітором лактази підвищує всмоктуваність активних інгредієнтів, зберігаючи 40-62% оригінального складу ікаріїна. Без використання інгібітора лактази біодоступність ікаріїна становить приблизно 12%. 3) Ікаріїн метаболізується в баохуозід I, який має ідентичну структуру, але без залишку глюкози. Втрата фрагмента глюкози підвищує проходження в кишкову мембрану. Всмоктування баохуозіда (і подібних з'єднань) знижується через швидке відтоку назад до просвіту, активного транспорту опосередкованого MRP2 і BCRP (білок резистентності раку молочної залози); інгібування MRP2 підвищує всмоктуваність баохуозіда I. Підвищується концентрація баохуозіда знижує ефективність Еффлюкс. [8] Потрапляючи в кишечник, баохуозід далі не метаболізується, через відсутність відповідних кишкових глікозидів (у щурів і in vitro). 4) Відтік ікаріїна зі стінок кишечника в просвіт кишечника відбувається завдяки еффлюксного насоса P-глікопротеїну. Слабка всмоктуваність в кишечнику, але поєднання ікаріїна з інгібіторами P-глікопротеїну (інгібітори екдистероїдів і MRP2) покращують засвоюваність баохуозіда I.

Якщо не відбувається абсорбції ікаріїна, він може бути направлений в кишечник і перетворений в бактерію ікарізід II, більш еректогенное з'єднання, ніж ікаріїн.

показники

Ікаріїн виводиться за допомогою жовчної екскреції або з солями жовчних кислот направляється в просвіт кишечника, а потім виводиться з організму з калом. Використання в поєднанні з інгібіторами P-глікопротеїну уповільнює виведення ікаріїна з організму, можливо через вищезгаданого інгібування кишкового Еффлюкс.

Неврологія

Ікаріїн здатний перетинати гематоенцефалічний бар'єр, після внутрішньовенного введення ікаррін і три діглікозідних з'єднання (епімедіум A-C) виявляються в мозку, в більшій кількості епімедіум C. Ікаріїн більшою мірою локалізується в сідничного нерві. 6) В одному дослідженні після внутрішньовенного введення 20 мг / кг ліпосом ікаріїна в мозку було виявлено близько 1,83% від введеної дози, а рівень нейронів перевищив 0,2 мкг / г маси мозку. Може проникати в мозок, але в невеликій кількості.

Нейрозащіта

Вплив на кістки

остеопороз

естрогенів

Вплив на гормони

тестостерон

Пероральний прийом 1-5 мг / кг ікаріїна викликає значні зміни еректильної потенції у кастрованих щурів і мінімальні зміни рівня тестостерону. 1 мг / кг ікаріїна відновлює рівень тестостерону після пенільних травм до вихідного, а 5 і 10 мг / кг не мають жодного впливу. Відсутність будь-яких результатів зазначалося у щурів з віддаленими яєчками, прийом 1 і 10 мг / кг ікаріїна ніяк не вплинув на рівень тестостерону. Дослідження, що використовує 200 мг / кг (зниженої чистоти, 40%; біоеквівалентності доза 80 мг / кг) ікаріїна протягом 7 днів, відзначило, що в хімічно кастрований групі (середній рівень тестостерону 0.78 +/- 0.44 нг / мл) ікаріїн збільшив рівень тестостерону в три рази (10.93 +/- 2.03 нг / мл) у порівнянні з контрольною групою (3.01 +/- 0.41нг / мл). Значення ЛГ і ФСГ між групами не відрізнялися. Було висунуто припущення, що механізм дії відбувається в яєчках, так як попередні дослідження на щурах без яєчок не показали ніяких змін рівня тестостерону в крові, 12) хоча свою роль могло зіграти відмінність в дозуванні, так як одне дослідження на печеристих тканинах показало відміну при дозуванні 1 мг / кг, а більш високі дозування проявили трохи переважна дію (в порівнянні з контрольною групою). Еквівалентною дозою 80 мг / кг чистого ікаріїна для людини (на основі площі поверхні тіла) є 12,8 мг на кг маси тіла або тисячі сто п'ятьдесят-дві мг для людини вагою 90 кг. Підвищує рівень тестостерону, але досліджень за участю людини на ете тему не проводилося.

Вплив на статеву сферу

Ікаріїн є селективним інгібітором ферменту PDE5 зі значенням IC50 в межах 0.75-1.1 мм в залежності від ізоформи PDE5 і багатозначно EC50 4.62 ммоль / л при підвищується, цГМФ в запалі тілі; ікаріїн володіє в 100 разів більшою аффинностью PDE5, ніж до інших ізоферментів PDE. 13) Цей ефект може бути посилений за допомогою модифікації двох залишків гідроетілових ефірів в сполуки, що збільшує інгібування в 80 разів, але така модифікація не зустрічається в природі. Ікарін в кількості 10 мг / кг (100 мг для людини вагою 60 кг) демонструє проеректільное дію, ефективність підвищується при повторному використанні. Висока ефективність була досягнута в тваринної моделі еректильної дисфункції (пов'язаної з кровотоком) при використанні 5-10 мг / кг ікаріїна протягом 30 днів, еквівалентом для людини вагою 60 кг є 50-100 мг. Існують і інші сполуки в роду епімедіум, які володіють PDE5 ингибирующим потенціалом, наприклад, ікарізід II з рослини Epimedium wanshanense (ефективність дії суттєво не відрізняється від дії ікаріїна, але потужність в два рази менше, ніж у віагри). Крім ролі інгібітора PDE5, ікаріїн є потужним проеректільним засобом. Але ефективність дії нижче, ніж у віагри. Низькі дози (1-5 мг / кг) покращують експресію синтази оксиду азоту (NOS) і експресію iNOS), крім пригнічення PDE5. Дія на iNOS і nNOS істотно не відрізняється при використанні будь-дозування (1 мг, 5 мг, 10 мг / кг), це говорить про те, що низькі дози також можуть сприятливо впливати, але іншим шляхом. Ікаріїн також може стимулювати сигнали оксиду азоту, підвищуючи експресію ферментів NOS, що може працювати в синергизме з пригніченням PDE5. Ікаріїн сприяє підвищенню зростання аксонів в тазових вузлах in vitro, що може бути пов'язано з активацією P13K і MEK / ERK. Сприятлива дія на нейрони може поширюватися і на область тазу.

Взаємодія з іншими речовинами

Проводилися дослідження йохимбина на наявність еректогенних властивостей (препарати при порушенні ерекції). Дослідження з використанням йохимбина і силденафілу (Віагра), які володіють таким же PDE5 інгібуючу дію, як і ікаріїн, показало, що вони діють синергічно при підвищенні інтракавернозного тиску і ерекції. 14) Теоретично йохимбин і горянка можуть проявляти сінрегіческі проеректільное дію, але безпосередньо це не було продемонстровано.

Інгібітори P-глікопротеїну

Інгібітори P-глікопротеїну, такі як екдистероїдів або капсикум каротеноіди, інгібують еффлюксний білок, відомий як P-глікопротеїн. Еффлюксний білок відповідає за переміщення ікаріїна в кишковий просвіт після всмоктування, який також є головним видільним шляхом після з'єднання з жовчними кислотами для запобігання повторного поглинання. Використання ікаріїна в поєднанні з інгібіторами P-глікопротеїну підвищує ППК ікаріїна, а значить може підвищити биоактивность ікаріїна (хоча це і не було продемонстровано). Інгібітори P-глікопротеїну можуть підвищити біодоступність ікаріїна.

Безпека і токсичність

Досліджень на тему можливого прояву токсичності ікаріїна не проводилося, але найвища дозування (200 мг / кг) ікаріїна, яка використовувалася протягом 7 днів, не виявила токсичного впливу на щурів.

Тематичні дослідження

Список використаної літератури:

11) Proliferation-stimulating effects of icaritin and desmethylicaritin in MCF-7 cells

Підтримайте наш проект - зверніть увагу на наших спонсорів: