Гемостатики (коагулянти, інгібітори фібринолізу)
Інгібітори фібринолізу [ред]
До гемостатик. гнітючим фибринолиз, належать антифибринолитические препарати: кислота амінокапронова (амікар), кислота Амінометілбензойная (амбен, ПАМБА, гумбіке), кислота трамексамовая, контрикал (гордокс).
Підвищений фибринолиз, гіпофібриногенемія можуть стати причиною важких кровотеч. Вони можуть виникати внаслідок передозування коагулянтів, при септичних станах, важких травмах внутрішніх органів. Патогенетично для зупинки таких кровотеч необхідні інгібітори фібринолізу.
Механізм дії гемостатіков пов'язують з їх здатністю блокувати активатори плазміногену і частково - дія плазміну, що призводить до пригнічення фібринолізу. коагулянти також пригнічують кінінової системи, хімотрипсин і а-хімотрипсин.
Кислота амінокапронова - синтетичний коагулянт, добре абсорбується після прийняття всередину, максимальна концентрація в крові - через 2-3 ч. Майже 60% введеної дози виводиться протягом доби, а при внутрішньовенному введенні близько 80% виводиться протягом 12 год з сечею в незміненому вигляді .
Фармакодинаміка. Пригнічує активацію профібринолізину, частково дію самого фибринолизина, знижує дію трипсину і урокінази, підвищує адгезивні властивості тромбоцитів, зменшує проникність судинної стінки; має протиалергічні властивості, зокрема, пригнічує утворення антитіл, а також стимулює функцію печінки.
Показання до застосування: даний гемостатик застосовується для зупинки кровотеч, пов'язаних з підвищенням фибрино-літичної активності крові, зокрема, після операцій на легенях, простаті, підшлунковій і щитовидній залозах, при передчасному відшаруванні плаценти, тривалій затримці в матці мертвого плоду, захворюваннях печінки ( гепатит, цироз), панкреатиті, виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, сепсис і ін. Вводять препарат внутрішньовенно крапельно до 100 мл 5% -го розчину в фізіологічному розчині натрію хлориду. Повторно можна вводити через 4 ч. Всередину застосовують по 3-5 г на прийом до 15 г на добу.
Побічні ефекти: запаморочення, диспепсичні явища, катаральне запалення верхніх дихальних шляхів. При швидкому внутрішньовенному введенні можуть виникнути артеріальна гіпотензія, брадикардія, екстрасистолія. Можливий також внутрішньосудинний тромбоз.
Протипоказання: тромбоз, порушення видільної функції нирок, вагітність.
Кислота Амінометілбензойная (амбен) більш активна в порівнянні з кислотою амінокапронової.
Кислота трамексановая крім гемостатичної дії володіє також протиалергічну і протизапальну дію.
Контрикал пригнічує активність не тільки трипсину і калікреїну, а й профібринолізину, тому він застосовується як антіфібрінолітіческіе засіб.