Фемостон - інструкція із застосування, анотація, відгуки
Загальні характеристики. склад:
Активні речовини: 1 таблетка білого кольору: естрадіол 1 мг
1 таблетка сірого кольору: естрадіол 1 мг; дидрогестерон 10 мг
Допоміжні речовини: лактози моногідрат; гіпромелоза; крохмаль кукурудзяний; кремнію діоксид колоїдний; магнію стеарат; Opadry OY-1-7000 білий (тільки для білих таблеток); Opadry ОY-8243 сірий (тільки для сірих таблеток)
Активні речовини: 1 таблетка рожевого кольору: естрадіол 2 мг
1 таблетка світло-жовтого кольору: естрадіол 2 мг; дидрогестерон 10 мг
Допоміжні речовини: лактози моногідрат; гіпромелоза; крохмаль кукурудзяний; кремнію діоксид колоїдний; магнію стеарат; Opadry ОY-6957 рожевий (тільки для рожевих таблеток), Opadry OY-02B22764 жовтий (тільки для світло-жовтих таблеток).
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Естрадіол - естроген, що входить до складу препарату Фемостон®, ідентичний ендогенному естрадіолу людини. Естрадіол заповнює дефіцит естрогенів в жіночому організмі після настання менопаузи і забезпечує ефективне лікування психоемоційних і вегетативних клімактеричних симптомів: «припливи», підвищене потовиділення, порушення сну. підвищена нервова збудливість. запаморочення. головний біль. інволюції шкіри та слизових оболонок, особливо слизових оболонок сечостатевої системи (сухість і подразнення слизової оболонки піхви, хворобливість при статевих зносинах). Замісна гормональна терапія (ЗГТ) препаратом Фемостон® попереджає втрату кісткової маси в постменопаузальному періоді, викликану дефіцитом естрогенів. Прийом препарату Фемостон® веде до зміни ліпідного профілю в сторону зниження рівня загального холестерину і ЛПНЩ і підвищення ЛПВЩ.
Дидрогестерон є прогестаген, ефективний при прийомі всередину, який повністю забезпечує настання фази секреції в ендометрії, знижуючи тим самим ризик розвитку гіперплазії ендометрія і / або канцерогенезу, підвищується на тлі естрогенів. Дидрогестерон не володіє естрогенною, андрогенної, анаболической або глюкокортикостероидной активністю.
Поєднання 1 мг естрадіолу з дидрогестероном є сучасний нізкодозірованний режим ЗГТ.
Фармакокінетика. Після прийому всередину мікронізований естрадіол легко всмоктується. Метаболізується в печінці до естрону і естрону сульфату, який також піддається печінковій біотрансформації. Глюкуроніди естрону і естрадіолу виводяться переважно з сечею.
Дидрогестерон після прийому всередину швидко абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Метаболізується повністю. Основний метаболіт - 20-дигідродидрогестерон, присутній в сечі переважно у вигляді кон'югата глюкуронової кислоти. Повне виведення дидрогестерона відбувається через 72 ч.
Показання до застосування:
-ЗГТ при розладах, зумовлених природною або настала внаслідок хірургічного втручання менопаузою;
-профілактика постменопаузного остеопорозу.
Спосіб застосування та дози:
Всередину, бажано в один і той же час доби, незалежно від прийому їжі - по 1 табл. в день без перерви. Фемостон® 1/10 приймають за наступною схемою: в перші 14 днів 28-денного циклу приймають щодня по 1 білій таблетці (з половини упаковки зі стрілкою, поміченої цифрою «1»), що містить 1 мг естрадіолу, в решту 14 днів - щодня по 1 сірої таблетці (з половини упаковки зі стрілкою, поміченої цифрою «2»), що містить 1 мг естрадіолу і 10 мг дидрогестерону.
Фемостон® 2/10 приймають за наступною схемою: в перші 14 днів 28-денного циклу приймають щодня по 1 табл. рожевого кольору (з половини упаковки зі стрілкою, поміченої цифрою «1»), що містить 2 мг естрадіолу, а в решту 14 днів - щодня по 1 світло-жовтого таблетці (з половини упаковки зі стрілкою, поміченої цифрою «2»), що містить 2 мг естрадіолу і 10 мг дидрогестерону.
Пацієнткам, у яких менструації не припинилися, рекомендується починати лікування в перший день менструального циклу (1-й день початку менструації). Пацієнткам з нерегулярним менструальним циклом доцільно починати лікування після 10-14 днів монотерапії за допомогою прогестагену. Пацієнтки, у яких остання менструація спостерігалася більше 1 року тому, можуть починати лікування в будь-який час.
Особливості застосування:
Перед призначенням або поновленням ЗГТ необхідно зібрати повний медичний і сімейний анамнез і провести загальне та гінекологічне обстеження з метою виявлення можливих протипоказань і станів, що вимагають дотримання запобіжних заходів. Під час лікування препаратом рекомендується періодично обстежувати жінок (частоту і характер досліджень визначають індивідуально). Крім того, доцільно проводити дослідження молочних залоз та / або мамографію відповідно до прийнятих норм з урахуванням клінічних показань. Використання естрогенів може вплинути на результати наступних лабораторних тестів: визначення толерантності до глюкози, дослідження функцій щитовидної залози і печінки.
Загальновизнаними факторами ризику тромбозів і тромбоемболій на фоні прийому ЗГТ єтромбоемболічні ускладнення в анамнезі, тяжкі форми ожиріння (індекс маси тіла більше 30 кг / м2) і системний червоний вовчак. Що стосується ролі варикозного розширення вен у розвитку тромбоемболій загальноприйнятої думки немає.
Ризик розвитку тромбозу глибоких вен нижніх кінцівок може тимчасово збільшуватися при тривалій іммобілізації, обширних травмах або хірургічних втручаннях. У тих випадках, коли тривала іммобілізація необхідна після хірургічних втручань, слід розглянути можливість тимчасового припинення ЗГТ за 4-6 тижнів до операції.
При вирішенні питання про ЗГТ у пацієнток з рецидивуючим тромбозом глибоких вен або тромбоемболією, які отримують лікування антикоагулянтами, необхідно ретельно оцінити користь і ризик ЗГТ.
Якщо тромбози розвиваються після початку ЗГТ, застосування препарату слід припинити. Пацієнтку слід проінформувати про необхідність звернення до лікаря у разі появи таких симптомів: хвороблива набряклість нижніх кінцівок, раптова втрата свідомості, диспное. порушення зору.
Є дані, що демонструють незначне збільшення частоти виявлення розвитку раку молочної залози у жінок, які тривалий час (більше 10 років) отримували ЗГТ. Імовірність діагностування раку молочної залози збільшується разом із тривалістю лікування і повертається до норми через 5 років після припинення ЗГТ.
Пацієнтки, що одержували раніше ЗГТ із застосуванням лише естрогенних препаратів, повинні бути особливо ретельно обстежені перед початком лікування з метою виявлення можливої гіперстимуляції ендометрія. Проривні маткові кровотечі і не різко виражені менструальноподібні кровотечі можуть відзначатися в перші місяці лікування препаратом. Якщо, незважаючи на коригування дози, подібні кровотечі не припиняються, препарат повинен бути скасований до встановлення причини кровотечі. Якщо кровотеча рецидивує після періоду аменореї або продовжується після припинення лікування, слід встановити його етіологію. Це може зажадати біопсії ендометрія.
Препарат Фемостон® не є протизаплідним засобом. Пацієнтки перименопаузе рекомендується використовувати негормональні протизаплідні засоби.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами не робить.
Побічна дія:
З боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко (<0,01%) — гемолитическая анемия .
З боку нервової системи: головний біль. мігрень (в 1-10%); іноді (в 0,1-1%) - запаморочення. нервозність, депресія. зміна лібідо; дуже рідко - хорея.
З боку серцево-судинної системи: іноді - венозна тромбоемболія; дуже рідко - інфаркт міокарда.
З боку печінки та жовчних шляхів: іноді - холецистит; рідко (в 0,01-0,1%) - порушення функції печінки. іноді супроводжується астенією, нездужанням, жовтяницею або болем у животі.
З боку шкіри та підшкірної жирової клітковини: іноді - алергічні реакції, висип, кропив'янка. свербіж, периферичний набряк; дуже рідко - хлоазма. мелазма, поліморфна еритема, вузликова еритема, геморагічна пурпура, ангіоневротичний набряк.
З боку репродуктивної системи і молочних залоз: болючість молочних залоз, проривні кровотечі. біль в області таза; іноді - зміни ерозії шийки матки. зміна секреції, дисменорея; рідко - збільшення молочних залоз, предменструальноподобнимі синдром.
Інші: зміни маси тіла; іноді - вагінальний кандидоз, карцинома молочної залози, збільшення лейоміоми в розмірі; рідко - непереносимість контактних лінз, збільшення кривизни рогівки; дуже рідко - загострення порфірії (<0,01%).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
ЛЗ, які є індукторами ферментів печінки (барбітурати, фенітоїн, рифампіцин, рифабутин, карбамазепін), можуть послабляти естрогенну дію препарату Фемостон®. Ритонавір і нелфінавір, хоча і відомі як інгібітори мікросомального метаболізму, можуть грати роль індукторів при одночасному прийомі із стероїдними гормонами. Препарати на основі трав, що містять звіробій, можуть стимулювати обмін естрогенів і прогестагенів.
Взаємодії дидрогестерона з іншими ЛЗ невідомі.
Пацієнтці слід інформувати лікаря про лікарські препарати, які вона приймає в даний час або брала до призначення препарату Фемостон®.
Протипоказання:
-встановлена чи підозрювана вагітність;
-період грудного вигодовування;
-діагностований або підозрюваний рак молочної залози. рак молочної залози в анамнезі;
-діагностовані або підозрювані естрогензалежні злоякісні новоутворення;
-вагінальні кровотечі неясної етіології;
-попередня ідіопатична або підтверджена тромбоемболія вен (тромбоз глибоких вен, тромбоемболія легеневих судин);
-активна або недавно перенесена артеріальна тромбоемболія;
-гострі захворювання печінки. а також захворювання печінки в анамнезі (до нормалізації лабораторних показників функції печінки);
-нелікована гіперплазія ендометрію;
-підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату;
-порфірія.
З обережністю - пацієнтки, які отримують ЗГТ і мають наведені нижче стану (в даний час або в минулому), повинні перебувати під пильним наглядом лікаря:
-лейоміома матки, ендометріоз;
-тромбози або їх чинники ризику в анамнезі;
-фактори ризику естрогензалежних пухлин (наприклад рак молочної залози у матері пацієнтки);
-артеріальна гіпертензія;
-доброякісна пухлина печінки;
-цукровий діабет;
-холелітіаз;
-епілепсія;
-мігрень або інтенсивний головний біль;
-гіперплазія ендометрію в анамнезі;
-системна червона вовчанка;
-бронхіальна астма;
-ниркова недостатність;
-отосклероз.
Після узгодження з лікарем прийом препарату повинен бути припинений в таких випадках, як:
-поява жовтяниці або погіршення функції печінки;
-сильний підйом АТ;
-вперше виявлений мігренеподобнимі напад;
-вагітність;
-маніфестація будь-якого протипоказання.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Протипоказано при вагітності і в період грудного вигодовування.
Передозування:
Умови зберігання:
При температурі не вище 30 ° C.
Зберігати в недоступному для дітей місці.