Фарма всі квитки - 1

1. Питання: Визначення фармакології як науки. Місце фармакології серед медичних і біологічних дисциплін, сучасні завдання

Фармакологія - це наука про взаємодію хім-х оедіненій (ЛЗ) з живими організмами.

У ажнейшей завданням фармакології є пошук і вивчення механізмів дії нових лікарських средств.Основной шлях їх створення - це хімічний синтез. Це завдання вчені вирішують за допомогою експериментального методу. а тому даний розділ науки найчастіше називають експериментальної, або базової фармакологією.
Назва цієї науки походить від грецьких слів PHARMACON (ліки, активний початок) і LOGOS (слово, вчення) .ФАРМАКОЛОГІЯ - це наука про взаємодію хімічних сполук з живими організмами, зокрема, експериментальними тваринами і людиною. При цьому фармакологія вивчає ці сполуки з боку їх динаміки, тобто з боку вироблених ними у тварин і людини різних в якісному і кількісному відношенні функціональних, біохімічних, морфологічних змін як у всьому організмі, так і в окремих його органах і системах.

Фармакологія встановлює характер і інтенсивність цих змін, залежність дії фармакологічних засобів від різних умов - від фізико-хімічного їх будови, дози, концентрації розчину, способу і місця введення в організм, від початкового стану організму та інше.
Простіше кажучи, фармакологія вивчає лікарські засоби, що застосовуються в медицині для лікування і профілактики, а також діагностики у хворих (і тварин) різних захворювань і патологічних процесів, тобто, по суті, фармакологія - це наука про лікарські препарати, які використовуються в медицині з різними цілями.

Як уже згадувалося, найважливішим завданням фармакології є пошук і вивчення механізмів дії нових лікарських засобів. Це завдання вчені вирішують за допомогою експериментального методу, а тому даний розділ науки найчастіше називають експериментальної, або базової фармакологією.

Фармакологія тісно пов'язана з іншими дисциплінами, що вивчають лікарські речовини, перш за все з фармацевтичною хімією - наукою про їх синтезі, будову і хімічні властивості. фармакогнозії і фармацією в цілому, токсикологією. Загальний - експериментальний - метод зближує фармакологію з фізіологією і патологією. Вона безпосередньо пов'язана також з біохімією і біологією.

2. м холиномиметики

М-холіноміметики - лікарські засоби, які стимулюють муськаріночувствітельнимі холінорецептори клітин у закінчень парасимпатичних нервових волокон. В органах і тканинах стимуляція периферичних М-холінорецепторів викликає ефекти, що спостерігаються при порушенні парасимпатичної нервової системи: звуження зіниць, зниження внутрішньоочного тиску (внаслідок того, що відкриваються кути передньої камери ока, через які відбувається відтік внутрішньоочної рідини), спазм акомодації (око встановлюється на ближню точку бачення внаслідок скорочення війкового м'яза, при цьому кришталик приймає більш опуклу форму), уражень частоти серцевих скорочень, розширення кровоносних сос дов і зниження артеріального тиску, підвищення тонусу бронхів, посилення перистальтики шлунково-кишкового тракту, секреції травних і бронхіальних залоз.

М-холіноміметики. ацеклидин, пілокарпіну гідрохлорид

Пілокарпіну гідрохлориду - збуджує периферичні М-холінорецептори, надаючи типове М-холіноміметичну дію. Пілокарпіну гідрохлорид має виражену дію на око: викликає скорочення кругового м'яза райдужної оболонки, иннервируемой парасимпатическим нервовим волокном (воз-спонукає М-холінорецептори), і звужує зіницю. Пілокарпіну гідрохлорид покращує відтік внутрішньо-очний рідини через венозний синус склери і простір райдужно рогівкового кута, завдяки чому знижується внутрішньоочний тиск. Ця дія пілокарпіну гідрохлориду використовується для лікування глаукоми - захворювання, що характеризується підвищенням внутрішньоочного тиску і нерідко приводить до сліпоти. Пілокарпіну гідрохлорид викликає скорочення війкового м'яза і розслаблення війкового паска, що призводить до збільшення опуклості кришталика. Пілокарпіну гідрохлорид застосовують в очній практиці у вигляді очних крапель, мазей і очних плівок. Форма випуску: порошок; флакони по 5 мл 1% розчину з метилцелюлозою; тюбик-крапельниця по 1,5 мл і очні плівки, що містять 2,7 мг пілокарпіну гідрохлориду. З Фінляндії надходить пилокарпин-офтан - 1% розчин по 10 мл у флаконі.

Пілокарпін використовується тільки в офтальмологічній практиці у вигляді очних крапель або мазі для зниження внутрішньоочного тиску при глаукомі; всередину не призначається у зв'язку з високою токсичністю. Побічні ефекти - головний біль. при тривалому застосуванні - кон'юнктивіт, дерматит повік, сильне звуження зіниці. Препарат протипоказаний при ирите, иридоциклите, інших захворюваннях, при яких протипоказаний міоз.

Ацеклідин - М-холиномиметик, що відрізняється від пілокарпіну мень-шей токсичністю, в зв'язку з чим застосовують не тільки в очній практиці для лікування глаукоми. але також при атонії (в тому числі післяопераційних-ної) кишечника, сечового міхура. При парентеральному введенні ацеклидина можуть спостерігатися побічні дії: пронос, пітливість, слинотеча. Ацеклідин проти-вопоказано при бронхіальній астмі, схильності до судом, вагітності, виразковій хворобі, атеросклерозі. Форма випуску: ампули по 1 мл і 2 мл 0,2% розчину; очна мазь 3% і 5%.

Ацеклідин - синтетична сполука, що відрізняється меншою токсичністю; використовується парентерально при атонії шлунка, кишечника, сечового міхура, для зупинки кровотечі в акушерській практиці, а також місцево в офтальмологічній практиці - для звуження зіниці і зниження внутрішньоочного тиску. Можливі побічні ефекти при парентеральному використанні - слинотеча, підвищена пітливість, пронос; при місцевому введенні - подразнення кон'юнктиви, ін'єкція судин, відчуття ломоти, тяжкості в оці.

Антиангінальні засоби - це лікарські засоби, що застосовуються для профілактики і / або купірування нападів стенокардії при ішемічній хворобі серця.

Ефект може досягатися такими способами:

Зниженням потребностіміокарда в кисні (зменшення роботи серця).

а. β-адреноблокатори (пропранолол, Бісопролол і ін)

б. інгібітори окислення ЖК (Триметазидин)

2. Підвищенням доставки О2к міокарду

а. блокатори кальцієвих каналів (амлодипін, верапаміл)

б. міотропні судинорозширювальні (Дипіридамол)

3. Змішаний тип дії

Засоби, що знижують потребу міокарда в кисні

Засоби, що підвищують доставку кисню в міокард

органічні нітрати

Нітрогліцерин, Сустак, тринитролонг, Нітронг, Ериніт, нітросорбіт, Ізосорбіта мононитрат

Засоби, що блокують кальцієві канали Lтіпа

Ніфедипін, Верапаміл

Активатори калієвих каналів

Пінаціділ. нікорандил

Різні засоби - Амідорон

Ср-ва рефлекторного дії, що усувають коронароспазм

Висока антиангинальная активність нітратів пов'язана з механізмом дії, що забезпечує зниження потреби міокарда в кисні і підвищення його доставки. Нітрати викликають:

Зниження тонусу венул і артеріол з наступним депонуванням в них крові. Внаслідок цього зменшаться венозний повернення крові до серця, знижується переднавантаження
Розширення великих резистивних судин призводить до зниження загального периферичного опору і постнавантаження
Розширення великих коронарних артерій і збільшення функціонуючих колатералей, перерасіределеніе крові з поліпшенням перфузії ішемізованих субендокардіальних областей
Центральне пригнічення больових імпульсів з подальшим пригніченням вазоконстрікторних рефлексів на вінцеві судини
При тривалому застосуванні збільшується кількість функціонуючих колатералей.

Нітрати розслаблюють гладкі м'язи судин легенів і нирок, а також розширюють судини мозкових оболонок, шкіри, що може бути підгрунтям для побічних ефектів: головного болю. запаморочення, гіперемії особи. Крім того, можливо Метгемоглобінобразованія, що представляє небезпеку у хворих з анеміями. До рідкісних ускладнень відносять тахікардію і ортостатичну гіпотензію.

Побічні ефекти нітратів, пов'язані з розширенням судин, найбільш виражені на початку лікування, потім до них розвивається толерантність. Звикання до антиангинальному ефекту спостерігається при тривалому використанні одного препарату і характерно, в основному, для трансдермальних форм. Вибір нітратів для лікування конкретного хворого визначається індивідуальною чутливістю кпрепарату. Характер і вираженість антиангінального ефекту залежать від особливостей фармакокінетики, які неоднакові у різних хворих.

Нітрогліцерин: явл. Представником групи нітратів.

Приймати в положенні сидячи, порахувавши ЧСС.

Доза для дорослих - 0,5 - 1 мг під язик (збільшує ЧСС на 30% через 1-2 хвилини), при необхідності прийняти 1 раз повторно через 15-20 хвилин. Відсутність ефекту = інфаркт.

Пролонговані форми приймають натщесерце (за годину до прийому їжі), запивають водою. При толерантності до нітратів дозу збільшують або на 3-5 днів замінюють молсидоміном.

Підвищення вмісту в клітині іонів Na + перешкоджає ви-ходу з клітки іонів Са 2+. Рівень Са 2+ в цитоплазмі підвищує-ся. Іони Са 2+ зв'язуються з тропонином С - зменшує шум при роботі-ється гальмівний вплив цього комплексу на взаємодію акти-на і міозину.

Уражень скорочень серця (негативний хронотропний дей-ствие) пов'язано з тим, що при дії серцевих глікозидів підвищена шается тонус вагуса, який надає гальмівний вплив на авто-матизмів синоатріального вузла. При дії серцевих глікозидів виникає кардіо-кардіальний рефлекс: збудження по афферент-ним волокнам надходить до центрів блукаючих нервів і по еффе-рентних волокнам вагуса повертається до серця.

З підвищенням тонусу вагуса пов'язують і утруднення атріовентрикулярноїпровідності (негативне дромотропное дію).

Підвищення автоматизму волокон Пуркіньє пояснюють зниженням концентрації К + в цитоплазмі кардіоміоцитів. При цьому прискорити-ється протягом повільної діастолічної деполяризації, яка обумовлена входом Na +. але протікає повільно у зв'язку з виходом з клітини К +;

При серцевої недостатності серцеві глікозиди посилюючи-ють скорочення серця і роблять їх більш рідкісними (усувають та-хікардію). Ударний і хвилинний викид серця при цьому увеличи-ваются; поліпшується кровопостачання органів і тканин, усуваються набряки.

Дигоксин - застосовують в основному при хронічній серцевій недостатності. При тахиаритмическую формі миготливої аритмії дігоксин нормалізує скорочення шлуночків у зв'язку з пригніченням третьому атріовентрикулярноїпровідності.

При на-значенні всередину препарат діє через 1-2 год; максимум дей-наслідком - через 5

8 год; загальна тривалість дії - 2-4 дня.

Дигитоксин - глікозид наперстянки пурпурової. Відрізняється повільним і тривалим дією. Препарат призначають-ють всередину. При повторному систематичному прийомі дигитоксина можлива його матеріальна кумуляція.

Строфантин і корглікон перевершують за активністю препарати наперстянки. діють швидше і менш продолжитель-но. Маємо приклади застосування при гострої серцевої недостатності; вводяться внутрішньовенно повільно в розчині глюкози. При призначенні всередину не ефективні.

При передозуванні серцевих глікозидів можливі також: тош-нота, блювота, діарея, порушення зору, неспокій, психотичні реакції.

Застосовують серцеві глікозиди: при гострій і хронічній серцевій недостаточнотью. При гострій СН вводять серцеві глікозиди з коротким латентним періодом (строфантин, корглікон).

Протипоказання. неповний АВ блок, виражена брадикардія, гострий інфекційний міокардит.

Токсична дія серцевих глікозидів проявляється відноси-кові часто, так як терапевтична широта препаратів мала. При передозуванні серцевих глікозидів виникають екстрасистоли. Поодинокі, парні, групові. Найбільш важка форма аритмій, яку можуть викликати серцеві глікозиди - фібриляція ж-лудочка. Аритмогенное дію серцевих глікозидів пояснити-ють розвитком деполяризації відразу після закінчення потенціалу дії (пізня постдеполярізаціі; пов'язана з підвищенням рівнів-ня Са 2+ в цитоплазмі кардіоміоцитів).

Серцеві глікозиди ускладнюють атриовентрикулярную прово-ність і в великих дозах можуть викликати атріовентрикулярний блок.

Токсичні ефекти серцевих глікозидів більш виражені на тлі гіпокаліємії і гіпомагніємії, а також при підвищенні рівня кальцію.

При передозуванні серцевих глікозидів можливі також: тош-нота, блювота (збудження хеморецепторів тригер-зони блювотного центру), діарея, порушення зору, неспокій, психотичні реакції.

Відміна препарату, зменшення його дози, ряд фізіологічних антагоністів.

Для усунення токсичних ефектів серцевих глікозидів застосовують препарати калію (іони К + перешкоджають зв'язуванню глікозидів з Na +, К + -АТФази) і магнію (Na +, K + - АТФази - Mg 2+ -залежний фермент). Розчини калію хлориду вводять внутрішньовенно. Панангин, аспаркам (містять калію аспарагинат і магнію аспарагинат) призначають всередину і внутрішньовенно. Крім того, внутрішньовенно вводять динатрієву сіль етилендіамінтетраоцтової кислоти (Na 2 ЕДТА; трилон Б), яка пов'язує іони Са 2+. Препарат ан-антитіл по відношенню до дигоксину - дігібінд вводять внутрішньовенно в фізіологічному розчині протягом 30-60 хв.

При аритміях використовують дифенін, лідокаїн, аміодарон - противоаритмическое дію.

При АВ блоці для усунення впливу блукаючого нерва на серце призначають атропін.