Естрогенна активність - велика енциклопедія нафти і газу, стаття, сторінка 1
естрогенна активність
Естрогенна активність. як показали літературні джерела, може також залежати від відстані між функціональними групами, що зв'язує активний водень. У зв'язку з цим у найбільш активної молекули в ряду каротанових з'єднань - ферутініна 16 було визначено відстань між атомами кисню двох гідроксильних груп. [1]
Естрогенна активність досягає максимального значення у ді - - про-пілдіола і знижується при подальшому збільшенні заступника R. Найбільш активний член цього ряду в 40 разів менш активний, ніж естрон; проте той факт, що він помітно перевершує по активності все раніше вивчені нестероїдні сполуки, став стимулом до дослідження інших ароматичних діоксіпроізводних, який призвів до позитивних результатів. [2]
Дуже високою естрогенної активністю при пероральному застосуванні має 17а - етініл-екстра-3 17р - диол, який отримують з естрону і ацетилену. [3]
За естрогенної активності діенестрол-ацетат близький до діетилстильбестрол. Активний при парентеральному введенні і при прийомі всередину. [4]
Заслуговує на увагу естрогенная активність деяких мезо-похідних Тетрафена. Так, наприклад, з'єднання XL активно, якщо R - етил або ізопропіл, і неактивно, якщо R - метил. [5]
Однак, естрогенну активність не проявляють терпеноїди, що містять поряд з бензольні кільцем алифатический залишок або карбонильную групу в терпеноідной частини молекули; слабо виражену естрогенную активність проявляють гермакра-нові і гумулановие з'єднання з десяти - або одіннадцатічленнимі макроцикл. Найбільшу активність в ряду вивчених терпеноидов проявляють сполуки, що містять поряд з ароматичним ядром вільну фенольну і спиртову гідроксильні групи з відносно жорсткої закріпленої конфор-мацией терпеноідних залишку. [6]
Крім стероїдів, естрогенної активністю володіють багато речовин; їх активність також обумовлюється фенольной угрупованням, розташованої зазвичай в пара-положенні. [7]
Володіє значить, естрогенної активністю; в дослідах на мишах потрапляння спиртового розчину на шкіру викликає розвиток пухлини протягом 90 - 100 діб, внутрішньом'язова ін'єкція-швидкий розвиток саркоми. [8]
Звісно ж дуже ймовірним, що естрогенная активність розглянутих гормонів і стильбестрол (діетілстільбестрола) пов'язана з наявністю в їх молекулах двох гідроксильних груп, що знаходяться приблизно на відстані 1200 пм; можливо, вони утворюють водневі зв'язки з будь-яким специфічним білком. [9]
З сечі коней виділені володіють естрогенної активністю еквілін екстра-1 3 5 (10) 7-тетраенол - 3-он - 17; гш, 240 С; [А] про 308 (діоксап) і еквіленін екстра-1 3 5 (10) 6 8-пентаенол - З - он-17; г л 259 С; [А] про 87 (сп. [10]
Як встановили Доддс і Лоусон20fi, естрогенної активністю володіють наступні сполуки 4 4 -діоксідіфеніл (найменша активна доза 100 мг; 2 + 2 -ізомер неактивний), ефір 4 4 -діоксідіфеніла (100 мг); 4 4 -діоксідіфенілетан (100 мг); 4 4 -діоксістільбен (10 мг); 4 4 -ді-оксітолан (10 мг); для самого стильбену найменша активна доза становить 25 мг. Невелике число активних речовин було виявлено в ряду ще більш простих оксисоединений з одним ароматичним кільцем; з них найбільш активним виявився / z - w - пропілфенол. [11]
Представник гермакранових з'єднань - чімганідін 25 проявляє досить виражену естрогенную активність. яку можна порівняти з теферідіном 15, хоча має в молекулі макроцикл гермакрана. [12]
Отже - і без кільця D молекула здатна володіти естрогенної активністю. [13]
D (див. Естрон); утворюються при цьому продукти мають естрогенну активність. [14]
Найбільш поширені в природі рослинні естрогени, наприклад ізофлавони, мають відносно слабкою естрогенною активністю. хоча за певних умов ця активність може бути достатньою, щоб привести до небажаних наслідків. [15]
Сторінки: 1 2 3 4