Девилон таблетки інструкція, опис pharmprice
Одна таблетка містить
активна речовина - левофлоксацин 500.00 (у вигляді левофлоксацину гемігідрату 512.00)
допоміжні речовини. целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза, вода очищена, кросповідон, магнію стеарат,
склад оболонки: макрогол 6000 (поліетиленгліколь), тальк, гіпромелоза, титану діоксид (Е171), заліза (III) оксид червоний (Е172), заліза (III) оксид жовтий (Е172), вода очищена
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою персикового кольору, капсуловідной форми, з опуклою поверхнею, з рискою на одному боці та гравіруванням "МС" - на іншій стороні
Фармакотерапевтична група
Антибактеріальні препарати для системного використання. Протимікробні препарати - похідні хінолону. Фторхінолони. Левофлоксацин.
Код АТС J01MA12
Фармакологічні властивості
Фармакокінетика
При прийомі всередину левофлоксацин швидко та майже повністю всмоктується, досягаючи максимальної концентрації в плазмі крові протягом 1 ч. Абсолютна біодоступність становить близько 100%.
Зв'язування з білками сироватки крові 30-40%. При багаторазовому застосування левофлоксацину по 500 мг один раз на добу спостерігається суттєва кумуляція. При дозах, що перевищують 500 мг, прийнятих двічі на добу, відзначається невелика кумуляція левофлоксацину. Стабільний стан досягається протягом 3-х днів.
Максимальна концентрація левофлоксацину у слизовій оболонці і секреті бронхів, після перорального прийому 500 мг, становить 8,3 мкг / г і 10,8 мкг / мл відповідно, і досягається приблизно через 1 год після прийому препарату.
Максимальна концентрація левофлоксацину в тканинах легенів після прийому всередину 500 мг була, приблизно, 11,3 мкг / г і досягалася через 4-6 години після застосування. Концентрація в легенях достовірно перевищує таку в плазмі.
Максимальна концентрація левофлоксацину 4,0мкг / мл-6,7мкг / мл, у вмісті сечового міхура визначається через 2-4 год, після 3-денного застосування по 500 мг 1 або 2 рази на добу,
Левофлоксацин погано потрапляє в цереброспінальну рідину.
Після прийому всередину по 500 мг левофлоксацину 1 раз на день протягом 3 днів, середня концентрація в тканинах передміхурової залози становить 8,7 мкг / г, 8,2 мкг / г і 2,0 мкг / г, через 2 години, 6 годин і 24 години, відповідно; співвідношення середніх концентрацій в простаті і в плазмі становить 1,84.
Левофлоксацин метаболізується в дуже малому ступені. Його метаболіти - десметіллевофлоксацін і N-оксид левофлоксацина. Метаболіти становлять менше 5% дози, які виведуть з сечею. Левофлоксацин стереохимической стабільний і не піддається хіральної інверсії.
Після перорального та внутрішньовенного введення левофлоксацин виводиться з плазми відносно повільно, період напіввиведення (Т ½) 6-8 ч. Виведення здійснюється переважно нирками (> 85% застосованої дози).
Значних відмінностей у фармакокінетиці левофлоксацину після перорального і внутрішньовенного введення немає, що вказує на взаємозамінність цих способів введення.
Фармакокінетика
левофлоксацина носить лінійний характер в діапазоні від 50 до 600 мг.
Хворі з порушенням функції нирок
Порушення функції нирок впливає на фармакокінетику левофлоксацину. При зниженні ниркової функції виведення нирками і кліренс знижуються, період напіввиведення збільшується, як показано в таблиці:
Хворі похилого віку
Істотних відмінностей в кінетиці левофлоксацина між пацієнтами молодого і літнього віку немає, за винятком відмінностей, пов'язаних із кліренсом креатиніну.
Відмінності між представниками різної статі
Відмінності у фармакокінетиці левофлоксацину чоловіків і жінок несуттєві. Доказів, що ці відмінності мають клінічне значення, немає.
Фармакодинаміка
Девилон, синтетичний антибактеріальний препарат класу фторхінолонів і S (-) енантіомером рацемічного лікарської речовини офлоксацину. Будучи антибактеріальним фторхінолоном, Девилон діє на комплекс ДНК-ДНК-гіраза і топоїзомеразу IV.
Ступінь бактерицидної активності залежить від співвідношення максимальної концентрації в сироватці крові (Сmax) або площі під кривою (AUC) і мінімальної концентрації (МІК).
Основний механізм резистентності обумовлений мутацією в генах gyr- A. Існує перехресна резистентність між девилон і іншими фторхінолонами.
В результаті такого механізму дії між девилон і іншими класами антибактеріальних засобів немає перехресної резистентності.
Рекомендовані EUCAST критерії МIС для левофлоксацину, з розмежуванням чутливих мікроорганізмів від помірно чутливих, і помірно чутливих від резистентних представлені в таблиці нижче, присвяченій результатам МIС тесту (мг / л).
Клінічні критерії МIС для левофлоксацину по EUCAST
1 - Критерій Ч / Н був збільшений з 1,0 до 2,0, щоб уникнути широкого типу дистрибуції МIС. Критерії пов'язані з терапією високими дозами.
3 - Критерії, не пов'язані з різновидами, були встановлені, головним чином, на підставі фармакокінетичних (фармакодинамических) даних, і вони не залежать від дистрибуції показників МIС окремих штамів.
Вони призначаються для штамів, щодо яких ще не вказано специфічний для штаму критерій, а не для штамів, щодо яких тестування чутливості не рекомендоване, або щодо яких існує недостатньо доказів, що штами під питанням є відповідним об'єктом для вивчення (Enterococcus, Neisseria , грамнегативні анаероби).
Рекомендовані Інститутом клінічних та лабораторних стандартів, CLSI (колишній NCCLS), критерії МІК для левофлоксацину з розмежуванням чутливих мікроорганізмів від помірно чутливих і помірно чутливих від резистентних представлені в таблиці нижче
Переважання резистентності у конкретних видів може змінюватися в залежності від географічного положення і часу; бажано мати дані про резистентності в конкретних регіонах, особливо, при лікуванні важких інфекцій. Необхідно отримати рекомендації експерта, якщо переважання резистентності в конкретному регіоні таке, що користь від лікарської речовини сумнівна, по крайней мере, при деяких типах інфекцій.
Аеробні грампозитивні бактерії
Staphylococcus aureus * чутливий до метициліну, Staphylococcus saprophyticus, Стрептококи груп C і G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae *. Streptococcus pyogenes *
Аеробні грамнегативні бактерії
Burkholderia cepacia °, Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae *. Haemophilus para- influenzae *. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae *. Moraxella catarrhalis *. Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri
Chlamydophylia pneumoniae *. Chlamydophylia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila *. Mycoplasma pneumoniae *. Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum
Мікроорганізми, у яких можлива набута резистентність
Аеробні грампозитивні бактерії
Enterococcus faecalis *. Staphylococcus aureus резистентний до метициліну, Коагулазо-негативні Staphylococcus spp.
Аеробні грамнегативні бактерії
Acinetobacter baumannii *. Citrobacter freundii *. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae *. Escherichia coli *. Morganella morganii *. Proteus mirabilis *. Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa *. Serratia marcescens *
Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus °, Bacteroides thetaiotamicron °, Bacteroides vulgatus °, Clostridium difficile °.
* - клінічна ефективність була встановлена по відношенню до чутливих ізолятів в схвалених клінічних дослідженнях.
° - природна помірна чутливість.
При госпітальних інфекціях, викликаних Pseudomonasaeruginosa. може знадобитися комбінована терапія.
Показання до застосування
Девилон показаний для лікування таких інфекцій, спричинених чутливими до левофлоксацину мікроорганізмами:
- гострий бактеріальний синусит
- загострення хронічного бактеріального бронхіту
- неускладнені інфекції сечовивідних шляхів
- ускладнені інфекції сечовивідних шляхів, включаючи пієлонефрит,
- хронічний бактеріальний простатит
- інфекції шкіри і м'яких тканин.
Спосіб застосування та дози
Таблетки для прийому всередину. Застосовують незалежно від прийому їжі, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини.
Дозування залежить від типу і тяжкості інфекції, а також чутливості передбачуваного збудника.
Тривалість лікування залежить від перебігу захворювання. Рекомендовано продовжувати лікування принаймні протягом 48-72 годин після нормалізації температури тіла або підтвердженого мікробіологічними тестами знищення збудників.
Таблетки Девилон слід приймати як мінімум за дві години до або після прийому препаратів що містять солі заліза, антациди і сукральфат, оскільки можливе зниження всмоктування препарату.
Гострий синусит: 500 мг один раз на день. Курс лікування 10 - 14 днів.
Загострення хронічного бронхіту: 250-500 мг один раз на день, 7 - 10 днів.
Позалікарняна пневмонія. 500 мг один або два рази на день, 7 - 14 днів.
Неускладнені інфекції сечових шляхів: 250 мг один раз на день, протягом 3 днів.
Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів, включаючи пієлонефрит. 250 мг один раз на день, 7 10 днів.
Хронічний бактеріальний простатит. 500 мг один раз на день, протягом 28 днів.
Інфекції шкіри і м'яких тканин. 250 мг один раз на день або 500 мг один або два рази на день, 7 - 14 днів.
Особливі групи пацієнтів
Пацієнти з порушенням функції нирок (кліренс креатиніну ≤50 мл / хв)
Як замовити?
Просто вкажіть ваші контакти ми з вами зв'яжемося.