Циклосерин - інструкція із застосування, анотація, відгуки
Загальні характеристики. склад:
Діюча речовина: циклосерин - 250 мг.
Допоміжні речовини: тальк, склад капсул: фарбник сонячний захід жовтий Е110 (ЕР), хіноліновий жовтий Е104 (ЕР), титану діоксид Е171 (ЕР), желатин (ЕР).
Опис. Тверді желатинові капсули №0 білого кольору з кришечкою оранжевого кольору. Вміст капсул - білий або майже білий порошок.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Циклосерин є бактерицидним антибіотиком широкого спектра дії. Циклосерин пригнічує синтез клітинної оболонки чутливих штамів грампозитивних і грамнегативних бактерій та Mycobacterium tuberculosis. Активний відносно грам негативних мікро, в концентрації 10-100 мг / л - Rickettsia spp. Treponema spp. МПК по відношенню до Mycobacterium tuberculosis становить 3-25 мг / л на рідкої і 10-20 мг / л і більше - на щільному живильному середовищі. Лікарська стійкість виникає повільно (після 6 місяців лікування спостерігається в 20-60% випадків).
Фармакокінетика. Циклосерин швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту після прийому всередину, досягаючи визначаються концентрацій в плазмі протягом однієї години, вільно розподіляється в рідинах і тканинах організма.Ціклосерін проникає через гематоенцефалічний бар'єр, концентрації в цереброспінальній рідині приблизно такі ж, як і в плазмі крові. У хворих на туберкульоз Циклосерин виявляється в мокротинні, а також в плевральній і асцитической рідинах, в жовчі, амніотичної рідини і в крові плода, в грудному молоці, тканинах легенів і в лімфоїдної тканини. Близько 66% дози препарату виводиться з сечею в незмінному вигляді протягом 24 годин. 10% - протягом наступних 48 годин. З калом виводяться в незначні кількості. Близько 35% метаболізуються, але метаболіти до теперішнього часу не ідентифіковані. Період напіввиведення циклосерина знаходиться в межах 8-12 годин. Циклосерин проникає через плаценту. У черевній і плевральній порожнині міститься 50-100% від концентрації препарату в сироватці крові.Т1 / 2 при нормальній функції нирок - 10 ч. При хронічній нирковій недостатності через 2-3 дня можуть виникнути явища кумуляції.
Показання до застосування:
Туберкульоз легень в активній формі; позалегеневий туберкульоз (включаючи захворювання нирок) за умови чутливості мікроорганізмів до цього препарату і після неефективного лікування адекватними дозами основних лікарських препаратів (стрептоміцин, ізоніазид, рифампіцин і етамбутол). Препарат слід використовувати в поєднанні з іншими хіміотерапевтичними засобами, а не як монотерапію.Атіпічние бактеріальні інфекції (в т. Ч. Спричинених Mycobacterium avium). Гострі інфекції сечовивідних шляхів, спричинених чутливими штамами грампозитивних і грамнегативних бактерій, особливо видами Klebsiella / Enterobacter і Escherichia coli. При лікуванні інфекцій сечовивідних шляхів, що викликаються бактеріями за винятком мікобактерій, циклосерин зазвичай ефективний так же, як інші протимікробні препарати. Застосовувати циклосерин для лікування цих інфекцій слід тільки після того, як вичерпані всі звичайні засоби лікування, і коли встановлена чувствітельностьмікроорганізмов до даного лікарського препарату.
Спосіб застосування та дози:
Всередину, безпосередньо перед прийомом їжі (при подразненні слизової оболонки шлунково-кишкового тракту - після їжі), дорослим - по 0,25 г кожні 12 год протягом перших 12 годин, потім при необхідності з урахуванням переносимості дозу обережно збільшують до 250 мг кожні 6-8 год під контролем концентрації препарату в сироватці крові. Максимальна добова доза - 1 г. Пацієнтам старше 60 років, а також з масою тіла менше 50 кг - по 0,25 г 2 рази на добу. Добова доза для дітей - 0,01-0,02 г / кг (не вище 0,75 г / добу).
Особливості застосування:
Попередити або зменшити токсичну дію циклосерина можна, призначаючи в період лікування глутамінової кислоти по 0,5 г 3-4 рази на добу (до їжі), і щоденним в / м введенням натрієвої солі АТФ (1 мл 1% розчину), піридоксину 200 300 мг / сут. Слід обмежити психічне напруження хворих і виключити можливі фактори перегріву (перебування на сонці з непокритою головою, гарячий душ). У зв'язку з швидким розвитком стійкості при монотерапії циклосерином рекомендується його поєднання з іншими протитуберкульозними препаратами. Вплив на здатність керування автомобілем і використання механізмов.Не встановлено.
Побічна дія:
Більшість побічних ефектів, які спостерігалися під час лікування циклосерином, було пов'язано з нервовою системою або було проявами підвищеної чутливості до препарату.Со боку нервової системи (у зв'язку з високими дозами препарату (понад 500 мг на добу)): судоми. сонливість, безсоння, кошмарні сновидіння, напівнепритомному стані, головний біль. тремор. дизартрія. запаморочення. сплутаність думок і порушення орієнтації, що супроводжується втратою пам'яті, тривожність, периферичний неврит. психози, можливо зі спробами самогубства, зміна характеру, ейфорія. депресія. підвищена дратівливість, агресивність, парез, гіперрефлексія, парестезія, великі і малі напади клонічних судом та кома. З боку травної системи: нудота. печія. діарея. До іншим встановленим побічних ефектів належать алергічні реакції, свербіж, мегалобластна анемія і збільшення амінотрансфераз в сироватці, особливо у літніх хворих з раніше існуючими захворюваннями печінки. Зазначалося раптовий розвиток застійної серцевої недостатності у хворих, які приймали від 1 до 1,5 г циклосерина на добу. Інші: пропасниця, посилення кашлю.
Протипоказання:
Підвищена чутливість до Циклосерин;
Епілепсія, епілептичні припадки (в тому числі в анамнезі);
Виражені стани збудження або психозу;
Дитячий вік до 3-х років.
Передозування:
При передозуванні рекомендується симптоматичне леченіе.Взаімодействіе з іншими лікарськими препаратамі.Ціклосерін збільшує швидкість виведення піридоксину нирками (може викликати розвиток анемії і периферичного невриту. Що вимагає збільшення дози піридоксину). Алкоголь і циклосерин несумісні, особливо при лікуванні високими дозами циклосерина. Алкоголь збільшує можливість і небезпека епілептичних припадків. Хворі, які застосовують циклосерин та ізоніазид, повинні перебувати під контролем щодо ознак отруєння ЦНС, наприклад, запаморочення і сонливості, оскільки ці препарати роблять комбіноване токсичну дію на центральну нервову систему. Етіонамід підвищує ризик виникнення побічних ефектів з боку центральної нервової системи, особливо судомного синдрому.
Умови зберігання:
Список Б. У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° С.
Умови відпустки:
Капсули 250 мг. За 100 капсул у флакон з поліетилену високої щільності з нагвинчується кришкою (із зображенням схематичного малюнка - інструкції щодо розкриття флакона), забезпеченою захистом першого розтину у вигляді кільця і індукційної запаюванням фольги. По 1 флакону разом з інструкцією із застосування в пачку з картону.