Цефепім - офіційна інструкція із застосування

Реєстраційний номер. ЛСР-010516 / 09-241209

Торгова назва препарату. Цефепім

Міжнародна непатентована назва (МНН). цефепим

Лікарська форма. порошок для приготування розчину для ін'єкцій

Склад. на один флакон:
Активна речовина. цефепіму гідрохлорид (в перерахунку на цефепім) -1,0 г
Допоміжна речовина. аргінін

Опис. порошок білого або білого з жовтуватим відтінком кольору

Фармакотерапевтична група. антибіотик - цефалоспорин
Код ATX J01DE01

Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Антибактеріальний засіб з групи цефалоспоринів IV покоління. Діє бактерицидно, порушуючи синтез клітинної стінки мікроорганізмів. Володіє широким спектром дії відносно грампозитивних і грамнегативних бактерій, штамів, резистентних до аміноглікозидів і / або цефалоспоринових антибіотиків III покоління. Високостійкий до гідролізу більшості бета-лактамаз і швидко проникає в грамнегативні бактеріальні клітини. Усередині бактеріальної клітини молекулярної мішенню є пеніцилін-зв'язуючі білки. Активний in vitro відносно таких мікроорганізмів:
- грампозитивних аеробів. таких як Staphylococcus aureus і Staphylococcus epidermidis (включаючи штами, які продукують бета-лактактамазу), Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophytics. інших штамів Staphylococcus spp .. Streptococcus pyogenes (група A), Streptococcus agalactiae (групи В), Streptococcus pneumoniae. інших бета-гемолітичних Streptococcus spp. (Груп С, G і F), ​​Streptococcus bovis (групи D), Streptococcus viridans;
- грамнегативних аеробів. таких, як Pseudomonas spp. (В тому числі Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida і Pseudomonas stutzeri), Escherichia coli, Klebsiella spp. (В тому числі Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella oxaenae), Enterobacter spp. (Включаючи Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans і Enterobacter sakazakii), Proteus spp. (В тому числі Proteus mirabilis і Proteus vulgaris), Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas hydrophila, Capnocytophaga spp. Citrobacter spp. (Включаючи Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (включаючи штами, які продукують бета-лактамазу), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Legionella spp. Morganella morganii, Moraxella catarrhalis (включаючи штами, які продукують бета-лактамазу), Neisseria gonorrhoeae (включаючи штами, які продукують бета-лактамазу), Neisseria meningitides, Providencia spp. (В тому числі Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Salmonella spp. Serratia spp. (В тому числі Serratia marcescens, Serratia liquefaciens), Shigella spp. Yersinia enterocolitica;
- анаеробів. таких, як Prevotella spp. (В тому числі Prevotella melaninogenicus), Clostridium perfringens, Fusobacterium spp. Mobiluncus spp. Peptostreptococcus spp. Veillonella spp. Bacteroides spp. (В тому числі Bacteroides melaninogenicus та інших, що належать до Bacteroides мікроорганізмів ротової порожнини).
Резистентність. До цефепиму стійкі Bacteroides fragilis, Clostridium difficile. стафілококи, резистентні до метициліну, пневмококи, резистентні до пеніциліну, деякі штами Xanthomonas maltophilia. більшість штамів ентерококів, включаючи Enterococcus faecalis.

Фармакокінетика Біодоступність цефепіму - 100%. У таблиці 1 представлені середні концентрації в плазмі крові у дорослих через різний час після одноразового 30-хвилинної інфузії 1,0 г цефепіму, максимальна концентрація (Сmах) та площа під кривою «концентрація-час» (AUC).

Після внутрішньовенного введення 1,0 г

Середній обсяг розподілу дорівнює 0,25 л / кг; у дітей від 2 міс. до 16 років - 0,33 л / кг.
З білками плазми крові зв'язується близько 20% введеної дози.
Високі концентрації визначаються в сечі, жовчі, перитонеальній рідині, ексудаті пухиря, слизовій оболонці бронхів, мокротинні, передміхуровій залозі, апендиксі і жовчному міхурі.
Період напіввиведення становить 2 год; при гемодіалізі - 13 год, при безперервному діалізі - 19 год.
Приблизно 15% дози метаболізується в печінці та нирках, і приблизно 85% виводиться з сечею в незмінному вигляді.

Показання до застосування
- пневмонія (середньотяжкий і важка), викликана Streptococcus pneumoniae (в тому числі випадки асоціації з супутньою бактеріємією), Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae або Enterobacter spp.
- фебрильна нейтропенія (емпірична терапія).
- ускладнені та неускладнені інфекції сечовивідних шляхів (включаючи пієлонефрит), викликані Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis.
- неускладнені інфекції шкіри і м'яких тканин, спричинені Staphylococcus aureus (тільки метицилін штами), Streptococcus pyogenes.
- ускладнені інтраабдомінальні інфекції (у комбінації з метронідазолом), викликані Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp. Bacteroidesfragilis.

Протипоказання
Гіперчутливість до цефепіму та інших бета-лактамних антибіотиків, включаючи цефалоспорини, пеніциліни, карбапенеми, монобактами; підвищена чутливість до аргініну; I триместр вагітності; дитячий вік до 2 міс.
З обережністю . Хворим з порушенням функції нирок; при неспецифічний виразковий коліт, в тому числі в анамнезі; дітям до 12 років у зв'язку з недостатньою кількістю проведених досліджень.
Вагітність і період лактації. Застосування у II і III триместрах вагітності можливо тільки в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.
Цефепім виділяється з грудним молоком, тому годування груддю слід припинити у разі прийому препарату.

Характер і локалізація інфекції

Разова доза, шлях і частота
введення

тривалість
терапії (дні)

Среднетяжелая і важка пневмонія

1,0 - 2,0 г внутрішньовенно кожні 12 год

Середньотяжкі неускладнені та
ускладнені інфекції нирок і
сечовивідних шляхів, включаючи пієлонефрит

0,5 - 1,0 г внутрішньовенно або внутрішньом'язово кожні 12 годин

Важкі неускладнені і ускладнені
інфекції нирок і сечовивідних шляхів, включаючи пієлонефрит

2,0 г внутрішньовенно кожні 12 год

Ускладнені інтраабдомінальні інфекції
(В комбінації з метронідазолом)

2,0 г внутрішньовенно кожні 12 год

Середньотяжкі і тяжкі неускладнені
інфекції шкіри і м'яких тканин

2,0 г внутрішньовенно кожні 12 год

Нейтропенічна лихоманка;
жизнеугрожающая інфекція

2,0 г внутрішньовенно кожні 8 год

Кліренс креатиніну (мл / хв)

Разова доза і частота введення

1,0 г в перший день гемодіалізу, далі 0,5 г кожні 24 год

1,0 г кожні 24 год

Дозування і шлях введення

обсяг розчинника
(Мл)

Приблизний який отримують обсяг
(Мл)

Отриманий розчин не повинен містити будь-яких частинок!
Приготовлені розчини препарату для внутрішньовенних і внутрішньом'язових ін'єкцій зберігають не більше 24 годин при кімнатній температурі або протягом не більше 7 днів в холодильнику при температурі 2-8 ° С. Потемніння розчину не свідчить про зміну активності препарату.

Побічна дія
Алергічні реакції. шкірний висип (в т.ч. еритема), свербіж, лихоманка, анафілактоїдні реакції, еозинофілія, мультиформна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), рідко - токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).
З боку нервової системи. головний біль, запаморочення, безсоння, парестезії, відчуття неспокою, сплутаність свідомості, судоми.
З боку сечостатевої системи. вагініт.
З боку сечовидільної системи. вкрай рідко - порушення функції нирок, токсична нефропатія.
З боку шлунково-кишкового тракту. діарея, нудота, блювання, запори, біль в животі, диспепсія; при тривалій терапії - дисбактеріоз; вкрай рідко - псевдомембранозний ентероколіт.
З боку органів кровотворення. анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія, панцитопенія, гемолітична анемія, підвищена кровоточивість.
З боку дихальної системи. кашель, задишка, біль в горлі.
З боку серцево-судинної системи. тахікардія, біль у грудях.
Місцеві реакції. при внутрішньовенному введенні - флебіт, при внутрішньом'язовому введенні - гіперемія і болючість в місці введення.
Лабораторні показники. зниження гематокриту, збільшення протромбінового часу, підвищення концентрації сечовини, гіперкреатинінемія, гіперкальціємія, підвищення активності "печінкових" трансаміназ і лужної "фосфотази, гіпербілірубінемія, позитивна пряма проба Кумбса, хибнопозитивна проба на глюкозу сечі.
Інші. біль в горлі, підвищене потовиділення, болі в спині, астенія, периферичні набряки, кандидоз.

Передозування
Найчастіше виникає у хворих з хронічною нирковою недостатністю.
Симптоми. судоми, енцефалопатія, нервово-м'язове порушення.
Лікування. при нирковій недостатності - гемодіаліз; ретельне спостереження і підтримуюча терапія при нормальному функціонуванні нирок.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Розчин цефепіму не можна змішувати з розчинами метронідазолу, ванкоміцину, гентаміцину, тобраміцину, нетилміцину, аминофиллина. При необхідності ці розчини вводять окремо.
Розчин препарату може бути доданий до розчину ампіциліну, якщо концентрація кожного з змішувальних розчинів не перевищує 40 мг / мл.
Діуретики, аміноглікозиди і поліміксин В знижують канальцеву секрецію цефепіму, подовжують період напіввиведення, підвищують концентрацію препарату в крові; підсилюють нефротоксичність.
Нестеріодние протизапальні засоби сповільнюють виведення цефалоспоринів і підвищують ризик розвитку кровотечі.
При одночасному використанні з аміноглікозидами проявляє синергізм, з макролідами, хлорамфеніколом або тетрациклінами - антагонізм.

особливі вказівки
При підозрі на аеробно-анаеробну інфекцію, до ідентифікації збудника, рекомендується додаткове призначення антибактеріального препарату, активного відносно анаеробних мікроорганізмів; препарати повинні вводитися окремо!
Хворим, у яких можлива дисемінація з вогнища інфекції і є підозра на менінгіт, слід призначити альтернативний антибіотик з клінічно підтвердженою ефективністю при менінгіті.
У разі розвитку псевдомембранозного коліту препарат відміняють; среднетяжелая і важка форми ускладнення вимагають призначення ванкоміцину або метронідазолу.
Можлива перехресна гіперчутливість у пацієнтів з алергічними реакціями на пеніцилін. У разі появи алергічної реакції застосування препарату припиняють; серйозна реакція негайного типу може вимагати введення адреналіну, глюкокортикоїду і проведення інших невідкладних заходів.
При тяжкій нирковій / печінкової недостатності слід регулярно контролювати концентрацію препарату в крові.
При тривалості лікування понад 10 днів необхідний регулярний контроль показників крові та функціонального стану печінки і нирок.

Форма випуску
Порошок для приготування розчину для ін'єкцій 1,0 м
По 1,0 г у флакони полімерні або скляні.
По 1 флакону з інструкцією із застосування в пачку з картону.
За 5 або 30 флаконів з інструкцією із застосування в коробку з картону.

Термін придатності
2 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.

Умови зберігання
Список Б. У захищеному від світла місці при температурі не вище 30 ° С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.

Умови та термін зберігання
За рецептом.

Виробник
ЗАТ «Фармацевтична фірма« Лекко »,
Україна. 601125, Смелаская область, селище Вольгинский.