Цефазолін-АКОС порошок для приготування розчину для ін’єкцій

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

Час досягнення максимальної концентрації (ТСmax) при внутрішньом'язовому введенні в дозі 1 г - 1 год; максимальна концентрація (Сmax) -64 мкг / мл; після внутрішньовенного введення ТСmax - в кінці інфузії, після внутрішньовенного введення 1 г Cmax - 180 мкг / мл. Проникає в суглоби, тканини серцево-судинної системи, в черевну порожнину, нирки і сечовивідні шляхи, плаценту, середнє вухо, дихальні шляхи, шкіру і м'які тканини. У невеликих кількостях виділяється з грудним молоком. Концентрація в тканині жовчного міхура і жовчі значно вище, ніж в сироватці крові. При обструкції жовчного міхура концентрація в жовчі менше, ніж в плазмі. Обсяг розподілу - 0.12 л / кг. Зв'язок з білками плазми - 85%. Період напіввиведення (Т1 / 2) при внутрішньом'язовому введенні - 1.8 ч, при внутрішньовенному введенні - 2 ч. При порушенні функції нирок Т1 / 2 - 20-40 год.

Виводиться переважно нирками в незмінному вигляді: протягом перших 6 год - 60-90%, через 24 год - 70-95%. Після внутрішньом'язового введення в дозі 1 г максимальна концентрація в сечі 4 мг / мл.

Фармакодинаміка

Цефазолін-АКОС - цефалоспориновий антибіотик I покоління для парентерального застосування. Діє бактерицидно, порушуючи синтез клітинної стінки мікроорганізмів. Має широкий спектр дії, активний відносно грампозитивних (Staphylococcus spp. Staphylococcus aureus (не продукують і продукують пеніциліназу; в тому числі Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) і грамнегативних (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp. Salmonella spp. Escherichia coli, Klebsiella spp. Treponema spp. Leptospira spp.) мікроорганізмів. Активний відносно Haemophilus influenzae, деяких штамів Enterobacter spp. і Enterococcus spp.

Чи не ефективний відносно Pseudomonas aeruginosa, індолпозитивних штамів Proteus spp. Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp. анаеробних мікроорганізмів, метицилін-стійких штамів Staphylococcus spp.

Показання до застосування

Інфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:

- гострий і хронічний бронхіт, інфіковані бронхоектази, бактеріальна пневмонія і бронхопневмонія, емпієма і абсцес легенів

- гострий і хронічний пієлонефрит, цистит, уретрит, простатит

- мастит, рожістие запалення, карбункул, інфікована гангрена, флегмона, ранові, опікові та післяопераційні інфекції

- остеомієліт, септичний артрит

- профілактика хірургічних інфекцій у перед- і післяопераційному періоді

Спосіб застосування та дози

Внутрішньовенно (струминно і крапельно), внутрішньом'язово.

Середня добова доза для дорослих - 1-4 г; кратність введення - 2-4 рази на добу. Максимальна добова доза - 6 г. Середня тривалість лікування становить 7-10 днів.

Для профілактики післяопераційної інфекції - внутрішньовенно, 1 г за 0.5-1 ч до операції, 0,5-1 г - під час операції і по 0,5-1 г - кожні 8 год протягом першої доби після операції.

Для внутрішньом'язового введення 0,5 г препарату розчиняють в 2-3 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або води для ін'єкцій, 1 г - у 4-5 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або води для ін'єкцій. Отриманий розчин вводять глибоко в м'яз.

Для внутрішньовенного струминного введення разову дозу препарату розводять в 10 мл ізотонічного розчину натрію хлориду 0.9% і вводять повільно, протягом 3-5 хв.

При внутрішньовенному краплинному введенні препарату (0.5 г і 1 г) розводять у 100-250 мл ізотонічного розчину натрію хлориду 0.9% або розчину глюкози 5% і вводять протягом 20-30 хвилин (швидкість введення 60-80 крапель в 1 хвилину).

Під час розведення флакони необхідно енергійно струшувати до повного розчинення.

Побічна дія

- головний біль, запаморочення

- порушення функції нирок (у хворих із захворюваннями нирок при лікуванні великими дозами - 6 г)

- нудота, блювота, діарея, біль в животі, псевдомембранозний ентероколіт

- холестатична жовтяниця, гепатит

- нейтропенія, тромбоцитопенія, тромбоцитоз, гемолітична анемія

- суперінфекція, що викликається стійкими до антибіотика штамами, кандидоз (в т.ч. кандидозний стоматит)

- гіпертермія, шкірний висип, кропив'янка, свербіж шкіри, бронхоспазм, еозинофілія, ангіоневротичний набряк, артралгія, анафілактичний шок, мультиформна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла)

- при внутрішньом'язовому введенні - болючість (у місці введення), при внутрішньовенному введенні - флебіт

- позитивна реакція Кумбса, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, гіперкреатинінемія, збільшення протромбінового часу

Протипоказання

- підвищена чутливість до препаратів групи цефалоспоринів та інших беталактамного антибіотиків

- вагітність і період лактації

- новонароджені (до 1 місяця)

лікарські взаємодії

Не рекомендується одночасний прийом з антикоагулянтами і діуретиками. При одночасному застосуванні цефазоліну і «петльових діуретиків» відбувається блокада його канальцевої секреції.

Аміноглікозиди збільшують ризик розвитку ураження нирок. Фармацевтично несумісний з аміноглікозидами (взаємна інактивація).

Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, збільшують концентрацію в крові, уповільнюють виведення і підвищують ризик розвитку токсичних реакцій.

особливі вказівки

З обережністю: ниркова та / або печінкова недостатність; захворювання кишечника (в т.ч. коліт в анамнезі); дитячий вік (до 1 року); пацієнти з бронхіальною астмою, висипаннями або епізодами кропив'янки в анамнезі; у випадках недостатності або порушення харчування, при проведенні парентерального харчування або пацієнти з вираженою втратою сил (дані пацієнти можуть страждати дефіцитом вітаміну К, їм необхідно проводити ретельний моніторинг).

З обережністю використовувати пацієнтам похилого віку і звертати особливу увагу на дози і інтервали між введеннями доз. У зв'язку зі зниженими фізіологічними функціями у літніх пацієнтів, є ймовірність появи небажаних явищ як потенційне кровотеча, що викликається дефіцитом вітаміну К.

Пацієнти, які мали в анамнезі алергічні реакції на пеніциліни, карбапенеми можуть мати підвищену чутливість до цефалоспоринових антибіотиків.

При призначенні препарату можливе загострення захворювань шлунково-кишкового тракту, особливо коліту.

Повідомлялося, що майже всі антибіотичні засоби, включаючи Цефазолін, можуть викликати псевдомембран коліт. Отже, потенційний ризик розвитку псевдомембран коліту необхідно враховувати в разі пацієнтів, у яких виникає діарея під час або після антибактеріальної лікування.

Цефалоспорини можуть викликати зниження протромбінового активності. До групи ризику входять пацієнти з нирковою або печінковою недостатністю або поганим аліментарним статусом, а також пацієнти, що проходять тривалий курс антибактеріальної терапії і пацієнти, раніше стабілізувати на антикоагулянтної терапії. За протромбінового часу необхідно спостерігати у пацієнтів групи ризику. Екзогенний вітамін К необхідно вводити відповідно до вказівок.

Цефазолін містить натрій. Даний факт необхідно брати до уваги в разі пацієнтів на контрольованій натрієвої дієті.

Хоча препарат може бути причиною отримання хибнопозитивних результатів при визначенні глюкози в сечі під час випробувань, що проводяться з таблетками Бенедикта, Фелінга або Клінітест, він не дав би хибнопозитивних результатів при використанні ферментативного методу випробування.

Використання препарату може призводити до отримання хибнопозитивних результатів прямого або непрямого антіглобуліновой тесту (проба Кумбса). Відносно новонароджених немовлят, чиї матері лікувалися цефалоспоринами до народження дитини, можуть бути отримані хибнопозитивні результати проби Кумбса.

У зв'язку з тим, що безпека використання у недоношених дітей і немовлят не була встановлена, застосування препарату у даних пацієнтів не рекомендується.

Особливості впливу лікарських засобів на здатність керувати транспортним засобом або потенційно небезпечними механізмами

При застосуванні препарату Цефазолін-АКОС можуть виникати: запаморочення, судоми, нудота, блювота, біль у животі, в зв'язку з цим на час лікування слід утримуватися від керування транспортним засобом або потенційно небезпечними механізмами.

Передозування

При введенні високих доз у пацієнтів з порушенням функції нирок можлива поява запаморочення, нудоти, блювоти, судоми, порушення свідомості.

Лікування. Відміна препарату, гемодіаліз і гемосорбція, симптоматична терапія. Специфічного антидоту не існує.

Форма випуску і упаковка

1 г активної речовини у флакони безбарвного скла місткістю 10 мл, герметично закупорені пробками гумовими, обтиснутими ковпачками алюмінієвими або ковпачками комбінованими алюмінієвими з пластмасовими кришками.

1 флакон з інструкцією для медичного застосування державною та російською мовами поміщають в пачку з картону.

50 флаконів з рівною кількістю інструкцій для медичного застосування на державному та російською мовами поміщають в коробку з картону (для стаціонарів).

Умови зберігання

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С

Зберігати в недоступному для дітей місці!

Як замовити?

Просто вкажіть ваші контакти ми з вами зв'яжемося.