Бета-адреноміметики - це
Бета-адреноміметики (син. Бета-адреностимулятори, бета-агоністи, β-адреностимулятори, β-агоністи). Біологічні або синтетичні речовини, що викликають стимуляцію β-адренергічних рецепторів і роблять значний вплив на основні функції організму. Залежно від здатності зв'язуватися з різними підтипами β-рецепторів виділяють β1 - і β2-адреноміметики.
Фізіологічна роль β-адреноблокатори
Адренорецептори в організмі діляться на 4 підтипи: α1. α2. β1 і β2 і є мішенню трьох синтезованих в організмі біологічних активних речовин: адреналіну. норадреналіну і дофаміну. Кожна з цих молекул впливає на різні підтипи адренергічних рецепторів. Адреналін - універсальний адреномиметик. Він стимулює всі 4 підтипу адренорецепторів. Норадреналін - тільки 3 - α1. α2 і β1. Дофамін - тільки 1 - β1-адренорецептори. Крім них він також стимулює власні дофаминергические рецептори.
β-адренорецептори відносяться до цАМФ -залежних рецепторам. Коли вони зв'язуються з β-агоністом, відбувається активація через G-білок (ГТФ-зв'язуючий білок) аденілатциклази. яка перетворює АТФ в циклічний АМФ (цАМФ). Це тягне за собою безліч фізіологічних ефектів.
β-адренорецептори знаходяться у багатьох внутрішніх органах. Їх стимуляція призводить до зміни гомеостазу як окремих органів і систем, так і організму в цілому.
β1-адренорецептори розташовані в серці. жирової тканини і ренінсекретірующіх клітинах юкстагломерулярного апарату нефронів нирок. При їх порушенні відбувається посилення і почастішання скорочень серця, полегшення атріовентрикулярноїпровідності. підвищення автоматизму серцевого м'яза. В жировій тканині відбувається ліполіз тригліцеридів. що призводить до підвищення вільних жирних кислот в крові. У нирках стимулюється синтез реніну і підвищується його секреція в кров, що призводить до вироблення ангіотензину II, підвищення тонусу судин і артеріального тиску.
β2-адренорецептори знаходяться в бронхах. скелетних м'язах. матці. серці, судинах, ЦНС і інших органах. Стимуляція їх призводить до розширення бронхів і поліпшенню бронхіальної прохідності, глікогенолізу в скелетних м'язах і підвищення сили м'язового скорочення (а в великих дозах - до тремору), глікогенолізу в печінці і збільшення вмісту глюкози в крові, зниження тонусу матки, що підвищує виношування вагітності. У серці збудження β2-адренорецепторів призводить до почастішання скорочень і тахікардії. Подібне дуже часто спостерігається при вдиханні β2-адреноміметиків у вигляді дозованих аерозолів для зняття нападу ядухи при бронхіальній астмі. В судинах β2-адренорецептори відповідальні за розслаблення тонусу і зниження артеріального тиску. При стимуляції β2-адренорецепторів в ЦНС виникає збудження і тремор.
Класифікація бета-адреноміметиків
Неселективні β1, β2-адреноміметики: ізопреналін і орципреналин застосовувалися для лікування бронхіальної астми, синдрому слабкості синусового вузла і порушеннях серцевої провідності. Зараз вони практично не використовуються через великої кількості побічних ефектів (судинний колапс, аритмії, гіперглікемія, збудження ЦНС, тремор) і тому що з'явилися селективні β1- і β2-адреноміметики.
Селективні β1-адреноміметики
До них відносять дофамін і добутамін.
Селективні β2-адреноміметики
Поділяються на 2 групи:
Часткові агоністи β-адреноблокатори
Проміжне місце між бета-адреноміметиками і бета-адреноблокаторами займають так звані часткові агоністи β-блокатори (бета-адреноблокатори з внутрішньою активністю) з величиною істинної активності, що знаходиться в проміжку між 1 (активність агоністів) і 0 (активність антагоністів). Вони володіють слабким стимулюючим впливом на β-адренорецептори, в рази меншим, ніж звичайні агоністи. Призначаються при ІХС або аритміях в поєднанні з обструктивними захворюваннями легень, так як у часткових агоністів β-блокатори менше здатність викликати бронхоспазм.
До неселективних β-блокаторів з внутрішньою активністю відносяться окспренолол. пиндолол і альпренолол.
До кардіоселективним β1-блокаторів зараховують талинолол. ацебутолол і целіпролол.
Застосування бета-адреноміметиків в медицині
Неселективні β1-, β2-адреноміметики ізопреналін і орципреналин застосовуються коротким для поліпшення атріовентрикулярноїпровідності і учашенія ритму при брадикардії
β1-адреноміметики. дофамін і добутамін надають позитивний інотропний ефект. Мають обмежене застосування і призначаються короткочасно при гострої серцевої недостатності, пов'язаної з інфарктом міокарда, міокардиту. Іноді їх застосовують при загостренні хронічної серцевої недостатності при декомпенсованих вадах серця та ІХС. Тривале призначення цієї групи препаратів призводить до підвищення смертності.
β2-адреноміметики короткої дії. такі як фенотерол, сальбутамол і тербуталін застосовують у вигляді дозованих аерозолів для купірування нападу задухи при бронхіальній астмі, хронічної обструктивної хвороби легень (ХОЗЛ) та інших бронхообструктивним синдромах. Внутрішньовенно фенотерол і тербуталін застосовують для зниження родової діяльності і при загрозі викидня.
β2-адреноміметики тривалої дії сальметерол використовується для профілактики, а формотерол і для профілактики, і для купірування бронхоспазму при бронхіальній астмі та ХОЗЛ у вигляді дозованих аерозолів. Вони часто комбінуються в одному аерозолі з інгаляційними глюкокортикостероїдами для лікування астми та ХОЗЛ.
Побічні ефекти бета-адреноміметиків
При застосуванні інгаляційних бета-адреноміметиків найбільш часто зустрічаються тахікардія і тремор. Іноді - гіперглікемія, збудження ЦНС, зниження артеріального тиску. При парентеральному застосуванні всі ці явища мають більш виражений характер.
Передозування
Характеризується падінням артеріального тиску, аритмії, зниженням фракції викиду, сплутаністю свідомості і ін.
Лікування - застосування бета-блокаторів, антиаритмічних засобів і ін.
Цікаві факти
Застосування β2-адреноміметиків у здорових людей на час підвищує стійкість до фізичного навантаження, так як вони «тримають» бронхи в розширеному стані і сприяють швидкому «відкриття другого дихання». Нерідко цим користувалися професійні спортсмени, зокрема, велосипедисти [1]. Слід зазначити, що в короткостроковому періоді β2-адреноміметики дійсно підвищують толерантність до фізичних навантажень. Але їх безконтрольне вживання, як і будь-якого допінгу, може надати непоправної шкоди здоров'ю. До β2-адреноміметиків розвивається звикання (щоб «тримати розкритими» бронхи доводиться постійно підвищувати дозу). Підвищення дози призводить до аритмій і ризику зупинки серця.
Примітки
Дивитися що таке "Бета-адреноміметики" в інших словниках:
Бета-адреностимулятори - Бета адреномиметики (син. Бета адреностимулятори, бета агоністи, β адреностимулятори, β агоністи). Біологічні або синтетичні речовини, що викликають стимуляцію β адренергічнихрецепторів і роблять значний вплив на основні функції ... Вікіпедія
Бета-агоністи - Бета адреномиметики (син. Бета адреностимулятори, бета агоністи, β адреностимулятори, β агоністи). Біологічні або синтетичні речовини, що викликають стимуляцію β адренергічнихрецепторів і роблять значний вплив на основні функції ... Вікіпедія
Бета-адреноблокатори - Бета блокатори представляють собою групу фармакологічних препаратів при введенні яких в організм людини відбувається блокування бета блокатори. Їх умовно поділяють на дві групи, до першої відносяться блокатори β1 ... ... Вікіпедія
Бетаадреноміметікі - Бета адреномиметики (син. Бета адреностимулятори, бета агоністи, β адреностимулятори, β агоністи). Біологічні або синтетичні речовини, що викликають стимуляцію β адренергічнихрецепторів і роблять значний вплив на основні функції ... Вікіпедія
Бетаадреностімулятори - Бета адреномиметики (син. Бета адреностимулятори, бета агоністи, β адреностимулятори, β агоністи). Біологічні або синтетичні речовини, що викликають стимуляцію β адренергічнихрецепторів і роблять значний вплив на основні функції ... Вікіпедія
Адренорецептори - адренорецептори рецептори до адренергіческіх речовин. Все адренорецептори відносяться до GPCR. Реагують на адреналін і норадреналін. Розрізняють декілька груп рецепторів, які розрізняються по опосередковуваного ефектів, локалізації, а також ... ... Вікіпедія
Фармакологічний покажчик - Фармакологічний покажчик покажчик груп лікарських засобів відповідно до їх дією і / або призначенням. [1] [2] В даний час також широко використовується міжнародна анато ... Вікіпедія
Фарм. покажчик - Фармакологічний покажчик [1] [2] [3] → вегетотропние кошти → адренолитическими кошти → Альфа і бета адреноблокатори → Альфа адреноблокатори → Бета адреноблокатори ... Вікіпедія
Іпратропію бромід + Фенотерол - (Ipratropium bromide + Fenoterol) Склад фенотерол β2 адреномиметик ипратропия бромід холинолитик Класифікація ... Вікіпедія
- Спіолто Респімат 2, 5 мкг + 2, 5 мкг / доза розчин для інгаляцій дозований 4 мл 60 доз картридж + інгалятор. Розчин для інгаляцій дозований прозорий, безбарвний. 1 доза олодатерола гідрохлорид 2. 736 мкг, що відповідає ... Детальніше Купити за 3197 руб
- Бета-адреноміметики. Джессі Рассел. Ця книга буде виготовлена в відповідності з Вашим замовленням за технологією Print-on-Demand. High Quality Content by WIKIPEDIA articles! Бета-адреноміметики (син. Бета-адреностимулятори, ... Детальніше Купити за 1125 руб
- Метопролол ретард-Акрихин 50 мг № 30 таблетки пролонгованої. дії. Реєстраційний номер: ЛП-00570 Торгова назва препарату: Метопролол ретард-Акрихин Міжнародна непатентована назва: метопролол таблетки ... Детальніше Купити за 377 руб