Азалептин інструкція із застосування, ціна, відгуки - медикаменти, ліки - медичний портал -
Азалептин - препарат групи антипсихотичних засобів. Відноситься до нейролептиків, володіє седативними властивостями. Сприяє м'язовому розслабленню, підсилює дію знеболюючих і снодійних препаратів. Надає периферичний і центральну холінолітичну дію.
Має виражену антипсихотичну і седативну дію. Практично не спричиняє екстрапірамідних порушень; в зв'язку з цим клозапин відносять до групи так званих "атипових" нейролептиків.
Антипсихотична дія обумовлена блокадою дофамінових D2-рецепторів в мезолімбічних і мезокортикальних структурах головного мозку.
Седативна дія обумовлена блокадою α-адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку; протиблювотну дію - блокадою дофамінових D2-рецепторів критичної зони блювотного центру; гіпотермічну дію - блокадою дофамінових рецепторів гіпоталамуса. Надає периферичний і центральний м-холіноблокуючу, α-адреноблокуючу дію. Чи не впливає на концентрацію пролактину в крові.
Антипсихотичний дію близько до такого аліфатичних фенотіазинів, але без "субмеланхоліческого відтінку" і неприємних суб'єктивних відчуттів, не володіє каталептогенное ефектом, знижує поріг судомної готовності.
Чи не впливає на вищі інтелектуальні функції.
Розвиток терапевтичного ефекту характеризується етапністю: швидке настання снодійного і седативного дії; купірування неспокою, психомоторного збудження і агресивності (через 3-6 днів); антипсихотичний дію (через 1-2 тиж.); дію на симптоми негативізму (через 20-40 днів).
Фармакокінетика.
При прийомі всередину абсорбується з шлунково-кишкового тракту швидко і практично повністю. Cmax в плазмі досягається в середньому протягом 2.5 ч. Css досягається через 8-10 днів прийому. Піддається інтенсивному метаболізму при "першому проходженні" через печінку з утворенням метаболітів невисокої активності або неактивних. Метаболізується за участю ізоферменту CYP1A2. Розподіл інтенсивне і швидке, проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Зв'язування з білками - 95%.
T1 / 2 характеризується варіабельністю і після прийому одноразової дози 75 мг становить 8 год (4-12 год), після прийому по 100 мг 2 рази / добу - 12 год (4-66 год).
Виводиться нирками - 50% і через кишечник - 30%.
Показання до застосування:
Показаннями до застосування препарату Азалептин є: шизофренія (в т.ч. резистентна до терапії ін. Нейролептиками і / або при їх непереносимості), маніакальні стани, маніакально-депресивний психоз, психомоторне збудження при психопатіях, емоційні та поведінкові розлади (в т.ч . у дітей), розлади сну.
Спосіб застосування:
Дозування Азалептин встановлюють індивідуально. Для прийому всередину разова доза становить 50-200 мг, добова - 200-400 мг. Лікування зазвичай починають з дози 25-50 мг, потім поступово збільшують на 25-50 мг в день до 200-300 мг / добу протягом 7-14 днів. Добову дозу можна застосовувати одноразово перед сном або 2-3 рази / добу після їжі. При відміні лікування слід поступово знижувати дозу протягом 1-2 тижнів. Після досягнення терапевтичного ефекту переходять на підтримуючий курс.
У разі необхідності клозапин можна вводити в / м.
Максимальна доза при прийомі всередину становить 600 мг / сут.
При легких формах захворювання, для підтримуючої терапії, а також у хворих з печінковою і / або нирковою недостатністю, хронічною серцевою недостатністю, цереброваскулярні розлади призначають в нижчих добових дозах (25-200 мг).
Побічна дія:
З боку центральної нервової системи: сонливість, головний біль, рідко - ажитація, акатизія, сплутаність свідомості, екстрапірамідні порушення (акінезія, гіпокінезія, ригідність м'язів, тремор), безсоння, неспокійний сон, депресія, ЗНС, епілептичні припадки, пізня дискінезія, підвищення температури центрального генезу .
З боку серцево-судинної системи: тахікардія, артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія, що супроводжується запамороченням; рідко - сплощення зубця T на ЕКГ, артеріальна гіпертензія.
З боку травної системи: гіперсалівація, нудота, блювання, сухість у роті, печія.
З боку обміну речовин: збільшення маси тіла, підвищене потовиділення.
З боку системи кровотворення: рідко - еозинофілія, гранулоцитопенія аж до агранулоцитозу, лейкопенія, тромбоцитопенія.
Ефекти, обумовлені антихолінергічною активністю: сухість у роті, порушення акомодації, запори, порушення сечовипускання.
Інші: міастенія, зниження потенції, порушення акомодації.
Протипоказання:
Протипоказаннями до застосування препарату Азалептин є: гранулоцитопенія або агранулоцитоз в анамнезі (за винятком розвитку гранулоцитопенії або агранулоцитозу внаслідок раніше застосовувалася хіміотерапії), пригнічення кістковомозкового кровотворення, міастенія, коматозні стану, токсичний психоз (в т.ч. алкогольний), вагітність, період лактації, дитячий вік до 5 років, підвищена чутливість до клозапіну.
вагітність:
Азалептин протипоказаний при вагітності і в період лактації (грудного вигодовування).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
При одночасному застосуванні Азалептин з лікарськими засобами, виявляють пригнічуючий вплив на ЦНС (в т.ч. з похідними бензодіазепіну), етанолвмісними препаратами, етанолом підвищується тяжкість і частота проявів пригнічувала дії на ЦНС, посилення гноблення дихального центру.
При одночасному застосуванні із засобами, що викликають артеріальну гіпотензію, можливо адитивна гіпотензивну дію.
При одночасному застосуванні із засобами, що викликають мієлодепресія, можливе посилення пригнічуючої дії на костномозговое кровотворення; з антихолінергічними засобами - можливе посилення антихолінергічної дії.
При одночасному застосуванні з дигоксином або з лікарськими засобами, що характеризуються високим зв'язуванням з білками (в т.ч. з гепарином, варфарином, фенітоїном), можливе збільшення їх концентрацій в плазмі крові, можливо також витіснення клозапіну цими засобами з ділянок його зв'язування з білками.
При одночасному застосуванні з вальпроєвої кислотою можлива зміна концентрації клозапіну в плазмі крові, при цьому клінічні прояви взаємодії практично були відсутні.
При одночасному застосуванні з карбамазепіном зменшується концентрація клозапіну в плазмі крові. Описані випадки важкої панцитопенії і злоякісного нейролептичного синдрому.
При одночасному застосуванні з кофеїном підвищується концентрація клозапіну в плазмі крові і можливе збільшення частоти розвитку побічних ефектів.
При одночасному застосуванні з літію карбонатом можливі миоклонус, судоми, злоякісний нейролептичний синдром, делірій, психози.
При одночасному застосуванні з рисперидоном можливе підвищення концентрації клозапіну в плазмі крові, обумовлене, мабуть, конкурентним впливом на ізофермент CYP2D6, що призводить до пригнічення метаболізму клозапіну. При швидкій заміні клозапина на рисперидон можливий розвиток дистонії.
Рифампіцин може підвищувати швидкість метаболізму клозапіну шляхом індукції ізоферментів CYP1A2 та CYP3A.
При одночасному застосуванні з фенітоїном можливе зменшення концентрації клозапіну в плазмі крові; з флуоксетином, пароксетином, сертраліном, флувоксаміном можливе підвищення концентрації клозапіну в плазмі крові, що у деяких пацієнтів супроводжується проявами токсичності. Ця дія є особливо актуальним при одночасному застосуванні клозапіну з флувоксаміном.
При одночасному застосуванні з ципрофлоксацином можливе підвищення концентрації клозапіну в плазмі крові.
Передозування:
При прийомі завищених доз препарату Азалептин у пацієнтів відзначається розвиток сонливості, сплутаності свідомості, збудження, арефлексии, підвищення рефлексів, судом, галюцинацій, мідріазу, тахікардії, змін температури тіла, гіпотензії, порушень серцевого ритму, порушень провідності міокарда, зниження гостроти зору і підвищення слиновиділення. У важких випадках відзначали розвиток пригнічення дихання, колапсу і коми.
Специфічний антидот не відомий. При передозуванні слід якомога швидше промити шлунок і призначити пацієнтові ентеросорбентние кошти. При передозуванні клозапина необхідний контроль функцій дихальної та серцево-судинної систем. За призначенням лікаря проводять симптоматичне лікування.
Умови зберігання:
Зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 30 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Форма випуску:
Азалептин - таблетки.
10 шт. - упаковки осередкові контурні (5) - пачки картонні.
50 шт. - банки полімерні (1) - пачки картонні.
50 шт. - банки темного скла (1) - пачки картонні.
склад:
Діюча речовина Азалептин. 25,0 мг або 100,0 мг клозапіну.
Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний); крохмаль картопляний; кальціюстеарат.
додатково:
З обережністю застосовують Азалептин при важких захворюваннях серцево-судинної системи, тяжкій нирковій та / або печінкової недостатності, закритокутовій глаукомі, при гіперплазії передміхурової залози, атонії кишечника, епілепсії, інтеркурентних захворюваннях з гарячковим синдромом.
В період лікування необхідний систематичний контроль картини периферичної крові.
При застосуванні клозапіну слід виключити вживання алкоголю.
Безпека і ефективність дії клозапіну у дітей і підлітків у віці до 16 років не встановлена.
Пацієнтам, які приймають клозапін, слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, пов'язаних з необхідністю концентрації уваги і підвищеної швидкості психомоторних реакцій.
З обережністю застосовують при тяжкій нирковій недостатності. У хворих з нирковою недостатністю препарат призначають в більш низькою добовій дозі (25-200 мг).
З обережністю застосовують при тяжкій печінковій недостатності. У хворих з печінковою недостатністю препарат призначають в більш низькою добовій дозі (25-200 мг).
Протипоказаний в дитячому віці до 5 років. Безпека і ефективність дії клозапіну у дітей і підлітків у віці до 16 років не встановлена.