Антикоагулянти що це таке і список препаратів

Антикоагулянти що це таке?

Антикоагулянти - це група лікарських засобів, що пригнічують згортання крові і перешкоджають тромбоутворення за допомогою зниження освіти фібрину. Антикоагулянти впливають на біосинтез певних речовин, що пригнічують процеси згортання і змінюють в'язкість крові.

У медицині сучасні антикоагулянти використовують в профілактичних і терапевтичних цілях. Вони випускаються в різних формах: у вигляді мазей, таблеток або розчинів для ін'єкцій. Тільки фахівець може правильно вибрати ліки і підібрати їх дозування. Неправильно проведена терапія може завдати організму шкоди і викликати важкі наслідки.

Висока летальність через серцево-судинних захворювань пояснюється формуванням тромбів: майже у половини померлих від серцевої патології було виявлено тромбоз. Тромбоз вен і ТЕЛА - найпоширеніші причини інвалідності і смертності. Тому кардіологи рекомендують починати користуватися антикоагулянтами відразу після виявлення захворювань судин і серця. Раннє їх використання дозволяє запобігти формуванню і збільшення кров'яного згустку, закупорювання судин.

Більшість антикоагулянтів діють не на сам згусток крові, а на систему згортання крові. Після ряду перетворень відбувається придушення плазмових факторів згортання і виробництво тромбіну - ферменту, необхідного для створення фібринових ниток, які формують тромботический згусток. В результаті тромбоутворення сповільнюється.

застосування антикоагулянтів

Антикоагулянти показані при:

Емболіческого і тромботичної інсульті (діють як мікроціркулянти);
ревмокардиті;
атеросклерозі;
Остром тромбозі;
тромбофлебіті;
Мітральних пороках серця;
варикозі;
Аневризмі аорти;
Ішемічної хвороби серця;
ТЕЛА;
ДВС-синдром;
Миготливої аритмії;
Ендартеріїте і облітеруючому тромбангіїті.

Протипоказання і побічні ефекти антикоагулянтів

Антикоагулянти протипоказані людям, страждаючим такими захворюваннями:

Кровоточить геморой;
Виразкова хвороба 12-палої кишки і шлунка;
Ниркова і печінкова недостатність;
Фіброз печінки і хронічний гепатит;
Тромбоцитопенічна пурпура;
Мочекам'яна хвороба;
Дефіцит вітамінів С і К;
Кавернозний туберкульоз легень;
Перикардит і ендокардит;
Злоякісні новоутворення;
Геморагічний панкреатит;
Внутрішньомозкова аневризма;
Інфаркт міокарда з гіпертонією;
лейкоз;
Хвороба Крона;
алкоголізм;
Геморагічна ретинопатія.

Антикоагулянти можна приймати при менструації, вагітності, лактації, в ранньому післяпологовому періоді, літнім людям.

До побічних ефектів належать: симптоми інтоксикації і диспепсії, некроз, алергія, висип, свербіж шкіри, остеопороз, дисфункція нирок, алопеція.

Ускладнення терапії - кровотечі з внутрішніх органів:

носоглотки;
рота;
кишечника;
шлунка;
Крововиливи в суглоби і м'язи;
Поява крові в сечі.

Щоб попередити розвиток небезпечних наслідків, необхідно спостерігати за станом хворого і контролювати показники крові.

природні антикоагулянти

Можуть бути патологічними і фізіологічними. Патологічні при деяких захворюваннях з'являються в крові. Фізіологічні в нормі знаходяться в плазмі.

Фізіологічні антикоагулянти поділяються на первинні та вторинні. Перші самостійно синтезуються організмом і постійно присутні в крові. Вторинні з'являються при розщепленні факторів згортання в процесі освіти і розчинення фібрину.

Первинні природні антикоагулянти

Антитромбін;
Антітромбопластіни;
Інгібітори процесу самосборки фібрину.

При зниженні рівня первинних фізіологічних антикоагулянтів в крові з'являється ризик утворення тромбозів.

До цієї групи речовин можна віднести наступний перелік:

Антитромбін III утворюється в печінці, відноситься до альфа₂-глікопротеїну. Зменшує активність тромбіну і ряду активованих факторів згортання крові, проте не впливає на активований чинники. На 75% антикоагулянтная активність забезпечується антитромбіном III.
Гепарин. Цей полісахарид синтезується в огрядних клітках. У великих кількостях міститься в печінці і легенях. Великі дози гепарину пригнічують функції тромбоцитів і перешкоджає згортанню крові.
Протеїн C. Знаходиться в крові в неактивному вигляді і утворюються клітинами паренхіми печінки. Активується тромбіном.
Інгібітор комплементу-I.
Альфа₂-макроглобулин.
Протеїн S. Залежить від вітаміну K, синтезується клітинами ендотелію і паренхіми печінки.
Антітромбопластіни.
Ліпідний інгібітор.
Контактний інгібітор.

Вторинні фізіологічні антикоагулянти

Утворюються в процесі згортання крові. Вони також з'являються при розщеплення факторів згортання і розчиненні фібринових згустків.

Вторинні антикоагулянти - що це таке:

Антитромбін I, IX;
Фібринопептиди;
Антітромбопластіни;
ПДФ-продукти;
Метафактори Va, XIa.

патологічні антикоагулянти

При розвитку ряду захворювань в плазмі можуть накопичуватися сильні імунні інгібітори згортання, що є специфічними антитілами, як вовчаковий антикоагулянт. Ці антитіла вказують на певний фактор, вони можуть вироблятися для боротьби з проявами згортання крові, однак за статистикою це інгібітори фактора VII, IX. Іноді при ряді аутоімунних процесів в крові і парапротеінеміях можуть накопичуватися патологічні білки, що володіють антітромбіновимдіями або інгібуючу дію.

Механізм дії антикоагулянтів

Це препарати, які впливають на згортання крові, застосовуються для зниження ризику формування тромбу.

Через освіти закупорки в органах або судинах може розвинутися:

Гангрена кінцівок;
Ішемічний інсульт;
тромбофлебіт;
Ішемія серця;
Запалення судин;
Атеросклероз.

По механізму дії антикоагулянти поділяються на лікарські засоби прямого / непрямого дії:

Впливають безпосередньо на тромбін, знижуючи його активність. Ці препарати є дезактиватори протромбіну, інгібіторами тромбіну і гальмують тромбоутворення. Щоб не допустити внутрішніх кровотеч, потрібно контролювати показники згортання. Прямі антикоагулянти швидко потрапляють в організм, всмоктуються в шлунково-кишковому тракті і досягають печінки, надають лікувальну дію і виводяться назовні з сечею.

Їх ділять на наступні групи:

гепарини;
Низькомолекулярний гепарин;
гірудин;
Натрію гидроцитрат;
Лепірудін, данапароїдом.

Найпоширенішим речовиною перешкоджає згортанню є Гепарин. Це антикоагулянтний препарат прямої дії. Він вводиться внутрішньовенно, внутрішньом'язово і під шкіру, а також використовується у вигляді мазі як місцевий засіб.

До гепарину відносяться:

Адрепарін;
Надропарін натрію;
Парнапарін;
дальтепарин;
Тінзапарін;
Еноксапарін;
Ревіпарін.

Протитромботичні препарати місцевої дії мають не дуже високу ефективність і незначну проникність в тканини. Використовуються для лікування геморою, варикозу ніг, синців.

Найчастіше з гепарином застосовуються такі засоби:

Гепаринова мазь;
Лиотон гель;
Венолайф;
Тромблесс гель;
Троксевазин НЕО;
Гепатромбин.

Гепарини для підшкірного і внутрішньовенного введення - знижують згортання препарати, які індивідуально підбираються і не замінюються один одним у процесі лікування, оскільки не є рівнозначними за дією. Активність даних препаратів досягає максимуму приблизно через 3 години, а тривалість дії становить добу. Ці гепарини блокують тромбін, зменшують активність плазмових і тканинних факторів, перешкоджають формуванню фібринових ниток і запобігають злипання тромбоцитів.

Для лікування стенокардії, інфаркту, ТЕЛА і тромбозу глибоких вен зазвичай призначають Дельтапарін, Еноксапарін, Надропарін.

Для профілактики тромбозів і тромбоемболій призначають Ревіпарін і Гепарин.

Даний антикоагулянт застосовується в лабораторній практиці. Він додається в пробірки для запобігання згортання крові. Його використовують для консервації крові і її компонентів.

«Непрямі»

Впливають на біосинтез побічних ферментів згортання. Вони не пригнічують активність тромбіну, а повністю знищують його.

Крім антикоагулянтного впливу, препарати цієї групи надають розслаблюючу дію на гладку мускулатуру, стимулюють кровопостачання міокарда, виводять з організму урати і надають гипохолестеринемическое вплив.

«Непрямі» антикоагулянти призначають при лікуванні та профілактиці тромбозів. Їх застосовують виключно всередину. Форма таблеток застосовується тривало в умовах амбулаторії. Різка відміна призводить до підвищення протромбіну і тромбозу.

«Прямим» препаратом НВАК є дабігатран - інгібітор тромбіну, низькомолекулярний антикоагулянт. Найчастіше він призначається при венозної тромбоемболії як профілактичний засіб.

Якщо розглядати «непрямі» антикоагулянти, то поки не створили кардинально відрізняються від дикумарин, Варфарина, синкумар.

Нові препарати Ривароксабан, апіксабан і дабігатран можуть бути альтернативою в разі миготливої аритмії. Їх перевага - відсутність необхідності постійно здавати кров під час прийому, вони не взаємодіють з іншими препаратами. Однак НВАК настільки ж ефективні при не більше високий ризик виникнення кровотеч.

антиагреганти

Вони також сприяють розрідженню крові, однак у них інший механізм дії: антиагреганти перешкоджають злипанню тромбоцитів. Вони призначаються з метою посилення ефекту антикоагулянтів. Крім цього, вони мають судинорозширювальну і спазмолітичну ефектом.

Найвідоміші антиагреганти:

Аспірин - найпоширеніший антиагрегант. Ефективний засіб, що розріджує кров, що розширює судини і перешкоджає тромбоутворення;
Тирофібан - заважає склеюванню тромбоцитів;
Ептіфібатіт - гальмує злипання тромбоцитів;
Дипіридамол - судинорозширювальну ліки;
Тиклопидин - використовується при інфарктах, ішемії серця і при профілактиці тромбозів.

До нового покоління відноситься Брілінт з речовиною тікагрелором. Це оборотний антагоніст рецептора Р2У.

висновок

Антикоагулянти - це незамінні лікарські засоби при лікуванні патологій серця і судин. Їх не можна приймати самостійно. Антикоагулянти мають багато побічних ефектів і протипоказань, а безконтрольний прийом може викликати кровотечі, в тому числі приховані. Призначення і розрахунок дозування виконуються лікуючим лікарем, який може врахувати всі можливі ризики і особливості протікання хвороби. При проведенні лікування потрібен регулярний лабораторний контроль.

Дуже важливо не переплутати антикоагулянти і антиагреганти з тромболітичними засобами. Відмінність полягає в тому, що антикоагулянти не руйнують тромб, а тільки сповільнюють або запобігають його розвиток.