Анаболічні і андрогенні стероїди

Анаболічні стероїди - це фармакологічні препарати, які імітують дію чоловічого статевого гормону - тестостерону і дигідротестостерону. Анаболічні стероїди прискорюють синтез протеїну всередині клітин, що призводить до вираженої гіпертрофії м'язової тканини (в цілому цей процес називається анаболизмом), в результаті чого вони знайшли широке застосування в бодібілдингу. Дія анаболічних стероїдів умовно ділять на два напрямки: анаболічні активність і андрогенна активність. Слово "анаболик" походить від грецького "anabolein", що перекладається як "нарощувати", слово "андрогенний" походить від слів "andros" і "genein", що перекладається як "робити чоловіком" або "омужествлять".

Анаболічні стероїди мають велике число синонімів:

анаболіки
андрогени
АС (аббр. Анаболічні стероїди)
AAS (аббр. Anabolic-Androgenic Steroids - офіційна назва в іноземній літературі)
стероїди
Вітаміни (сленгове найменування в бодібілдингу)
Хімія (сленгове найменування в бодібілдингу)
Фарма (сленгове найменування в бодібілдингу)

Історія анаболічних стероїдів

Використання анаболічних стероїдів почалося ще до їх ідентифікації і виділення. Медичне використання екстракту яєчок тварин почалося в кінці 19 століття. У 1931 році Adolf Butenandt вдалося ізолювати 15 мг андростенона з 10 000 літрів сечі. Цей анаболічний стероїд був в наслідок синтезований Leopold Ruzicka в 1934 році.

У 1930-х роках вже було відомо, що в екстракті яєчок міститься більш потужний анаболічний стероїд, ніж андростенон. Три групи вчених, що фінансуються трьома конкурентними фармацевтичними компаніями з різних країн: Нідерланди, Нацистська Німеччина і Швейцарія почали пошук більш потужних компонентів. Так, в травні 1935 року Karoly Gyula David, E. Dingemanse, J. Freud і Ernst Laqueur вдалося виділити кристалічний тестостерон. Гормон отримав таку назву виходячи зі свого походження: тісто - яєчко, стерол - стероидная структура, і закінчення -він, яке говорить про те, що речовина є кетоном.

Хімічний синтез тестостерону з холестерину був проведений в цьому ж році Butenandt і G. Hanisch. Уже через тиждень після цієї події, третя група Ruzicka і A. Wettstein зробила заявку на патентування нового методу хімічного синтезу тестостерону. Ruzicka і Butenandt отримали за свої винаходи нобелівську премію в 1939 році.

Клінічні випробування на людях, включаючи оральний прийом метилтестостерону і ін'єкції тестостерону пропіонату, почалися в 1937 році.

Удосконалення анаболічних властивостей тестостерону проводилося в 1940-х роках в Радянському Союзі і країнах Східного Блоку, таких як Східна Німеччина, де анаболічні стероїди почали застосовуватися для поліпшення показників олімпійських важкоатлетів. У відповідь на успіх українських важкоатлетів, лікар олімпійської збірної США, Dr. John Ziegler, розпочала свою діяльність з хіміками над розробкою анаболічного стероїду з меншою андрогенної активністю. в результаті чого було отримано Метандростенолон. Новий препарат був схвалений FDA в 1958 році. Найбільш часто він призначався для лікування важких опіків, і літнім людям, проте велика частина Метандростенолона споживалася в бодібілдингу та інших силових видах спорту. Dr. John Ziegler призначав тільки невеликі дози для атлетів, але пізніше він зауважив, що у атлетів які перевищували дозування виникала гіпертрофія простати і атрофія яєчок.

У 1976 році анаболічні стероїди були заборонені міжнародним олімпійським комітетом, на цьому закінчується історія їх легального застосування в спорті, а через 10 років після цього були розроблені спеціальні тести для визначення анаболічних стероїдів в сечі.

Пошук нових анаболічних стероїдів

В даний час все розмаїття анаболічних стероїдів і їх модифікації будується на чотирьох основних ідеях:

Алкилирование в альфа-17 позиції метильной або етилової групою, для запобігання руйнування препаратів в печінці, що робить можливим пероральний прийом у вигляді таблеток.
Естеріфікація в бета-17 положенні, яка робить препарат розчинним в жирах, і дозволяє створювати депо в тканинах, яке розсмоктується тривалий час, таким чином, значно збільшуючи тривалість дії (до декількох місяців) анаболічного засобу.
Зміна кільцевої структури анаболічного стероїду відноситься до оральним і парентеральним препаратам, пов'язане з прагненням підвищити анаболічний індекс.
Зміна структури, яке перешкоджає конверсії стероїдів в естрогени.

Механізм дії стероїдів

Механізм дії анаболічних стероїдів не схожий на дію пептидних гормонів. Потрапляючи в кров, молекули стероїдів розносяться по всьому тілу, де вони реагують з клітинами скелетних м'язів, сальними залозами, волосяними мішечками, певними ділянками мозку і деякими ендокринними залозами. Анаболічні стероїди розчинні в жирах, тому можуть проникати через мембрану клітин, що складається з жирів; всередині клітини анаболічні стероїди взаємодіють (зв'язуються) з рецепторами для андрогенів ядра і цитоплазми. Активовані андрогенні рецептори передають сигнал всередину клітинного ядра, в результаті чого змінюється експресія генів або активуються процеси, які посилають сигнали іншим частинам клітини. В результаті цього відбувається стимуляція синтезу всіх видів нуклеїнових кислот і запускається процес утворення нових молекул білка.

Ефект анаболічних стероїдів на ріст м'язової маси обумовлений такими механізмами:

прискорення синтезу білка
зниження часу відновлення
зменшення впливу катаболічних гормонів (кортизолу і ін.)
зміщення диференціювання клітин в бік м'язових, зменшуючи утворення жирових клітин
прискорення метаболічних реакцій, за рахунок чого відбувається розпад жиру
м'язова пам'ять

Ефекти анаболічних стероїдів

Значний приріст м'язової маси (5-10 кг на місяць)
Збільшення силових показників
Збільшення витривалості і продуктивності
Збільшення числа еритроцитів крові
Зміцнення кісткової тканини
Зменшення жирових запасів

маскулінізація
вирилизация
гіпертрофія простати
атрофія яєчок
Втрата волосся на голові, і активація зростання на обличчі й тілі

З чого видно, що в бодібілдингу переслідуються тільки анаболічні ефекти. В даний час ведеться розробка стероїдів, які мають виражену анаболічним ефектом і низьким андрогенну. Показник, який відображає це співвідношення називається анаболічний індекс. На даний момент практично всі анаболічні стероїди мають виражені андрогенів ефектами.

посилення апетиту
Втрата почуття страху
Підвищення самовпевненості і самооцінки
Поліпшення комунікативних здібностей
Підвищення статевого потягу

Побічні ефекти анаболічних стероїдів

У представленому нижче списку побічні ефекти перераховані відповідно до частоти виникнення.

Дратівливість або "стероїдна лють"
Підвищення артеріального тиску
Акне (вугрі)
Підвищення лібідо (в деяких випадках розглядається як корисний ефект)
Перепади настрою
Затримка рідини (у ароматізіруемих)
Підвищення рівня холестерину (як наслідок - атеросклероз)
Гінекомастія (викликають тільки ті анаболічні стероїди, які конвертуються в естрогени або ті, які мають прогестинової активністю - тренболон і нандролон)
Маскулінізація у жінок
Ураження печінки (властиво тим препаратам, які мають метильную групу в альфа-17 позиції)
себорея
Гіпертрофія міокарда з розвитком ішемії
Зупинка зростання в молодому віці
Випадання волосся (дуже рідко)

зниження лібідо
імпотенція
Звикання (обсессивное бажання повторити курс)
Зниження продукції сперми
безпліддя
Атрофія яєчок (при передозуванні і тривалих курсах)
депресія

Практично всі побічні ефекти мають оборотний характер, за винятком випадків зловживання. Так само, картина ускладнень багато в чому визначається фармакологічним профілем препарату, одні більш безпечні, інші менш. Сучасні препарати практично не викликають побічних ефектів і ускладнень, якщо приймаються за інструкцією.

Міфічна небезпеку стероїдів

Незважаючи на різноманітність побічних ефектів анаболічних стероїдів, слід зауважити, що в даний час інформація про них різко перебільшена. У пресі і на телебаченні можна часто почути, що прийом анаболічних стероїдів веде до неминучого безпліддя, імпотенції, ураження печінки і так далі, хоча на ділі навіть надмірні дози стероїдів не завжди призводять до незворотних наслідків. Крім того, треба розрізняти поняття "вживання" і "зловживання". Так, прийом анаболічних стероїдів згідно з інструкцією в 95% не викликає жодних ускладнень і побічних реакцій, ще 4% побічних ефектів мають повністю оборотний характер, звідси видно, що в дійсності ризик розвитку ускладнень дуже низький. Зловживання передбачає прийом стероїдів у великих дозах або надмірну тривалість курсів. У цій ситуації ризик побічних ефектів суттєво зростає, при цьому збільшується частота необоротних ускладнень. Як правило, в ЗМІ стероїди представляються на тлі "зловживання", тому створюється помилкова картина надзвичайної небезпеки використання анаболічних стероїдів.

Запобігання побічних ефектів

Дані рекомендації дозволяють знизити частоту побічних ефектів до 1% і нижче, а також зберегти набрану м'язову масу і результати.

Анаболіки в бодібілдингу

Анаболічні стероїди можуть застосовувати в бодібілдингу насамперед з метою збільшення м'язової маси і силових показників. Крім того, стероїди допомагають зберегти м'язову масу при сушінні і роботі на рельєф, сприяють збільшенню продуктивності тренінгу, за рахунок підвищення витривалості і сили.

При наборі м'язової маси прийом анаболічних стероїдів слід поєднувати з систематичними силовими тренуваннями, висококалорійним харчуванням і спортивним харчуванням. З спортивного харчування одночасно зі стероїдами бажано вживати протеїн у великих кількостях, так як він потрібно на побудову своїх власних білків, крім того можна приймати креатин, вітамінно-мінеральний комплекс, а так само добавки для PCT.

Поділитися з друзями: