Ампіцилін порошок для приготування розчину для в

Ампіцилін натрію стерильний (в перерахунку на активну речовину) - 0,5 м

Фармакологічна дія

Напівсинтетичний пеніцилін, широкого спектра дії, бактерициден. Кислотривкий. Пригнічує синтез клітинної стінки бактерій.

Активний відносно грампозитивних (альфа-і бета-hemolytic Streptococci, в тому числі Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp. Bacillus anthracis, Clostridium spp. Помірно активний проти більшості Enterococcus spp. В т.ч. Enterococcus faecalis, Listeria spp.) І грамнегативних ( Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Yersinia multocida (раніше Pasteurella), багато видів Salmonella spp. Shigella spp. Escherichia coli) мікроорганізмів, аеробних неспороутворюючих бактерій.

Неефективний відносно пеніциліназопродукуючі штамів Staphylococcus spp. всіх штамів Pseudomonas aeruginosa, більшості штамів Klebsiella spp. і Enterobacter spp.

Фармакокінетика

При парентеральному введенні (внутрішньовенному, внутрішньом'язовому) концентрація в крові перевищує створювану при прийомі всередину. Період напіввиведення становить - 1-2 ч.

Рівномірно розподіляється в органах і тканинах організму, виявляється в терапевтичних концентраціях у плевральній, перитонеальній, амніотичній та синовіальній рідинах, лікворі, вмісті пухирів, сечі (високі концентрації), слизовій оболонці кишечника, кістках, жовчному міхурі, легенях, тканинах жіночих статевих органів, жовчі , в бронхіальному секреті (у гнійному бронхіальному секреті накопичення слабке), придаткових пазухах носа, рідині середнього вуха (при його запаленні), слині, тканинах плода. Погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр (проникність збільшується при запаленні мозкових оболонок).

Виводиться переважно нирками (70-80%), в сечі створюються дуже високі концентрації незміненого антибіотика; частково - з жовчю, у матерів-годувальниць - з молоком. Чи не кумулює. Видаляється при гемодіалізі.

Показання до застосування

Бактеріальні інфекції, викликані чутливими збудниками: дихальних шляхів і ЛОР-органів (синусит, тонзиліт, фарингіт, середній отит, бронхіт, пневмонія, абсцес легені), інфекції нирок і сечовивідних шляхів (пієлонефрит, пієліт, цистит, уретрит), гонорея, інфекції біліарної системи (холангіт, холецистит), цервіцит, інфекції шкіри і м'яких тканин: бешиха, імпетиго, вторинно інфіковані дерматози; інфекції опорно-рухового апарату; пастерельоз, лістеріоз, інфекції шлунково-кишкового тракту (черевний тиф і паратифи, дизентерія, сальмонельоз, абдомінальні інфекції (перитоніт), ендокардит (профілактика і лікування), менінгіт, сепсис.

Протипоказання

Підвищена чутливість до ампіциліну (у т.ч. до інших пеніцилінів, цефалоспоринів, карбапенемів), інфекційний мононуклеоз, лімфолейкоз, печінкова недостатність, захворювання шлунково-кишкового тракту в анамнезі (особливо коліт, пов'язаний із застосуванням антибіотиків), період лактації.

Бронхіальна астма, сінна лихоманка та інші алергічні захворювання, ниркова недостатність, кровотечі в анамнезі, дитячий вік до 1 міс.

Застосування при вагітності та годуванні груддю.

При вагітності застосування можливо, якщо очікуваний ефект терапії для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

особливі вказівки

До початку терапії слід провести відповідні тести для ідентифікації мікроорганізмів, що викликали захворювання, і оцінки чутливості до ампіциліну. Терапія ампіциліном може бути розпочато до отримання результатів цих тестів. Коли результати тестів стануть відомі, терапію слід продовжити з урахуванням отриманих даних.

При курсовому лікуванні необхідно проводити контроль стану функції органів кровотворення, печінки та нирок.

Можливий розвиток суперінфекції за рахунок зростання нечутливою до нього мікрофлори, що вимагає відповідної зміни антибактеріальної терапії.

При призначенні хворим на сепсис можливий розвиток реакції бактеріолізу (реакція Яриша-Герксгеймера).

При легкому перебігу інфекцій у дітей краще призначати препарат у вигляді суспензії.

У пацієнтів, що мають підвищену чутливість до пеніцилінів, можливі перехресні алергічні реакції з іншими бета-лактамними антибіотиками.

При лікуванні легкої діареї. виникає на тлі курсового лікування слід уникати протидіарейних лікарських засобів, що знижують перистальтику кишечника; можна використовувати каолін- або атапульгитвмісні протидіарейні лікарські засоби, показана відміна препарату. При тяжкій діареї необхідно звернутися до лікаря.

Лікування повинно обов'язково тривати протягом ще 48-72 год після зникнення клінічних ознак захворювання.

Вплив на здатність керувати автотранспортом і складними механізмами.

З огляду на побічну дію ампіциліну на нервову систему (головний біль, тремор, судоми, сплутаність свідомості) на період лікування слід утримуватися від керування автотранспортом і занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

Спосіб застосування та дози

Перед призначенням лікарського засобу рекомендується визначати чутливість до нього збудника захворювання.

Внутрішньом'язово або внутрішньовенно (струминно і крапельно).

Внутрішньом'язово. При інфекціях середньотяжкого перебігу дорослим і дітям з масою понад 20 кг вводять внутрішньом'язово 250 - 500 мг кожні 6 год; при важких інфекціях - 1 - 2 г 3 - 4 рази на добу.

Лістеріоз - по 50 мг / кг кожні 6 ч.

При менінгіті - 14 г / добу; кратність введення - 6 - 8 разів.

При гонококовому уретриті - внутрішньом'язово 0,5 г 2 рази на добу протягом одного дня; при гонорейному неускладненому уретриті - одноразово 0,5 м

Для профілактики ендокардиту у осіб з пороком серця, протезом клапана при неможливості пероральної терапії призначають 2 г в / м (в / в) за 30 хв до процедури (стоматологічні втручання з кровотечею, тонзилектомії, аденоідектомія, хірургічне видалення ділянки слизової оболонки шлунково-кишкового або респіраторного тракту, склеротерапія варикозних розширених вен стравоходу і його дилатації, дилатація сечоводу, хірургічне лікування патології сечовивідних шляхів (включаючи простатектомію), тривала катетеризація сечового міхура я, ускладнена інфекцією, вагінальна гістеректомія, інфіковані пологи, розсічення і дренування інфікованих тканин) і 1 г в / м (в / в) через 6 годин після призначення першої дози.

Дітям (при менінгіті): новонародженим з масою тіла до 2 кг - внутрішньом'язово або внутрішньовенно по 25 - 50 мг / кг кожні 12 год перший тиждень життя, потім 50 мг / кг кожні 8 год; новонародженим з масою тіла 2 кг і вище - 50 мг / кг кожні 8 год в перший тиждень життя, потім 50 мг / кг кожні 6 ч. При інших показаннях внутрішньом'язово або внутрішньовенно дітям з масою тіла до 20 кг - 12,5 - 25 мг / кг кожні 6 ч.

При легкому перебігу інфекцій у дітей краще пероральний прийом у вигляді суспензії.

Розчин для внутрішньом'язового введення готують ex tempore, додаючи до вмісту флакона 2 мл води для ін'єкцій.

Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання (від 5 - 10 днів до 2 - 3 тижнів, а при хронічних процесах - протягом декількох місяців).

Для внутрішньовенного струминного введення разову дозу препарату (не більше 2 г) розчиняють в 5 - 10 мл води для ін'єкцій або ізотонічного розчину натрію хлориду і вводять повільно протягом 3 - 5 хвилин.

При разовій дозі, що перевищує 2 г препарату, вводять внутрішньовенно, крапельно. Для внутрішньовенного краплинного введення разову дозу препарату (2 - 4 г) розчиняють в невеликому об'ємі води для ін'єкцій (7,5 - 15 мл відповідно), потім отриманий розчин антибіотика додають до 125 - 250 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5 - 10% розчину глюкози і вводять зі швидкістю 60 - 80 крапель в хвилину. При краплинному введенні дітям як розчинник використовують 5 - 10% розчин глюкози (30 - 50 мл в залежності від віку).

Розчини використовують відразу після приготування, неприпустимо додавання до них інших медикаментів. Добову дозу розподіляють на 3 - 4 введення.

Тривалість лікування 5 - 7 днів, з подальшим переходом (при необхідності) на внутрішньом'язове введення.

Побічна дія

Алергічні реакції. свербіж і лущення шкіри, кропив'янка, риніт, кон'юнктивіт, ангіоневротичний набряк, лихоманка, біль у суглобах, еозинофілія, еритематозний та макулопапульозний висип, ексфоліативний дерматит, мультиформна ексудативна еритема (у т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), реакції, подібні до сироваткової хвороби, анафілактичний шок, неалергічний ампіциліновий висип, може зникнути без відміни препарату.

З боку травної системи. дисбактеріоз, стоматит, гастрит, сухість слизової оболонки порожнини рота, зміна смаку, біль у животі, блювота, нудота, діарея, глосит, помірне підвищення активності "печінкових" трансаміназ, псевдомембранозний коліт.

З боку центральної нервової системи. головний біль, тремор, судоми (при терапії високими дозами), ажитація, агресивність, тривожність, сплутаність свідомості, зміна поведінки, депресія.

Лабораторні показники. лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, анемія.

Місцеві реакції. біль у місці введення, інфільтрати при внутрішньом'язовому введенні, флебіти при внутрішньовенному введенні у великих дозах.

Інші: інтерстиціальний нефрит, нефропатія, суперінфекція (особливо у пацієнтів з хронічними захворюваннями або зниженою резистентністю організму), кандидоз піхви.

Симптоми: прояви токсичної дії на центральну нервову систему (особливо у хворих з нирковою недостатністю); нудота, блювота, діарея, порушення водно-електролітного балансу (як наслідок блювання і діареї).

Лікування: лікарські засоби для підтримки водно-електролітного балансу і симптоматичне. Виводиться з допомогою гемодіалізу.

Взаємодія з іншими ліками

Фармацевтично несумісний з аміноглікозидами.

Бактерицидні антибіотики (в тому числі аміноглікозиди, цефалоспорини, циклосерин, ванкоміцин, рифампіцин) чинять синергічну дію; бактеріостатичні лікарські засоби (макроліди, хлорамфенікол, лінкозаміди, тетрациклін, сульфаніламіди) - антагоністичну.

Підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує синтез вітаміну К и протромбіновий індекс); зменшує ефективність естрогенсодержащих пероральних контрацептивів (необхідно використовувати додаткові методи контрацепції), лікарські засоби, в процесі метаболізму яких утворюється параамінобензойна кислота, етинілестрадіолу (в останньому випадку підвищується ризик розвитку кровотеч "прориву").

Діуретики, алопуринол, оксифенбутазон, фенілбутазон, нестероїдні протизапальні препарати та інші лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію ампіциліну в плазмі (за рахунок зниження канальцевої секреції).

Алопуринол підвищує ризик розвитку шкірного висипу.

Зменшує кліренс і підвищує токсичність метотрексату.

Форма випуску

Порошок для ін'єкцій

Умови зберігання

Список Б. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 20 ° С.