Активність естрогенная - довідник хіміка 21

Хімія і хімічна технологія

Одним з синтетичних сполук. володіє естрогенною активністю. є діетилстильбестрол. Деякий час його широко використовували при відгодівлі худоби для збільшення приросту. Потім було виявлено, що при згодовуванні щурам великих кількостей діетил-стильбестрол проявляється канцерогенну дію препарату, в зв'язку з чим його застосування було припинено. Представляється також сумнівною [c.591]

Кисневі похідні фенантрену, крім 1-кето-1,2,3-тетрагідро-фенантрену і відповідного карбинола, також не виявляють естрогенної активності. [C.593]

Загальновідомо значення продуктів. одержуваних шляхом конденсації фенолів з кетонами в присутності кислотних каталізаторів. На кафедрі органічної хімії дослідження в цьому напрямку були проведені А. В. Страшненко. Їм отримані важливі дані щодо взаємодії алкілфенілових ефірів і фенолу з кетонами в присутності ВРД НдР04. Бісфенол, синтезовані в цій роботі, мають фунгіцидними і пестицидних властивостями. фізіологічної та естрогенної активності. [C.162]

Найбільш активний естроген -естрадіол, синтезується переважно в фолікулах два інших естрогену є похідними екстра-диола і синтезуються також у надниркових і плаценті. Все естрогени складаються з 18 атомів вуглецю. Секреція естрогенів і прогестерону яєчником носить циклічний характер, що залежить від фази статевого циклу в першій фазі циклу синтезуються в основному естрогени, а в другій - переважно прогестерон. [C.281]

Діфенільние похідні 9, Ю-диокси-9,10-дигідро-1.2-бензантрацен проявляють естрогенну активність. [C.593]

Естрогенну дію. як припускають, залежить від наявності ароматичних ядер, так як циклогексанового похідні не мають активність. Безсумнівно, значення мають гідроксильні, кетони групи. які здатні виявляти водневі зв'язку і взаємодіяти в організмі з білками. Оскільки білки мають певне просторове будова і в них чергуються амінниє і карбонільні групи. то не виключено, що н в естрогенів між активними групами також існує деякий максимальна відстань для утворення комплексів у високоактивних естрогенів воно становить 11 А [c.595]

Звісно ж дуже ймовірним, що естрогенная активність розглянутих гормонів і стильбестрол (діетілстільбестрола) пов'язана з наявністю в їх молекулах двох гідроксильних груп. знаходяться приблизно на відстані 1200 пм можливо, вони утворюють водневі зв'язки з будь-яким специфічним білком. [C.420]

Одна з синтетичних дойзінолових кислот, а саме / -ціс-кислота А-ряду (т. Пл. 182), відрізняється виключно високою естрогенної активністю. Як при оральному, так і при підшкірному введенні щурам її активність досягає 0,05 7, і, таким чином. цей рацемат є найбільш активним естрогеном з усіх опісаьших з'єднань [c.340]

Естрогенним дію мають також нестерочдние соед. серед яких особливо активні похідні стільбест-рола (гл. обр. діетилстильбестрол XIV) вони не дезактивируются в ж дочно-кишковому хракте, хоча і зв'язуються в організмі з рецептором менш ефективно. [C.490]

Найактивніший з усіх естрогенів. [C.188]

Е.-один з наиб, сильних канцерогенів. Володіє значить, естрогенної активністю в дослідах на мишах потрапляння спиртового розчину на шкіру викликає розвиток пухлини протягом 90-100 діб, внутрішньом'язова ін'єкція-швидкий розвиток саркоми. [C.272]

Все ж залишається незрозумілим, чому гідрування одного з кілець гексестрола тягне за собою різке падіння активності. в той час як у естрадіолу наявність спиртового (нефенольного) гідроксилу не позначається на величині естрогенного дії. [C.315]

Стероїдні гормони. присутні в організмі в незначному в порівнянні з холестерином і жовчними кислотами кількості і секретуються в кров, здійснюють контроль над специфічними процесами зростання, нормального розвитку і функціонування організму. У сім'яниках виробляється андрогенний гормон тестостерон (див. Том I 12.24) яєчники продукують естрадіол і прогестерон (див. 15.35) поряд з іншими супутніми стероїдами, яких в даний час відомо сорок один. Неомиляемие ліпідна фракція сечі містить великий набір продуктів метаболізму стероїдних гормонів. Перші відомі андрогенні і естрогенні гормони. андростерон і естрон, були виділені саме з сечі вони володіють меншою активністю, ніж справжні гормони. Прогестерон був вперше виділений Бутенандтом (1934) з 625 кг яєчників (50000 свиней) було отримано 20 мг чистого гормону. Віндаус (1935) ідентифікував вітамін Оз як продукт, що утворюється при опроміненні стероїдного попередника. виділеного Брокманом (1936) з жиру печінки риб. Добова потреба в цьому вітаміні становить всього 5-у, але недолік його в їжі викликає рахіт - захворювання, що характеризується розм'якшенням кісток. Дослідження, проведені Веллюзом і Хавінгой 1949-1960), показали, що опромінення 7-дегідрохолестеріна пріводіг в результаті розкриття кільця В до утворення про- [c.640]

Цис-ізомер або так звана бісдегідролойзіполевая кісло1а є одним з найактивніших естрогенів (0,05 у на мишачу одиницю). Така неспецифичность естрогенного дії не є випадковою. Незабаром після відкриття естрону було знайдено інше речовина. саме п, й-діоксідіфеніл (XXIX), зовні не має нічого спільного з естрону, але володіє естрогенною активністю в дозі 70 мг. [C.311]

HjO р. МеОН, Єюн, H lj, ац. діоксан, еф. Існує в двох кристалічних формах. 248 нм. Активний естроген при пероральному прийомі. Доступний у вигляді 3-бензоату (1 202) та 3-ацетату (/ 153). [C.164]

Зазвичай ліпіди накопичуються в стінках артерій. Артеріальна стінка є пульсуючий орган, і надмірне відкладення жиру призводить до утворення волокнистих бляшок таке відкладення є частиною атеросклеротичного процесу в результаті можуть розвиватися такі ускладнення, як кровотеча або тромбоз. Естроген не тільки викликають значні зміни в ліпідах сироватки, але також збільшують активність фагоцитів. Вважають, що ліпотропних активність естрогенів приблизно та ж, що і їх ефективність при стимулюванні фагоцитозу (Леонова і співр. [97]). Стильбестрол - найбільш активний з вивчених естрогенів - має невелику цінність, що пояснюється його побічними ефектами. Вивчається зв'язок між структурою та активністю стероїдних похідних з метою їх використання при лікуванні атеросклерозу [98]. [C.381]

Естрогенним дію мають також багато ароматичних. з'єднання, найпростішим з яких брало є а н о л (і-пропіенілфенол) (VI) і його полімери. Зокрема, синтетично був отриманий можливий димер Анол - найважливіший естрогенний препарат нестероїдного будови - Синестрол, його дегідропроізводное - діетилстильбестрол, і ін. З'єднання, к-які за активністю наближаються до естрадіолу. Їх физиологич. дію і відрізняється від дії Е. р причому активність не втрачається при введенні цих речовин через шлунково-кишковий тракт. При подальших роботах з пошуків активних естрогенів були знайдені такі препарати, як октестрол. хлортріані- [c.512]

Естрогенна активність на противагу тому, що відзначається для інших стероїдних гормонів, не обмежується сполуками класу стероїдів. Наприклад, у багатьох рослинах містяться флавоноїди, що володіють слабкою естрогенною активністю. На фіг. 89 приведена структура двох з них. Причиною безпліддя австралійських овець виявився ізофлавон генистеин (фіг. 89), присутній в конюшині, на якому ці вівці паслися. Споріднені ізофлавони містяться також в соєвих бобах і турецькому горосі. Куме-Строля (фіг. 89) -більш активний естроген, ніж генистеин, - виявляє деякий структурний подібність із стероїдними естрогенами. Він зустрічається в конюшині ладіно, люцерні і взагалі у більшості бобових, в тому числі у гороху і квасолі. Мірестрол, який був виділений з бобової рослини Ріе- [c.138]

Таким чином. перетворення ароматичного ядра в циклогексанового супроводжується зникненням естрогенної і виникненням андрогенної активності. З іншого боку, руйнування кільця О, при сплаві естрону (IV) з їдким калі. призводить до монокарбонової дойзіноловой кислоті (V), яка настільки ж активна, як і естрон [c.591]

Введення метильної або окси-групи в С, призводить до втрати біологічної активності кисневі похідні. як. наприклад, 3-окси-фенантрен або оксіпроізводних згаданого раніше 1-кето-1,2,3,4-тетрагід-рофенентрена - неактивні. Виявлено, що похідні деяких канцерогенів навпаки мають дуже сильним естрогенним дією. наприклад 9, 10-діалкіл похідні дибензил-9, Ю-дігідроантрахінола, будови. [C.593]

Нек-риє модифіковані Г. виявляють поряд з гес-тагенной активністю (або замість неї) естрогенну, андрогенну або антиандрогенное дію. До таких належить, напр. ципротерон (див. ф-лу IV в ст. Андрогени). Хім. модифікація Г. спрямована гл. обр. на пошук оральних [c.536]

З часу отримання перших представників цього ряду з'явилося багато робіт, присвячених вивченню даної групи сполук Вони можуть бути використані в якості пестицидних препаратів. фізіологічно активних речовин. естрогенних препаратів та ін. Фосфати М-морфоліл- і М-піперіділпропанола-2 в літературі не описані і отримані нами вперше Їх синтез полягає у взаємодії алкоголятов натрію М-піперіділ- і И-морфолого пропанола-2 з діалкілхлорфосфатамі. [C.128]

Після введення тестів в наукову практику було встановлено, що естрогенні гормони знаходяться не тільки в яіч1ках, але також в плаценті і в Крові. Потім було помічено, що сама діяльність статевих гормонів надзвичайно залежить від діяльності гіпофіза. Якщо видалити гіпофіз у тварин, то статевий цикл абсолютно порушується, але при введенні екстракту гіпофізарної тканини він відновлюється. Звідси випливає висновок, що поштовх для початку статевого циклу дають гормони, що виробляються гіпофізом, так звані гіпофізарні або гонадотропні, які викликають вироблення статевих гормонів безпосередньо з яєчників або чоловічих статевих органів. Це було встановлено не хімічними методами. а чисто біологічним шляхом, коли ще нічого не знали про будову самого активної речовини. Було встановлено також факт зворотного порядку. Виявляється, що і самі статеві органи відомим чином діють на вироблення гормонів в гіпофізі. Так, у кастрований миші (жіноча особина) виділення гіпофізарних гормонів після операції надзвичайно збільшується. Однак якщо цієї миші впорснути статевий гормон. то виділення гіпофізарних гормонів негайно падає. Таким чином. в організмі є рівновага між діяльністю статевих залоз. з одного боку, і діяльністю гіпофіза - з іншого. [C.304]

Слід зауважити, що такий метод обробки був вироблений не відразу. Дороговказом при цій досить складній процедурі служив тест Аллена - Дойзі, за яким визначали активність тієї чи іншої фракції. Виявилося, що екстрогенов гормони в кінці кінців перейшли в лужний розчин. Цей дуже важливий факт свідчив, що статеві гормони мають якусь кислу групу. Далі, зрозуміло, проводили подкіслеетіе, екстракцію та перегонку в Вакуумі. Таким чином. була отримана суміш естрогенів, з якої Бутенандт виділив естрон, в кількості 25 мг. [C.304]

Загальноприйнятим вважається тест на зростання гребеня у молодих кастрованих півників. Випробуваний екстракт вводять щодня ін'єкціями масляного розчину протягом 3-5 днів н заміряють збільшення гребеня через добу після останньої ін'єкції. Одиницею вважається найменша кількість речовини. що викликає зростання гребеня на 15-20% (так звана півняча одиниця). Є й інший тест - на зростання насіннєвих пухирців у кастрованих гризунів. Дегенеровані після кастрації бульбашки знову виростають при ін'єкції активного-початку і відновлюють секреторну діяльність. Як і при визначенні естрогенної активності. величини активності. певні різними способами, можуть сильно різнитися між собою і -пріводімие далі цифри являють собою середні величини. отримані. на оонаваііі багатьох про іитов. [C.316]

Виділення гормону виявилося можливим лише після розробки відповідних біологічних тестів на гестагенну активність. з яких найбільш поширений тест Клауберга. Неполовозрепим кролиця протягом 8 днів ввод5гт щодня підшкірно (За 10 мишачих одиниць естрогенного гормону. Потім протягом 5 днів вводять підшкірно випробувані речовина. Найменшою кількістю речовини. Викликають в слизовій оболонці матки зміни, подібні до тих, які спостерігаються на початку вагітності, називається кролячій одиницею . випробування, як видно, значно складніше, ніж випробування на естрогенну і андрогенную активність. тим більше що величина кролячій одиниці зна-ч> даткови коливається в залежності від чутливості ж івотних. [c.325]

Прогестерон - це основний гормон жовтого тіла. ендокринної залози. розвивається в яєчнику з фолікула після вивільнення яйцеклітини (овуляції). Прогестерон утворюється також в надниркових залозах, сім'яниках і плаценті. Він піддається надзвичайно швидким перетворенням в організмі, в основному шляхом відновлення в відповідний спирт. який потім утворює кон'юговані сполуки і виводиться у вигляді глюкуронідів [рівняння (12-12)]. Відновлення подвійного зв'язку в кільці А прогестерону призводить до повної втрати біологічної активності. що вказує на важливу роль а, р-нена-насичення кетона в прояві гормонального дії. Прогестерон функціонує як гормон, необхідний для підтримки вагітності, і, крім того, поряд з естрогенами він бере участь в регуляції менструального циклу. [C.584]