Знайдений новий засіб від раку на основі платини - фармакологія - новини медицини

За словами дослідників Массачусетського технологічного інституту, які проводили випробування нового експериментального протипухлинного препарату фенантріплатін. цей лікарський засіб показало себе більш ефективним, ніж широко використовуваний нині цисплатин. Професор Стівен Дж. Ліппард (Stephen J Lippard) з колегами припускають, що фенантріплатін не тільки краще знищує ракові клітини, він здатний також перешкодити виробленню резистентності до препаратів платини.

Хіміотерапія препаратами платини - один з найбільш потужних методів боротьби з раковими захворюваннями. Цисплатин був вперше випробуваний в 1978 році в США. Він ефективний у першу чергу щодо раку яєчка, але використовується також при лікуванні, лімфоми, раку легенів, яєчників і деяких інших типів раку. Однак у цієї медалі є й зворотний бік: виражені токсичні побічні реакції і формування пухлинними клітинами лікарської резистентності.

... базуючись на результатах останнього дослідження, вчений заявив про можливість використання хіміотерапії препаратами платини стосовно більш широкого спектра онкозахворювань.

Ліппард вже довгий час вивчає препарати платини. Як він сам зізнався пресі, його початкове припущення щодо вузької специфічності цих ліків - помилкове. Тепер же, базуючись на результатах останнього дослідження, вчений заявив про можливість використання хіміотерапії препаратами платини стосовно більш широкого спектра онкозахворювань.

Основні переваги фенантріплатіна над цисплатином такі:

• легше проникає в ракові клітини;
• пригнічує транскрипцію (перший крок на шляху реалізації генетичної інформації клітини за допомогою перетворення ДНК в РНК).

Цитостатичнудію платинових препаратів засноване на освіту в ДНК внутріцепочечних поздовжніх і поперечних зв'язків, що перешкоджають її реплікації. Це зумовлено самою хімічною структурою даних лікарських засобів: в центрі розташований атом платини, пов'язаний з двома амонієвими лигандами і двома іонами хлору. Весь цей комплекс має негативний заряд, але коли він проникає в ракову клітину, то гідролізується з заміщенням хлорид-іонів на ОН-групи і набуває позитивний заряд. ОН-групи можуть з легкістю витіснятися, дозволяючи платиновому комплексу атакувати ДНК ракових клітин.

Раніше вважалося, що цитостатический ефект може бути реалізований тільки при взаємодії з двома сполучними центрами ДНК, тому що це дозволяє утворювати перехресні зв'язки між ділянками ДНК. Але в 80-ті роки вчені почали досліджувати позитивно заряджені платинові комплекси, які пов'язувалися з одним центром ДНК, але також мали цитостатическим ефектом.

Ще один важливий момент. Деякі пухлинні клітини здатні формувати стійкість до дії цисплатину. Ці клітини містять серосодержащий компонент - глутатіон, який інактивує цисплатин ще до моменту зв'язування його з ДНК. Об'ємне тричленне кільце, що входить в структуру фенантріплатіна, як раз таки і захищає платиновий комплекс від сторонньої атаки.

Тепер, після того як препарат підтвердив свою ефективність в лабораторних дослідах, перед ученими стоїть завдання випробувати його протипухлинну дію на тварин.